Заласта

Заласта је антипсихотик чији је активни састојак оланзапин.

Индикације Заласта

Антипсихотични лек који има одговарајуће индикације за примену Заласта:

• Шизофренија (код одраслих пацијената). Укључује лечење за погоршање болести; помоћна терапија; превентивна употреба, усмјерена на спречавање понављања болести.
• Широк спектар психолошких поремећаја:
  • Аутоматизам.
  • Халуцинације.
  • Пад друштвене активности.
  • Емоционално осиромашење.
  • Сужење вербалног дела речи.
• Манично-депресивни синдром.

[1], [2]

Образац за издавање

Лек је широко заступљен у апотекарском тржишту. Постоји облик излаза ове природе:

• таблете обложене премазом у дозама од 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10 - 15 и 20 мг лека, респективно.
• лиофилизат, производ добијен као резултат процеса лиофилизације (сушење узорка у вакууму под снажним хлађењем), који се у даљем тексту користи као основа за припрему ињекционих раствора (за интрамускуларну примену).

[3]

Фармакодинамика

Активна активна супстанца оланзапин је одличан неуролептик. Фармакодинамика Заласта разликује се од развијене фармаколошки активне зоне осетљивости. Заласта лека због својих натипсихотичних ефекте на телу пацијента, преклопљени рад метаботрофичне рецепторе (односно допамин) који игра главну улогу у адекватном функционисању централног нервног система. Такође, лекови у питању имају седативе особине које дозвољавају убијање рецептора узрокујући адреналинске рафове формација ћелија можданих ћелија можданих ћелија. Заласта ефикасно блокира функцију рецептора хипоталамуса, зона центра за повраћање, а такође утиче на неке серотонинске рецепторе.

Због активног утицаја на ћелије одговарајућих рецептора, оланзапин ефективно ублажава симптоме психозе попут обмане изглед пацијента, сумњичавости, сотсиумни аутизам, делиријум, емоционалне искључивања и непријатељства.

Фармакокинетика

Карактеристике усисавања. Фармакокинетика Заласта има високу адсорпцију. Његове карактеристике нису везане за време и количину узете хране. Када се узима орално, врхунац количина активне супстанце у плазми се формира у пет - Осам сати (након давања), пада у распону од 7 до 1000 нг лека по мл крви, истовремено омогућавајући оланзапин везујући протеин је 93%, што се слажу довољно висок ниво пенетрације.

Метаболизам и излучивање лека из тела. Заласта се лако метаболише у јетри, док не формира активне метаболите. Значајан утицај на полуживот и клиренс плазме (индикатор стопе пречишћавања крвне плазме од страних супстанци) има пол пацијента, његову старосну границу и такве негативне навике као пушење:

• ако пацијент пада испод 65 година старости, полувријеме лека је 51,8 сати, са клиренсом од 17,5 литара / сат.
• код особа млађих од 65 година, полуживот је 33,8 сати, чистоће је 18,2 л / х.

Бројчана вредност клиренса у плазми такође се смањује код пацијената са поремећеном функцијом јетре. Међутим, ефекат ових фактора на полуживот и клиренс је мање приметан, за разлику од индивидуалних карактеристика тела пацијента.

Око 60% убризганог препарата Заласта се излучује бубрезима са урином у виду метаболита.

[4], [5]

Дозирање и администрација

Препоручена почетна доза лека Заласта је 10-15 мг. У будућности дневна доза лека израчунава се за сваког пацијента чисто појединачно (зависно од стања пацијента и опће клинике болести). Просечна терапијска дозација је између 5 мг и 20 мг дневно. Када је клинички неопходно, након темељног прегледа, доза се може подићи у односу на почетну дозу за 10-15 мг (дневно). Раст дозе се спроводи постепено, одржавајући временске интервале пре следећег пораста за 24 сата.

Начин примене и доза код старијих пацијената, посебно ако пате од хепатичне или бубрежне инсуфицијенције, у акутној или умјереној манифестацији, су нешто другачији. Почетна доза одговара 5 мг дневно.

Ако постоји могућност смањења метаболичких процеса пацијента, укупна дневна доза Заласта треба смањити. Ако прођете кроз симптоме, онда препоручена дневна доза изгледа овако:

• Код шизофреније количина оланзапина износи 10 мг.
• са манично-депресивним синдромом: почетна доза - 15 мг (једном са монотерапијом) и 10 мг (у склопу комплексног третмана). Профилакса је 10 мг у току дана.

Такође, женама је потребна доза Заласте нешто мање од представника јачег пола. Не захтева се промена у количини лијека за пацијента који не пуши, у поређењу са пацијентом који има ту лошу навику.

[8]

Користите Заласта током трудноће

На основу малог искуства, употреба Заласта током трудноће и током дојења треба што мање да се смањи. Само лекар који има право да га прописује у лечењу и само у случајевима када очекивани ефекат узимања дроге очигледно превазилази негативан утицај који лијек има на младу жену или њено дијете. Према томе, будућа мајка мора нужно упозорити доктора о његовој "занимљивој ситуацији" или планираној трудноћи.

Постоје неки случајеви када су забележена одступања код трудне или новорођене бебе:

• Артеријска хипертензија.
• Мали тремор.
• Поспаност код деце која су рођена мајкама које узимају Заласту у последњем тромесечју трудноће.
• Летаргија.

Због лакоће са којом оланзапин апсорбује у ткиво и течне облике тела, према томе спада у млеку, па током третмана са Заласта треба да престану дојење бебу.

Контраиндикације

Било који медицински лек мора се водити с великом пажњом. Има и контраиндикације за примену Заласта:

• Индивидуална преосјетљивост на активне супстанце, укључујући оланзапин или друге компоненте лека.
• Период трудноће и дојења.
• Бебе и тинејџери млађих од 18 година.
• Ризик оклузивног глаукома.
• Не тако често, али ипак постоји наследна патологија, изражена нетолеранцијом галактозе.

Потребно је са посебном пажњом узети Заласта са активном супстанцом оланзапин, у случају да пацијент има историју: •

• Епилепсија.
• Неутропенија (смањење нивоа неутрофила у крви).
• Патологија функције бубрега.
• Леукопенија (смањење садржаја леукоцита у периферној крви).
• Отказивање јетре.
• Патологија простате.
• Интестинална опструкција.
• Конгестивна срчана инсуфицијенција.
• Старост.
• Артеријска хипотензија.
• И неке друге болести.

[6]

Последице Заласта

Употреба лека у питању је повезана са прилично широким спектром абнормалности.

Нежељени ефекти Заласта су представљени таквим манифестацијама као што су:

Централни нервни систем:

• Тешке главобоље и мигрене.
• Смањена општа виталност и вртоглавица.
• Несаница или поспаност.
• Непријатељство и анксиозност.
• Деперсонализација.
• Крвављење и мождани удар.
• Неуралгиа.
• Тремор и пецкање.
• Кома.
• И остали.

Кардиоваскуларни систем:

• Тахикардија и брадикардија.
• Хеморагични синдром.
• Срчани застој.
• Промена индикације електрокардиограма.
• Леукоцитоза.
• И још једна патологија.

Алергијске манифестације - кошнице.

Респираторни систем:

• Губитак гласа.
• Кашаљ постаје још напет.
• Ларингитис и фарингитис.
• Ринитис и бронхијална астма.
• И остали.

Гастроинтестинални тракт:

• Неадекватан раст апетита, често доводи до булимије.
• Активација пљувачке жлезде.
• Сушење оралне слузнице и жеђи.
• Гастритис.

Гингивитис и стоматитис.

• Мучнина, што доводи до повраћања.
• Крвави ректал.
• Дијареја, проблеми са задржавањем фекалија и запртја.
• И друге манифестације.

Генитоуринарни систем:

• Циститис (запаљење бешике).
• Патологија мокрења.
• Бол у млечним жлездама.
• Инфекција уринарног тракта.
• Фиброза утеруса.
• Пременструални синдром.
• Импотенција код мушкараца и ејакулација код жена.
• И друга кршења.

Процеси размене:

• Диабетес меллитус.
• Кома дијабетског генеза.
• Струма (повећање величине штитне жлезде или како се назива и гоитер).
• Раст, мање често смањење, телесна тежина пацијента.
• И друге промене.

Систем сваког поклопца:

• Суха епидермиса.
• Улцерозна лезија епидермиса.
• Контакт дерматитис.
• Промена боје коже.
• Екцем и себоррхеа (повреда секреторне функције лојних жлезда).
• И остали.

Мускулоскелетни систем:

• Артхритис (запаљење у зглобовима).
• Бол у костима.
• Изглед грчева у мишићима телета.
• Бурситис (запаљење синовијалне торбе).
• Артралгија (појављивање болова у зглобу).

Мијастенија и миопатија.

Остале системске манифестације:

• Грозница и мрзлица.
• Бол у стомаку и грудима.
• Симптоми слични грипи.
• Лимфаденопатија (увећање лимфних чворова).
• Пуффинесс.
• И многи други.

[7]

Прекомерна доза

На виталним индикацијама за увођење у организам пацијента антипсихотичног препарата Заласта, потребно је управо одржати дозу пријема и интервала између њих. Прекомерно збрињавање дроге је претрпано многим опасним посљедицама.

• Тешка тахикардија.
• Пад притиска.
• Делириум (затамњено стање свести).
• Удио узбуђења и агресије.
• Конвулзије.
• Инхибиција свесности пацијента, у најгорем од његових манифестација - кома.
• Дизартрија (поремећај артикулисаног говора).
• Мање уобичајени малигни неуролептички синдром (ЦНС).
• Ретко је, али ипак недостаје кардиопулмонална активност.

Клиничка запажања су показала, а најнижа доза оланзапина, што може довести до смрти - то одговара количини од 450 мг дневно, док је максимална забележена и предозирање овог лека Заласта, у којем пацијент је преживео - ова цифра одговара 1500 мг.

Секвенца лечења за превелико дозирање лека у питању је следећа:

• Неопходно је предузети мјере за испирање желуца, не препоручује се покретање гаг рефлекса у овој ситуацији.
• Узимате активни угаљ брзином од једне таблете на десет килограма тежине пацијента. Ова процедура ће смањити биодоступност активне супстанце лекове Заласт за око 60%.
• У овој ситуацији је немогуће увести у тело пацијента разне симпатомиметике, јер могу погоршати стање пацијента и узроковати артеријску хипотензију.
• Неопходно је стално контролисати дах, све до вјештачке вентилације плућа.
• Стални мониторинг свих виталних органа.
• Затим постоји директан третман симптома, који се манифестује услед уноса велике количине оланзапина.
• Док пацијент не напусти ово стање, пацијент мора бити под сталним надзором лекара који долази.
• Једини противотров који би се суочио са свим појавама превеликог излучивања не постоји.

[9]

Интеракције са другим лековима

Код сваке употребе комбинованог лечења неопходно је запамтити да су интеракције Заласта са другим лековима двосмислене и могу дати позитиван терапеутски ефекат и негативне посљедице.

Стопа повлачења активних повећава супстанца оланзапин ако пацијент пушач и док примају карбамазепин био је интензивирање изоензима ЦИП1А2, који могу значајно утицати на метаболизам Заласта.

Као што је горе речено, употреба активног угља значајно блокира биорасположивост антипсихотика. Заједничка администрација оланзапина и етанола је прилично неутрална и не утиче значајно на фармакокинетику лекова, примећен је само позитиван ефекат етанола на седативне способности Заласта.

Ако паралелно са сматра лека примењује 60 мг једнократну или у истој дози сваки дан осам дана флуоксетин, лекари затим приметио пораст око 16% у максималној концентрацији активне супстанце у крвној плазми Заласта. Истовремено, код истих 16% смањује се клиренс, што не утиче значајно на клиничку слику терапије и не захтева корекцију количине примењеног лијека.

Заједничка употреба Заласта са флувоксамином смањује очување оланзапина, повећавајући максималну концентрацију у крви. Истовремено, бројке добијене праћењем ситуације су прилично импресивне: за непушаче, пораст је 54%, а за непушаче та бројка је још већа - 77%. Код таквих пацијената, раст АУЦ оланзапина се такође посматра на 5 и 108%, респективно. Из очигледних разлога, у овом случају, потребно је смањити дозу оланзапина.

Валпроична киселина нема значајан ефекат на метаболизам оланзапина, док Заласта инхибира иако мало, а процеси репродукција глукуронид Валпроинском киселином, која је основа метаболичких процеса у организму.

Са заједничким протоколом за узимање лека у питању и лековима који садрже бипериден или литијум, није дошло до значајне промјене у клиничкој слици. Потребно је веома пажљиво примијенити препарат Заласт и са препаратима који имају карактеристике централног дјеловања.

Упркос чињеници да је ефекат малих доза алкохола на оланзапин посла се не открива, ипак је неопходно да се уздрже од своје потрошње узимајући Заласта (у зависности од индивидуалних карактеристика тела пацијента, манифестације депресивне симптома могуће).

[10], [11]

Услови складиштења

Оланзапин треба да се налази на месту које не би било доступно малој деци и адолесцентима, у супротном услови за складиштење Заласта су једноставни: температура у соби не би требало да прелази 25 ° Ц.

[12],

Рок трајања

Петогодишњи рок трајања је прилично добар период ефикасног рада лека. Овај рок трајања је на пакетима Заласт са дозом од 5 мг и 10 мг. Таблете са дозом од 2,5 мг, 7,5 мг, 15 мг и 20 мг не троше своје лековите квалитете током три године.