Занидип

Заједничка италијанско-ирска компанија Рецордати Индустриес Цхемица е Пхармацеутицалс СпА Леканидипин (међународно име за лек), блокатор калцијумских канала, пуштен је на фармаколошко тржиште. У нашим апотекама се налази под називом Занидип. Лекарима је познат као одличан антихипертензивни лек.

Овај материјал долази као уводни и не би требало да постане инструкција за самотретање. Сваки лек мора поставити лекара на основу клиничке слике болести. Лек Занидип је ефикасан антихипертензивни лек, али треба га узимати само за намеравану сврху и под сталним надзором лекара специјалисте.

Индикације Занидипа

Овај лек је усмерена акција. Према томе, индикације за Занидип нису толико обимне као и многе друге фармаколошке лекове, али то ни на који начин не тражи његову ефикасност.

Главна и само индикација за примену Занидипа може се назвати есенцијалном хипертензијом, чија озбиљност може бити изражена као благо или умерено (умерено). 

[1],

Образац за издавање

Ефективна активна супстанца Занидип - лерканидипин хидрохлорида помоћне хемикалије: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, натријум карбоксиметил скроб, повидон К30 и магнезијум стеарат.

Облик ослобађања - таблете на којима се ставља танак слој поклопца. Тржиште апотеке нуди блистере са различитим бројем комада (7,14,15,25,28,30 комада респективно).

Таблете произвео светло жуто сенку и имају дозу активног хемијског једињења лерканидипин хидрохлорида - 10 мг таблете хуе од ружичасте до тамно розе - 20 мг активне супстанце. Квантитативни састав помоћних елемената, односно, у розе таблете је двоструко концентриран. 

[2], [3]

Фармакодинамика

Активна активна супстанца Занидип - лерцанидипин, која је прилично јак калцијумски антагонист, који припада дихидропиридинској групи хемијских једињења. Лерканидипин смањује интермембрански транспорт овог хемијског елемента у унутрашњој регији кардиомиоцита и васкуларних ћелија глатких мишића.

Пхармацодинамицс Занидип активног састојка, лерканидипин карактерише директним усмереног опуштајући ефекат на глатким мишићима крвних судова, то омогућава смањење укупног периферни васкуларни отпор (ФБД). Лек почиње да ради након пет до седам сати након уноса лека, позитиван терапеутски ефекат се наставља у наредних 24 сата.

Висока васкуларна селективност (селективност) лека може адекватно утицати на цео кардиоваскуларни систем особе без стварања негативне инотропне лезије. Занидип (за разлику од малог Т1 у серуму крви), захваљујући свом коефицијенту дистрибуције високе мембране, може да обезбеди продужени ефекат на антихипертензивну карактеристику тела пацијента. Лерцанидипин постепено делује на процес вазодилатације, што помаже да се избегну изненадни тешки напади артеријске хипотензије уз рефлексну тахикардију.

Резултати лабораторијских и клиничких запажања показују да, након уласка у лека Занидип 40% пацијената са акутним хипотензија крвним притиском вратио у нормалу (лек је заказана пацијената за дан једнократној дози од 20 мг). Када узимате 10 мг лерцанидипина два пута дневно, овај проценат је био већи - 56% пацијената.

У процесу спровођења дуплиране слепе рандомизиране студије мониторинга добијени су резултати ефикасног смањења систолног крвног притиска (БП) од слика 172,6 ± 5,6 до индекса од 140,2 ± 8,7 мм Хг. Чл.

Лерцанидипин се понаша селективно у блокирању струје калцијумових јона које се транспортују између ћелијских мембрана. Ова функција вам омогућава да контролишете проток интерне пенетрације калцијума у кардијалне и васкуларне зидове ћелија, као и у глатке мишићне ћелије.

[4], [5]

Фармакокинетика

Усисавање. Због својих биокемијских карактеристика, фармакокинетика Занидипа омогућава активној супстанци да се потпуно апсорбују из гастроинтестиналног тракта у канале људске крви. Број пик плазма лерканидипин посматра већ после пола - три сата после уласка цифре и указује 3.3 нг / мЛ (уколико пацијент узимао 10 мг два пута током дана), и 7.66 нг / мл (након уласка једнократне 20 мг Занидип).

Дистрибуција. Метаболизам лерканидипина у свим системима, органима и ткивима пацијента из крви је довољно мобилан. Активна супстанца показује висок проценат интеракције (више од 98%) у процесу везивања за протеине у плазми. Ако је лек узет након оброка, биорасположивост активног састојка одређује се за 10%, док се у случају примене лека најкасније два сата после једења веома високог садржаја масти, биорасположивост повећава четири пута. Из овога следи да за постизање већег ефекта, Занидип лијек треба користити заједно са храном (тј. За вријеме или одмах након исхране). Када поново уђете, он се не акумулира у телу. Активна супстанца се врло лако метаболише кроз јетру, биотрансформира одређену количину метаболита који немају високу фармаколошку активност.

Излучивање. Након биотрансформације, лерцанидипин метаболити излучује тело пацијента кроз бубреге преко урина и црева, заједно са фекалним формацијама. Две фазе повлачења су подељене:

• Фаза раног излучивања. Полувреме Жанидипа је од два до пет сати.
• Фаза екскреције терминала. Полувреме Жанидипа је осам до десет сати.

Клиничке анализе показују да практично нема лекова у оригиналној форми било у урину или фецесу.

Клинички је утврђено да фармакокинетика Занидипа практично није различита у својим манифестацијама, људима који имају историју патологије јетре и бубрега који имају историју старијих пацијената.

[6],

Дозирање и администрација

Најчешће је начин примене и доза Занидипа недвосмислен. Лијек се узима стискањем пуно течности. Таблет не треба жвакати.

Почетна дневна доза лека је 10 мг и узима се једном 15 минута пре оброка. Ако током две недеље не дође до терапијског ефекта, дневна доза се може довести до 20 мг, узимајући је једном или у две подељене дозе.

Правилно дозирање за старије пацијенте није неопходно, али неопходно је стално пратити опште добробит пацијента и, ако је потребно, отказати или исправити унос Занидипа.

 Ако историја пацијента посматра благи или умерени степен патологије функције јетре и / или болести бубрега, доза лека да исправи није потребно у акутним симптомима, лек се не препоручује. Почетна доза у овом случају је 10 мг, након тога је врло прецизно подешена на 20 мг.

Ако је антихипертензивни ефекат превише изражен, количина узиманих лекова мора бити смањена.

[10], [11], [12]

Користите Занидипа током трудноће

У светлу чињенице да не постоје потпуни подаци о употреби Занидипа током трудноће и дојења, није препоручљиво користити овај лек током овог периода.

Постоје подаци о тестирању на животињама других дихидропиридина. Резултати показују да су припреме ове групе способне да изврше деструктивни ефекат на фетус у материци материце, након чега се касније манифестује све врсте порока и ружности (тератогени ефекат). Према томе, кад год је то могуће, није неопходно користити жене не само током трудноће и лактације, већ иу периоду када је то планирано.

Због високог степена липофилности активне супстанце Занидип, вероватноћа њеног уласка у мајчино млеко је висока. Због тога није неопходно пити лек током овог периода, у случају медицинске потребе за узимањем, неопходно је зауставити храњење новорођенчета грудима.

Контраиндикације

На основу фармакокинетике и фармакодинамике лерканидипина, контраиндикације на употребу Занидипа су довољно проширене:

• Нестабилна ангина.
• Случај срца хроничне природе на стадијуму декомпензације.
• Повреде у функционисању бубрега. Гломеруларна филтрација је смањена и мања је од 39 мл / мин.
• Ако не прође месец дана након инфаркта миокарда.
• Акутни облик јетрне инсуфицијенције.
• Патологија леве срчане коморе и повезане васкуларне опструкције.
• Безбедност лека за децу и адолесценте није утврђена. Старосна граница је 18 година.
• Трудноћа и лактација.
• Недостатак у организму или потпуна нетолеранција таквог ензима као лактоза.
• Контраиндикована Занидип и заједно са снажним инхибиторима (на пример, као што је еритромицин, итраконазол, циклоспорин, кетоконазол). Немојте пити сок грејпфрута док узимате лек.
• Појединачна нетолеранција према лерканидипину или другим компонентама лека.
• Представници праведног пола родног узраста који у блиској будућности планирају трудноћу.
• Срчана инсуфицијенција у хроничној форми.
• Веома пажљиво морате узимати Занидип у комбинацији са дигоксином и бета-блокаторима.
• Током терапије, неопходно је бити посебно пажљив приликом вожње возила и покретања машина.

[7], [8]

Последице Занидипа

Упркос високој ефикасности, постоје и нежељени ефекти Занидипа:

• Вртоглавица и главобоља.
• Преосетљивост.
• Поспаност.
• Мучнина са повраћањем.
• Инфаркција миокарда.
• Исхес на кожи.
• Понекад постоји тахикардија и ангина.
• Дијареја.
• Блистање крви до епидерма лица.
• Довољно ретко, али ипак постоје слабости и болови у грудима.
• Пад притиска.
• Мијалгија је бол у мишићима.
• Полиурија - повећана формација урина.
• Повећан умор.

[9]

Прекомерна доза

У разматрању фармакокинетику и фармакодинамику лерканидипин и који се односи на клиничко лечење мониторинг есенцијалне хипертензије, може се рећи да предозирање Занидип пратњи таквим симптомима:

• Периферна вазодилатација.
• рефлексна тахикардија.
• Пад притиска.
• Повећање времена курса и учесталости манифестација ангинских напада.
• Инфаркција миокарда.

Када дође до ових одступања, љекар који је присутан приписује лекове који су у стању да излече симптоме.

[13]

Интеракције са другим лековима

Само искусан лекар је у могућности да правилно одреди лек и изабере дозу. Посебно је неопходно бити опрезан у комплексној употреби лијекова, јер интеракције Занидипа са другим лековима нису увек у потпуности разумљиве.

 На пример, чини се да сок грејпфрута у комбинацији са Занидипом стимулише раст квантитативне компоненте лерканидипина у крви. Из истог разлога, не треба узимати овај лек са инхибиторима, као што су итраконазол, еритромицин и други. Заједничко давање циклоспорина са Занидипом изазива повећање концентрације оба лека у плазми.

Неопходно је придржавати се тачности када се пацијент убризгава у тело са таквим лековима као што су кинидин, амиодарон, астемизол, терфенадин.

Ниво лерцанидипина се може спустити уз свој тандемски приступ антиконвулзивним лековима (ова група се зове карбамазепин, фенитоин, рифамицин). Ово је због чињенице да се антихипертензивна ефикасност активне супстанце Занидип лек смањује.

Заједничка употреба лерканидипина са мидазоламом код старије особе може проузроковати повећање запремине апсорбованог лерканидипина, док се апсорпција клиренса смањује. Ако је постојала медицинска потреба за истовременим пријемом са дигоксином, вриједно је, без прекида, пратити стање пацијента за трајање симптома тровања.

Половина биорасположивости активне супстанце Занидип се смањује приликом рада у паровима са метопрололом, а његове карактеристике остају непромењене. Такве последице могу се појавити због бета блокатора који могу блокирати или делимично блокирати ток крви кроз јетру. Слична ситуација може настати када "сарађује" са другим медицинским облицима ове групе.

 Комплексно упаривање са таквим лековима као што је флуоксетин или варфарин не утиче значајно на фармакокинетику лерканидипина. Ако се циметидин даје пацијенту у дозама које не прелазе дневни праг од 800 мг, не примећују се значајне промене у клиници процеса. Док у вишим дозама лека, антихипертензивни ефекат лерканидипина може повећати.

Занидип је боље пити ујутро, а симвастатин у вечерњим часовима. Ово ће бити довољно да се смањи узајамни негативни утицај. Ако је неопходно, ефекат лека који се разматра може бити етанол.

Током периода лијечења Занидипом неопходно је минимизирати унос било које врсте алкохола. У супротном, ово може негативно утицати на фармакодинамику лека, побољшавајући вазодилатацијски ефекат.

[14]

Услови складиштења

Собна температура у којој се складишти Занедип не сме прећи 25 ° Ц - 30 ° Ц Место мора бити изабрано тако да није доступно малој деци. Услови складиштења Занидипа су прилично једноставни и не захтевају много напора.

[15], [16]

Рок трајања

Период важења лекова који се разматра Занидип је три године. Рок употребе се одражава у пакету и не би требало да буде прекорачен. Ако је истекло датум истека, не препоручује се даља употреба овог лека.

[17], [18]