Зофетрон

Зофетрон је лек са антиеметичким дејством. Његов активни елемент је ондансетрон хидрохлорид, антагонист серотонинских завршетака подврсте 5ХТ3.

Поуздано успостављање механизама развоја антиеметичке активности лијека још није успјело. Постоје подаци који потврђују да примена хемотерапије цитотоксичног или радијационог типа изазива ослобађање серотонина (подтип 5ХТ) из одређених ентерохромафинских ћелија које се налазе унутар танког црева.

Индикације Зофетрона

Користи се за повраћање са мучнином која се манифестује зрачењем или цитотоксичном хемотерапијом.

Такође је прописано да се елиминише и спречи постоперативна мучнина уз повраћање.

Образац за издавање

Ослобађање лека се спроводи у облику таблета, 5 комада унутар ћелијске амбалаже. Унутар пакета - 2 таква пакета.

Фармакодинамика

Развој гаг рефлекса проистиче из интеракције серотонина и завршетака 5ХТ3, који се налазе у региону вагусног нерва (његови аферентни завршетци). Након активације потоњег, ослобађање серотонина може да се догоди унутар централног нервног система (од окидача хеморецепторског региона који се налази у доњој зони четврте мождане коморе). Верује се да је ондансетрон способан да блокира активацију рефлекса гаг у зони аферентних завршетака вагусног нерва и унутар серотонинских завршетака који се налазе унутар централних региона НА.

Ондансетрон има седативну активност, али не доводи до промјене у параметрима плазме пролактина и не слаби психомоторну активност пацијента.

Што се тиче принципа антиеметичког дејства ондансетрона у постоперативном периоду, ово питање још није добро проучено.

Фармакокинетика

Биолошка расположивост лекова је 60%. Унутар организма, супстанца пролази кроз активне метаболичке процесе, метаболичке компоненте се излучују у фецесу и урину. Од тренутка узимања лијека до постизања вриједности Цмак, потребно је 1,5 сати. Синтеза протеина интласме је приближно 73%. Главни део прихваћеног дела је укључен у интрахепатички метаболизам.

Термин полуживот је 3-4 сата; за старије особе - око 6-8 сати. Мање од 10% активне компоненте лека се излучује непромењено урином.

Информације добијене из ин витро студија о метаболичким процесима ондансетрона показују да је супстанца супстрата хемопротеин П450 структуре људске јетре (то укључује ЦИП1А2 са ЦИП2Д6, као и ЦИП3А4). Процеси размене ондансетрона се реализују углавном под дејством ензима ЦИП3А4. Будући да се метаболизам активне компоненте може спровести уз учешће неколико ензима структуре хемопротеина П450, у случају недостатка било ког од њих, укупни клиренс ондансетрона се не мења значајно, јер се недостатак једног ензима може компензовати другим.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално.

Режим дозирања треба изабрати узимајући у обзир интензитет еметогеног ефекта антитуморског третмана, и поставити га појединачно.

Умерени типови еметогене радиотерапије или хемотерапијске процедуре.

Потребно је узимати 8 мг лека за 60-120 минута пре терапије, уз даљу употребу 8 мг лека са 12-часовним временским интервалима.

Да би се спречило касно или продужено повраћање са мучнином, након првог 24-часовног периода, треба користити 8 мг лека са 12-часовним интервалима током 5 дана. Током избора дозе потребно је узети у обзир озбиљност повраћања. У случају парцијалног зрачења абдоминалног подручја у великим порцијама, потребно је узети 8 мг са 8-часовним интервалима.

Лек се користи током читавог циклуса зрачења и хемотерапије, а поред тога, још 1-2 дана (ако је потребно - 3-5 дана) након завршетка.

Процедуре за високо хемотерапију.

Одрасла особа треба да узима орално 24 мг Зофетрона (у комбинацији са дексаметазон фосфатом) 60-120 минута пре почетка хемотерапије.

Да би се спријечило касније повраћање, потребно је након првих 24 сата користити лијек по 8 мг 2 пута дневно (тијеком циклуса лијечења, а затим још 5 дана након завршетка).

Дозе за дете старије од 4 године се бирају, узимајући у обзир његову тежину или површину тела. Ако вам је потребан унос од 2 мг ондансетрона, користите лекове одговарајуће величине доза.

Избор порција, узимајући у обзир физичку површину.

Пре почетка процедуре третман Ондансетрон у облику ињекције течности убризгава у 1-струки порција 5 мг / м ² (величина интравенских порција није већа од 8 мг). Узимање лека почиње након 12 сати и наставља се наредних 5 дана. Генерално, не може се применити више од 32 мг лека дневно.

Избор доза на основу тежине.

Величина једне ињекције лека пре хемиотерапијских процедура је 0,15 мг / кг телесне тежине (максимална интравенска доза лекова је 8 мг). Даље је дозвољено увођење 2 / ињекције са паузама од 4 сата. За цео дан можете применити максимално 32 мг. Зофетрон се може узети унутар 12 сати и наставити до 5 дана.

Са тежином> 10 кг, за први дан интравенозно се даје до 3 порције од 0,15 мг / кг у интервалу од 4 сата. На 2-6 дана лијек се узима орално - 4 мг са 12-сатним интервалима.

Постоперативно повраћање са мучнином.

Да би се спречио развој наведених поремећаја код одрасле особе, лек се примењује орално у дози од 16 мг 60 минута пре давања анестезије. За један дан, максимално је дозвољено 32 мг ондансетрона.

Дете у таквим случајевима треба да унесете супстанцу кроз ињекцију.

Особе са оштећењем јетре у умереном облику.

Код особа са сличним поремећајима долази до значајног смањења клиренса лека, док се период његовог полуживота у серуму, напротив, повећава. Такви пацијенти се могу примењивати не више од 8 мг лека дневно.

[3]

Користите Зофетрона током трудноће

Ондансетрон је забрањен унос трудница. Нема информација о излучивању супстанци са мајчиним млеком, због чега дојење треба прекинути у време терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• јака лична осетљивост према елементима лека и другим селективним антагонистима серотонинских завршетака 5ХТ3;
• поремећаји активности јетре у тешким тежинама;
• обављање операција у перитонеалној зони.

Последице Зофетрона

Клиничка испитивања су показала да се најчешће код нуспојава јавља констипација, главобоља, вруће трепће или осјећај топлине. Од осталих прекршаја:

• имунске лезије: повремено постоје непосредни знаци алергије. Можда развој тешких поремећаја - бронхијални грчеви, анафилакса и васкуларна натеченост;
• проблеми повезани са радом централног нервног система: често се примећују напади или поремећаји кретања (међу њима и екстрапирамидални симптоми - дистонски знаци, окуларна криза, као и дискинезија, које немају одржане клиничке компликације). Повремено се јављају парестезије или долази до супресије ЦНС-а;
• лезије видних органа: повремено се јављају поремећаји вида (замућење ока);
• Дисфункција кардиоваскуларног система: понекад постоји брадикардија, тахикардија са аритмијом или бол у зони срца (праћена депресијом СТ-сегмента или не), а ниво крвног притиска се смањује или повећава;
• поремећаји респираторне активности и рад органа прсне кости: понекад постоји кашаљ или штуцање;
• проблеми са радом дигестивног тракта: често сухе слузнице уста или дијареја;
• манифестације повезане са хепатобилијарном функцијом: понекад долази до асимптоматског повећања вредности активности јетре или поремећаја у раду;
• системски знаци: несвестица или слабост. Такве повреде се углавном јављају код особа које користе хемотерапијске лијекове који садрже цисплатин.

[1], [2],

Прекомерна доза

Знаци интоксикације: констипација, смањење вредности крвног притиска, оштећење вида и васовагусни поремећаји са пролазном АВ блокадом.

Потребно је укинути употребу дрога и именовати помоћне и симптоматске мјере. Антиеметицке процедуре не треба спроводити, јер сам лек има овај ефекат. Недостаје антидот.

Интеракције са другим лековима

Метаболички процеси ондансетрона се остварују уз учешће структуре ензима хемопротеина П450, тако да супстанце које индукују или успоравају ензиме микросома могу да промене индикаторе клиренса и термин полу-живот лекова.

Због тога се Зофетрон пажљиво комбинује са ензимским индукторима (карбамазепин, толбутамид и марсхалл са литиметимидом, карбамазепином, фенитоином и карисопродолом са грисеофулвином, рифампицином и папаверином, као и азотним оксидом и фенилбутазоном) и уз помоћ система за синтезу и одстрањивача тампона; дисулфирам, алопуринол, дилтиазем, МАОИ, кетоконазол и хлорамфеникол са флуорокинолонима, а поред тога, валпроат На, кинидин, контрацепција која садржи естроген, омепразол са валпроичном киселином, верапамил са флуконазолом и метрони азола и изониазид, кинин и ловастатин са пропранолол).

Лек нема интеракцију са фуросемидом, алкохолним пићима, пропофолом, тамазепамом и трамадолом. Фармакокинетички параметри лекова се не мењају под дејством етопозида, кармустина и цисплатина.

Лек може ослабити аналгетску активност трамадола.

Употреба лекова у комбинацији са супстанцама које продужавају КТ сегмент могу проузроковати његово додатно проширење.

Комбинација лека и кардиолошких агенаса (на пример, антрациклина) може повећати вероватноћу аритмија.

[4]

Услови складиштења

Зофетрон се мора чувати на мјесту затвореном за дјецу. Ниво температуре није већи од 30 ° Ц.

[5]

Рок трајања

Зофетрон се може користити у року од 5 година од датума производње лековите супстанце.

Апликација за децу

Овај облик ослобађања Зофетрона није одређен особама млађим од 4 године.

Аналогс

Аналоги лекова су Гранитрон, Осетрон, Емтрон и Домеган са Емесет, а поред тога Золтем, Еметрон, Омстрон и Зофран са Сетрононом, Трописетрон са Исотроном, као и Емесетрон, Навобан и Ондансетрон.