Золев

Золев је системски антибактеријски лек из категорије флуорокинолона.

Индикације Золева

Користи се у лечењу инфекција, чији развој изазива активност бактерија које су осетљиве на лекове:

• пнеумонија ;
• акутни синуситис;
• хронични бронхитис у фази ексацербације;
• септикемија или бактеремија;
• инфективне лезије које утичу на систем урина (са компликацијама и без њих) - на примјер, пијелонефритис;
• лезије меких ткива и епидермиса;
• простатитис ;
• инфекција у интра-абдоминалној зони.

Образац за издавање

Ослобађање се прави у облику таблета, у количини од 5 комада упаковане у плочу блистера. У кутији - 1 блистер.

Золев инфузије

Инфузиона течност се пушта у контејнере запремине 0,1 или 0,15 литара. Унутар паковања постоји један такав контејнер.

Фармакодинамика

Левофлоксацин има велики опсег антибактеријских терапијских активности. Бактерицидни ефекат се развија супресивним бактеријским ензимом ДНК-гиразе који се односи на другу врсту топоизомераза активном супстанцом лека. Због ове потискивости, транзиција ДНК бактерије из релаксације у излучено стање постаје немогућа, што спречава накнадно умножавање патогених ћелија. Грам-негативни и позитивни микроби са не ферментирајућим микроорганизмима спадају у спектар утицаја лека.

Следеће бактерије имају осетљивост на лекове:

• Аеробно Грам-позитивне природе: Ентероцоццус фаецалис, Стапхилоцоццус ауреус метхи-С, Стрептоцоццус агалацтиа, пиогени стрептококе, а поред Стапхилоцоццус коагулаза негативни тип МЕТХИ-С (1), стрептокока Ц и Г категорије и пнеумокока Пени-И / С / Р ;
• аеробиц грам карактера акинетобактерииа Бауман, Ентеробацтер аггломеранс, тситробактер Фреунд, еикенелла цорроденс, Ентеробацтер Клоакална, Есцхерицхиа цоли, клебсиелла окитоца, Хаемопхилус инфлуензае АМПИ-С / Р, и поред Хаемопхилус параинфлуензае, бактерија Морган, Клебсиелла пнеумониае, Протеус мирабилис, Моракелла цатаррхалис β +/- и обичне протеије. Поред тога, листа Пастеурелла мултотсида, Провиденциа и Провиденциа Реттгера Стеварт, Псеудомонас аеругиноса и Серратиа мартсестсенс;
• анаероби: фагилијски бактерииди, пептострептококи и клостридијум перфорингени;
• Остало: легионелла пнеумопхилус, уреаплазма, хламидофилна пнеумонија, микоплазма пнеумонија, кламидопхиле пситтаци и Хелицобацтер пилори.

Неусаглашена осетљивост поседује:

• аероби Грам-позитивног типа: Стапхилоцоццус ауреус метхи-Р .;
• аероби грам-негативног типа: Буркхолдериа цепациа;
• анаероби: бактеријски теттиомомикрон, Бацтероидес оватус, цлостридиум дифффиле и Бацтероидес вулгарис.

Сол отпоран на: Грам-позитивни тип аеробе - Стапхилоцоццус ауреус МЕТХИ-Р и коагулаза негативни Стапхилоцоццус категорији МЕТХИ-С (1).

Као и други флуорокинолони, елемент левофлоксацин не утиче на активност спирохита.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Левофлоксацин је прогутан при великој брзини и скоро потпуно апсорбован, достигавши највише плазма марке након 60 минута од времена употребе.

Апсолутна биорасположивост је скоро 100%. Лек има фармакокинетичке карактеристике линеарног типа када користи терапијске делове који су у опсегу од 0,05 до 0,6 г. Јело не утиче на степен апсорпције.

Дистрибуциони процеси.

Приближно 30-40% супстанце синтетизује се са плазма протеином. Кумулација лека са једном дневном употребом од 0,5 г нема клиничку важност, тако да се може занемарити. Такође се претпоставља да супстанца није есенцијална кумулација са двоструком дневном употребом 0,5 г лека. Стабилне цифре дистрибуције се примећују након 3 дана.

Цмак ниво медикамента у подручју бронхијалне слузокоже и епителне секреције након примене дела од 0,5 г оса достигао је 8,3, респективно, а поред тога, 10,8 μг / мл.

У пољу плућног ткива, постигнућа Цмак лека након употребе дозирања од 0,5 г по оси је примећена након 4-6 сати, а ова вредност је била приближно 11,3 μг / мл. Пулсне вредности лека константно су веће од индекса плазме.

Унутрашња течност, Цмак индекс Солва, када се конзумира 0,5 г, достиже 1-2 пута дневно, односно 4, као и 6,7 μг / мл.

Левофлоксацин показује слаб пролаз у ЦСФ.

Када је лијек узиман орално 3 дана (0,5 г порција, једном дневно), просјечна терапија унутар простате износила је 8,7, а поред тога 8,2 и 2 μг / г након 2, 6- и 24 сата. Просечан однос лекова у плазми простате / крви износи 1,84.

Просјечне вриједности левофлоксацина у урину у периоду од 8-12 сати након наношења једнократног дела од 0,15, 0,3 или 0,5 г по осову, достигле су 44, 91 и 200 μг / мл.

Процеси размене.

Процес размене левофлоксацина је изузетно слаб, његови производи разлагања су компоненте дисметил-левофлоксацина, као и левофлоксацин Н-оксид. Такве супстанце чине мање од 5% дозирања лекова излучених у урину.

Излучивање.

Када се ингестира, процес екстракције левофлоксацина из плазме наставља прилично споро (полу-живот је 6-8 сати). Излучивање се углавном одвија преко бубрега (више од 85% порција). Није примећена значајна разлика у фармакокинетици лекова са интравенском и оралном употребом.

Дозирање и администрација

Шема узимања таблета.

Употреба дрога треба 1-2 пута дневно. Величина дела одређује степен озбиљности и врста инфекције. Трајање терапије је повезано са току болести, али је максимално 2 недеље. Препоручује се наставак курса у периоду од 48-72 сати након што се температура врати на нормални ниво или потврђују подаци из микробиолошких студија елиминације бактеријских патогена.

Лијек се прогута цијелим, без жвакања, перећи течност. Потрошња се одвија без везивања за пријем хране. Таблете са запремином од 0,5 и 0,75 г могу се поделити на пола.

Потребно је да се придржавате следећег режима дозирања Золева за терапију код одраслих са здравом бубрежном функцијом (ниво КК> 50 мл / мин):

• синуситис, који има оштар облик - дневно узимамо једном за 0,5 г лекова. Терапија траје 10-14 дана;
• хронична фаза бронхитиса на стадијуму ексацербације - једнократни унос 0,25-0,5 г дневно. Лечење траје око 7-10 дана;
• амбулантна пнеумонија - за један дан узимајте 1-2 пута за 0,5-1 г супстанце, 1-2 недеље;
• инфекције које утичу на уретру (без компликација) - једнократни унос дневно 0.25 г лекова. Терапија траје 3 дана;
• простатитис - 1 пута употреба 0,5 г лекова дневно. Циклус третмана треба да траје 28 дана;
• инфекције које утичу на уретру (са компликацијама - на примјер, пиелонефритис) - једнократна доза од 0,25 грама лијекова дневно. Терапија траје 7-10 дана;
• утичу на хиподермични слој и епидермис инфекције - 1-2 пута дневно 0,5-1 г супстанце. Трајање курса је 7-14 дана;
• бактеремија или септикемија - 0,5-1 г медикамента 1-2 пута дневно. Период лечења је 10-14 дана;
• инфекције које се развијају у интраабдоминалној зони * - 0,5 г ЛС 1 пута дневно. Узимајте лек потребно 7-14 дана.

Комбинација са антибиотиком која утиче на анаеробусе.

Величина служи за особе са поремећеном функцијом бубрега - вредности ЦЦ су <50 мл / минут:

• вредност КЦ је у опсегу од 50-20 мл / минут: са благим облицом болести, прва доза је 0,25 г, а накнадна доза је 0,125 г (24 сата). Уз умерени облик, величина првог дела износи 0,5 г, а накнадно - 0,25 (током 24 сата). У тешкој форми - први део је 0,5 г, а затим - 0,25 г (12 сати);
• ниво КК у оквиру 19-10 мл / минут: једноставан степен патологије - прва доза је 0,25 г, а затим - 0,125 г (48 сати). Умерени степен - први део је 0,5 г, након тога - 0,125 г (током 24 сата). Тешки степен - прва доза је 0,5 г, а затим 0,125 г (12 сати);
• вредности ЦЦ <10 (такође људи на хемодијализи или ХАД): блага болест - први део је 0,25 г, а следећи - 0,125 г (48 сати). Умерен и озбиљан карактер - прва доза је 0,5 г, након тога - 0,125 г (24 сата).

Употреба лековитог раствора.

Лијек се убризга 1-2 пута дневно, при малој брзини. Величина дела се одређује узимањем у обзир тежину и врсту болести, а поред тога осетљивост бактерије узбуде у односу на лекове. Након иницијалне употребе интравенозне форме лека, можете наставити са терапијом употребом таблета (ако је овај метод прихватљив за пацијента). Узимајући у обзир биоеквиваленцију оралних и парентералних облика лекова, дозвољено је користити исте дозе.

Трајање употребљене инфузије је најмање пола сата (у дози од 0,25 г) или 1 сат (са послуживањем од 0,5 г).

[2]

Користите Золева током трудноће

Због недостатка тестова за примену сол код људи, као и вероватноћа да су оштећене зглобне хрскавице под утицајем кинолона у развоју тела степ детета, она не може да се користи за време трудноће или дојења. Када се појави трудноћа узимање лека, потребно је обавестити лекара.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције према левофлоксацину, другим кинолонима или другим компонентама лека;
• заплене епилепсије;
• пацијенти који се жале на развој негативних симптома у подручју тетива након претходног третмана кинолоном.

Последице Золева

Употреба лекова може узроковати нежељене ефекте:

• лезије које су у природи заразне или инвазивне: гљивичне облике инфекција (укључујући гливице цандида), као и репродукцију других отпорних микроба;
• поремећаји који утичу на активност лимфе и крвотока: еозинофилија, хемолитички облик анемије, леуко-, неутро-, тромбоцито- и панцитопенија, као и агранулоцитоза;
• имуни поремећаји: симптоми повећане осетљивости, укључујући анафилаксију и анафилактоидни шок, един Куинцк, као и анафилактичке и анафилактоидне манифестације. Понекад се ови симптоми могу појавити одмах након примене прве дозе;
• проблеми са хранљивим процесом и метаболизмом: хипогликемија (посебно код дијабетичара), анорексија, као и хипергликемија или хипогликемична кома;
• менталне поремећаје: узнемиреност, осећај нервозе, збуњеност, анксиозност и анксиозност, несаница, психотични поремећаји (међу таквим параноју и халуцинације) и стање депресије. Поред тога, ноћни делириум и патолошки снови, као и психотични поремећаји, праћени самодеструктивним акцијама (суицидалне мисли и покушаји самоубиства);
• поремећаји функције НС: осећај поспаности, вртоглавица, конвулзија, главобоља, парестезије и тремора. Поред тога, слабљење тактилних сензација, полинеуропатија сензорним или сензорним карактером и дисгузијом, који могу бити праћени парозмијом, агевијом и аносмијом. Списак укључује и синкопу, дискинезију, повећане нивое ИЦП (бенигне), екстрапирамидалне поремећаје и друге поремећаје у координацији мотора (нпр. Ходање);
• лезије које утичу на визуелни систем: визуелно замагљивање или поремећај, прелазни губитак вида;
• проблеми са слушном функцијом и лабиринтом: поремећај слуха, вртоглавица, губитак слуха и бука ушију;
• Поремећаји срца: откуцаји срца, тахикардија и ВТ, који могу довести до срчане инсуфицијенције. Поред тога, постоји један вентрикуларне аритмије и торсадес де поинтес (често код пацијената са вероватноћом од КТ-интервал продужење) и означен продужење КТ-интервала у ЕКГ;
• васкуларне лезије: алергијски васкулитис и смањење крвног притиска;
• поремећаји медијастиналне или респираторне функције, као и активност органа грудне кости: грчеви бронхија, диспнеја и пнеумонитис, алергични;
• поремећаји дигестије: губитак апетита, дијареја, бол у стомаку, стоматитис, повраћање, а поред тога симптоми диспепсије, панкреатитис, надимање и мучнина. Може се десити и хеморагијска дијареја, која повремено може бити знак ентероколитиса (такође псеудомембранозни облик колитиса);
• проблеми са радом хепатобилиарног система: повећање нивоа јетрених ензима (алкална фосфатаза са АЛТ и АСТ, а поред тога ГГТП) и вриједности крви билирубина. Поред тога, жутица, хепатитис и болести јетре се развијају у великој мјери (ово укључује случајеве акутне отказе јетре) - углавном код људи са тешким обликом пацијенткиња;
• лезије субкутног слоја и епидермиса: свраб, нетолеранција на УВ и сунчево зрачење, осип, ПЕТ, уртикарија, хиперхидроза, Стевенс-Јохнсонов синдром, ИЕЕ и фотосензитивност. Понекад се након прве употребе појављују знаци из слузнице и епидермиса;
• поремећаји у подручју везивног ткива, мускулатуре и костију: манифестације које утичу на тетиве - међу таквим тендонитисом, мијалгијом, артритисом и артралгијом, као и руптуре лигамената, тетива или мишића. Можда постоји слабост мишића, што је нарочито важно за људе са рабдомиолизом или тешким обликом мијастеније гравис;
• поремећаји у систему урина и бубрега: повећање вредности креатинина и артритиса у плазми (нпр. Због тубулоинтерстијског нефритиса);
• системски знаци: осећај опште слабости, болне реакције (у удовима, леђима и грудном кошчу), астенија, грозница и порфирија у људима са овом болести.

[1]

Прекомерна доза

Симптоми предозирања: делиријума, мучнина, вртоглавица, напади, конвулзије ерозије у слузокоже, продужење КТ-интервал или повећања интензитета симптома других нежељених реакција. Код тровања треба пажљиво пратити стање пацијента (укључујући ЕКГ индикаторе).

Спроведене су симптоматске мере. Поступци хемодијализе (укључујући ХАФА или перитонеалну дијализу) не дозвољавају излучивање левофлоксацина. Такође, лек нема антидота.

Интеракције са другим лековима

Антациди који садрже алуминијум или магнезијум, као и лекови који садрже цинкове или жељезне соли и додавање диданозина.

Апсорпција лека је значајно смањена у комбинацији са поменутим агенсима. Комбиновани унос флуорохинолона и мултивитамина, који садрже цинк, узрокују смањење степена апсорпције другог. Неопходно је посматрати интервал између употребе таквих лекова (њихово трајање је најмање 120 минута).

Калцијумове соли имају минималан утицај на апсорпцију левофлоксацина.

Суцралфате.

Ниво биорасположивости левофлоксацина се значајно смањује када се комбинује са сукралфатом. Разлика између примјене ових лијекова треба да траје најмање 2 сата.

Фенбуфен са теофилином или слични НСАИДс.

Могуће је изузетно јако смањење граница конвулзивног прага у случају комбинације кинолона са горе наведеним лековима и другим елементима који имају сличан медицински ефекат. Ниво левофлоксацина приликом употребе фенбуфена повећава се за око 13%.

Циметидин са пробенецидомом.

Статистички је доказано да наведени лекови утичу на карактер излучивања левофлоксацина. Вредности клиренса супстанце унутар бубрега су смањене за 34% (са пробенецидом) и за 24% (са циметидином). Оваква својства омогућавају овим лековима да блокирају излучивање Золева кроз тубуле.

Фармакокинетички параметри левофлоксацина остају непромењени у комбинацији са дигоксином, калцијум карбонатом, варфарином и ранитидином и глибенкламидом.

Циклоспорин.

Полувреме циклоспорина се повећава за 33% у комбинацији са лековима.

Лекови који врше антагонистичке ефекте на витамин К.

Комбиновани третман са таквим лековима (на примјер, варфарин) повећава ниво параметара коагулације (ИНР или ПТВ) или повећава озбиљност крварења. Због тога људи који узимају таква средства са левофлоксацином морају пратити вредности коагулације.

Лијекови који продужавају КТ-интервал.

Као и други флуорокинолони, левофлоксацин треба пажљиво користити код људи који користе лекове као што су макролиди, трициклика, антипсихотици и антиаритмички лекови категорије 1А и 3.

Левофлокацин нема утицаја у вези са фармакокинетичких особина теофилина метаболизма која се јавља углавном укључују ЦИП 1А2, из којих се може закључити да је активност не спори левофлокацин ЦИП 1А2.

Лек не комуницира с храном, тако да се може користити без позивања на његов пријем. Забрањено је пити алкохол током лечења левофлоксацином.

[3], [4]

Услови складиштења

Золев треба држати на тамном и сувом месту, што је неприступачно за малу децу. Решење не може бити замрзнуто. Температуре су највише 30 ° Ц (таблете) или 25 ° Ц (раствор).

Рок трајања

Золев се може користити у року од 2 године од пуштања терапијског лека.

Апликација за децу

Именовање лекова особама млађим од 18 година је забрањено, јер постоји ризик од оштећења хрскавице у заједничком простору.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Таваник, Левомак са Левотом и Флекин, а поред Лефлоцина, Лефлок, Левофлокацин и Левобакт.