Пентилин

Пентилин је лек који шири периферне судове. Садржи елемент пентоксифилин (дериват метилксантина).

Принцип утицаја активног елемента повезан је са потискивањем активности ПДЕ -а и акумулацијом цАМП -а унутар васкуларних и крвних ћелија глатких мишића, а поред тога и унутар других ткива са органима. Пентоксифилин успорава агрегацију тромбоцита и еритроцита и повећава флексибилност ових елемената. Истовремено, смањује повећане нивое фибриногена у плазми и потенцира фибринолизу, чиме се побољшавају реолошки параметри крви и смањује вискозитет крви. [1]

Индикације Пентилин

Примењује се у случају таквих кршења:

• енцефалопатија атеросклеротичне или дисциркулационе природе, са церебралним обликом исхемијског можданог удара и поремећајима периферног крвотока повезаним са упалом, атеросклерозом или дијабетес мелитусом (ово укључује ангиопатију дијабетичког порекла);
• ангионеуропатија ( Раинаудов синдром );
• оштећење трофичког ткива узроковано поремећајима микроциркулације или проблемима са венама (чиреви трофичког типа, озеблине, посттромбофлебитни синдром или гангрена);
• облитеративни ендартеритис ;
• поремећај интраокуларног протока крви (инсуфицијенција протока крви унутар хороида и ретине, која има субакутни, акутни или хронични облик);
• проблеми са радом унутрашњег уха, који су васкуларне природе (са слабљењем слуха).

Образац за издавање

Ослобађање елемента лека се остварује у облику ињекционе течности - унутар ампула капацитета 5 мл (0,1 г). Унутар ћелијског паковања има 5 таквих ампула; унутар кутије - 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Пентоксифилин може довести до развоја слабог миотропног вазодилатационог ефекта, који благо слаби системски отпор периферних судова и има позитиван инотропни ефекат. Увођење пентоксифилина побољшава микроциркулацију заједно са снабдевањем ткива кисеоником (највећа активност је забележена унутар централног нервног система и екстремитета; делује умерено унутар бубрега).

Лек има слаб вазодилатацијски ефекат на коронарне судове. [2]

Фармакокинетика

Главни метаболички елемент који има терапеутски ефекат (1- (5-хидроксихексил) -3,7-диметилксантин) налази се унутар крвне плазме у количинама које су двоструко веће од непромењене компоненте, а такође остају у облику обрнута биохемијска равнотежа са њом. Због тога се пентоксифилин са својим метаболичким елементом сматра једном активном супстанцом.

Полувреме пентоксифилина је 1,6 сати.

Супстанца је у потпуности укључена у метаболичке процесе, а више од 90% се излучује путем бубрега у облику поларних метаболичких компоненти растворљивих у води које се не могу коњуговати. Мање од 4% примењеног дела излучује се изметом.

Код људи са тешком бубрежном дисфункцијом, процеси излучивања метаболичких компоненти се успоравају.

Код особа са дисфункцијом јетре, продужава се полувреме елиминације пентоксифилина.

Дозирање и администрација

Интравенске инфузије сматрају се најефикаснијим парентералним методама примене и имају најбољу подношљивост. Режим дозирања бира лекар, узимајући у обзир тежину, тежину поремећаја циркулације и толеранцију терапије. За инфузију се користи само потпуно провидан лековити раствор.

У основи су прописани следећи режими терапије:

• увођење кроз инфузију 0,1-0,6 г пентоксифилина (раствореног у 0,9% НаЦл (0,1-0,5 л)), 1-2 пута дневно. Интравенозна примена супстанце траје 1-6 сати (0,1 г пентоксифилина треба применити у периоду од најмање 1 сата). Поред инфузије, Пентилин се узима орално (0,4 г у порцији, са очекивањем да је највећа дневна доза, укључујући оралну примену и инфузију, 1,2 г);
• у случају веома тешког тока болести (нарочито са редовним болом, улкусима трофичког типа или гангреном), инфузија лека може се применити у периоду од 24 сата. У случају наведене схеме употребе, величина порције се бира у омјеру од 0,6 мг / кг / х. Са сличним прорачуном, дневна доза за особу тежине 70 кг биће једнака 1 г, а за особу тежине 80 кг - 1150 мг. Истовремено, без обзира на тежину пацијента, забрањено је убризгавање више од 1,2 г лекова дневно. Количине инфузионе течности одређују се лично, узимајући у обзир пратеће патологије и стање пацијента (у просеку 1-1,5 литара дневно);
• понекад се лек може убризгати интравенозном ињекцијом (у дози од 5 мл (0,1 г)). Поступак се изводи при малој брзини, за 5 минута. У овом случају, пацијент би требао бити у лежећем положају.

Трајање парентералног терапијског циклуса бира лекар који присуствује. Када се стање пацијента побољша, потребно га је пребацити на узимање лекова.

Величине дозе у случају бубрежне дисфункције.

Када је ниво ЦЦ испод 30 мл у минути (0,5 мл / секунди), удео се одређује лично, смањујући га за приближно 30-50% у поређењу са стандардном дозом.

Величине порција за дисфункцију јетре.

Ако постоји изражен поремећај активности јетре, удео Пентилина се смањује, узимајући у обзир личну толеранцију у односу на лекове.

• Апликација за децу

Нема искуства са употребом лекова у педијатрији.

Користите Пентилин током трудноће

Постоје само ограничени подаци о употреби Пентилина током трудноће, због чега се не прописује у овом периоду.

Мале количине пентоксифилина излучују се у мајчино млеко. Ако морате да користите лек, требало би да прекинете дојење на неко време.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција повезана са пентоксифилином, другим елементима лека или другим супстанцама из подгрупе метилксантина (укључујући холин теофилат, теобромин и кофеин са теофилином, и поред тога аминофилин);
• врло јако крварење (постоји могућност потенцирања крварења);
• крварење у пределу очне мрежњаче или мозга (могућност појачавања крварења). Са развојем крварења у ретиналној регији током употребе пентоксифилина, лек треба одмах прекинути;
• активна фаза инфаркта миокарда;
• улцерозне лезије у гастроинтестиналном тракту;
• са хеморагичним обликом дијатезе.

Последице Пентилин

Главни нежељени симптоми:

• промена очитавања теста: повећање показатеља трансаминаза;
• кршења у раду ЦВС -а: тахикардија, повећање или смањење вредности крвног притиска, аритмија и ангина пекторис;
• проблеми са функцијом крвног система и лимфе: апластична анемија, тромбоцитопенична пурпура или тромбоцитопенија, као и панцитопенија, која може довести до смрти;
• поремећаји активности НА: главобоље, конвулзије, вртоглавица, тремор, менингитис асептичне природе и парестезије;
• лезије које утичу на гастроинтестинални тракт: притисак у желуцу, мучнина, гастроинтестинална дисфункција, дијареја, надутост и повраћање;
• кршења у поткожном слоју и епидермису: епидермално црвенило, свраб, ТЕН, уртикарија и СС;
• поремећај васкуларне активности: крварење, налети врућине, периферни едем;
• имунолошке лезије: анафилактоидни или анафилактички знаци, анафилакса, Куинцкеов едем и бронхијални грч;
• проблеми повезани са радом жучне кесе и јетре: интрахепатична холестаза;
• ментални поремећаји: поремећаји сна, узнемиреност и халуцинације;
• оштећење видних органа: коњунктивитис, одвајање мрежњаче или крварење у његовом подручју, као и оштећење вида;
• други: хипогликемија, грозница или хиперхидроза.

Прекомерна доза

Рани знаци акутног тровања пентоксифилином укључују вртоглавицу, мучнину, пад крвног притиска и тахикардију. Осим тога, појава узбуђења, арефлексија, налети врућине, грозница и напади тоничко-клоничког типа, као и губитак свести и повраћање које имају тамносмеђу нијансу (знак крварења у гастроинтестиналном тракту).

Да би се уклонила акутна интоксикација и спречиле компликације, потребан је интензиван медицински надзор (специфичан и системски), као и терапијске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Интензитет смањења вредности шећера у крви, примећен уз употребу хипогликемичних супстанци или инсулина, може се појачати увођењем Пентилина. Због тога се мора пажљиво пратити стање оних који користе лекове за лечење дијабетес мелитуса.

У постмаркетиншким тестовима утврђено је повећање својстава антикоагуланса код појединаца који су користили лек у комбинацији са К-антивитаминима. Приликом прописивања пентоксифилина или промене његове дозе, треба пратити индикаторе антикоагулантног дејства код таквих пацијената.

Лек је у стању да појача антихипертензивно деловање антихипертензивних лекова и других супстанци које могу снизити крвни притисак.

Комбинована употреба лекова са теофилином изазива повећање вредности потоњег у крви код неких појединаца. То може довести до повећања учесталости развоја и потенцирања негативних манифестација теофилина.

Примена заједно са кеторолаком може продужити ПТТ параметре и повећати вероватноћу крварења. Повећава се вероватноћа крварења и при употреби лекова заједно са мелоксикамом. Због тога се ови лекови не смеју комбиновати.

Услови складиштења

Пентилин се мора чувати ван домашаја мале деце. Температурни ниво - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Пентилин се може користити у року од 5 година од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су Трентал, Пентоксифарм и Флекитал са ксантинол никотинатом, а поред тога Агапурин, Трентан, Латрен и Вазонит са пентоксифилином.

Коментара

Пентилин је добио различите критике, али су углавном позитивни. Лек се често користи у лечењу болести током којих постоји поремећај крвотока. Лек има високу терапијску активност и има прилично ниску цену.

Лекари, с друге стране, упозоравају на велику вероватноћу појаве негативних знакова, због чега се лекови могу користити само по именовању лекара.