Пентокпхарм

Пентоксифарм је периферни вазодилатацијски лек. Садржи елемент пентоксифилин (3-супституисани дериват ксантина).

Активна супстанца побољшава процесе микроциркулације крвотока, углавном кроз позитиван утицај на реолошке карактеристике крви. Уз то, лек инхибира агрегацију тромбоцита и еритроцита, а такође смањује и фибриноген и вискозност крви. Осим тога, инхибира активацију леукоцита и учешће леукоцита у развоју запаљенских процеса. [1]

Индикације Пентокпхарм

Користи се под следећим условима:

• поремећаји периферног крвотока ( ангиопатија дијабетичке природе, испрекидана клаудикација и чиреви трофичког типа који погађају ноге);
• проблеми са интрацеребралним протоком крви (привремене интрацеребралне лезије исхемијског типа, атеросклероза која погађа крвне судове мозга и васкуларна деменција);
• поремећаји протока крви унутар ретине;
• слушни или вестибуларни поремећаји васкуларне природе.

Образац за издавање

Отпуштање елемента лека остварује се у облику ентеричких таблета - 10 комада унутар ћелијског паковања. У паковању је 6 таквих пакета.

Фармакодинамика

Лек успорава деловање ПДЕ и повећава вредности цАМП унутар миоцита са еритроцитима васкуларне мембране, а истовремено смањује вредности унутарћелијског Ца. Показује вазодилатацијски ефекат, који се развија са умереним слабљењем периферног васкуларног отпора и умереним повећањем минутног волумена срца и можданог удара. [2]

Фармакокинетика

Лек се великом брзином потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Комбинована употреба са храном смањује брзину апсорпције, али не смањује њен обим. Плазма вредности Цмак непромењеног активног елемента бележе се након 1 сата, а метаболичке компоненте - након 1,5 сата.

Запажена је синтеза са зидом еритроцита. Пентоксифилин са својим метаболичким елементима излучује се у мајчино млеко. [3]

Подвргава се интензивним метаболичким процесима након првог интрахепатичног пролаза. У овом случају се формира велика количина метаболита - прво унутар еритроцита, а касније унутар јетре. Главне метаболичке компоненте пентоксифилина су 1-5-хидроксихексил-3,7-диметилксантин, заједно са 1-3-карбоксихексил-3,7-иметилксантином.

Излучивање се углавном врши путем бубрега, у облику метаболичких елемената; мање од 4% администрираног дела се излучује фецесом. Већина узетих лекова се излучује током 24 сата.

Код особа са бубрежном / јетреном дисфункцијом, као и код особа старости 60-68 година, долази до повећања нивоа АУЦ, као и до слабљења степена излучивања.

Дозирање и администрација

Трајање циклуса лечења и величина дневне дозе бирају се узимајући у обзир врсту болести и тежину њених симптома.

Терапију треба започети дневном порцијом од 0,6 г, која је подељена у 3 употребе.

У случају снажног пада крвног притиска и развоја нуспојава, дневни унос се може смањити на 0,3 г.

Дозвољено је највише 1,2 г лекова дневно (у случају активне фазе болести) за 3 употребе (4 таблете 3 пута дневно). Доза одржавања је 0,8 г дневно (такође подељена у 3 примене).

Циклус терапије треба да траје најмање 2 месеца.

Таблете се морају конзумирати целе, без жвакања, са храном, опране обичном водом.

• Апликација за децу

Због ограниченог искуства у употреби лека у педијатрији, није прописан за децу.

Користите Пентокпхарм током трудноће

Иако нема података о тератогеним и ембриотоксичним ефектима пентоксифилина, не може се користити током трудноће, јер постоји могућност смањења крвног притиска и појаве крварења (због лековитих карактеристика лека).

Да би се спречио развој негативних симптома код одојчади, дојење треба прекинути током периода употребе лека Пентокпхарм.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на активни елемент и помоћне компоненте лекова;
• тешка фаза атеросклерозе, која је церебралне или коронарне природе;
• снижен крвни притисак;
• недавни инфаркт миокарда;
• интрацеребрално крварење;
• врло јака крварења.

Последице Пентокпхарм

Главни нежељени ефекти:

• лезије које утичу на гастроинтестинални тракт: жеђ и ксеростомија, дијареја, повраћање, осећај тежине у пределу стомака, надутост и мучнина;
• проблеми са радом ЦВС -а: тахикардија, црвенило са налетом крви у врат и лице, смањење вредности крвног притиска до развоја ортостатског колапса, поремећаји ритма и ангине пекторис;
• поремећаји повезани са функцијом централног нервног система: вртоглавица са главобољама, поремећаји спавања, несаница, тремор и анксиозност, конфузија, повећана ексцитабилност, скотом и сметње вида (појава црвене позадине);
• имунолошки поремећаји: уртикарија, пруритус, епидермалне ерупције и еритем. Анафилакса се развија појединачно;
• други: хепатитис, крварење из носа, отицање носне слузокоже, коњунктивитис, крварења у епидермису или гастроинтестиналном тракту (док се њихов развој може јавити када се лекови користе у комбинацији са антитромботичним супстанцама (антиагрегацијским средствима или антикоагулансима)), леуко- или тромбоцитопенијом.

Прекомерна доза

У случају тровања Пентокпхармом, примећују се грчеви, црвенило лица, поспаност, губитак свести или узнемиреност, смањење крвног притиска, повећање температуре и поремећај ритма откуцаја срца.

Изводи се испирање желуца, употреба активног угља и симптоматских супстанци које уклањају грчеве и повећавају крвни притисак, као и респираторни аналептици. Лек нема противотров.

Интеракције са другим лековима

У случају комбинације са антикоагулансима или антиагрегационим агенсима, повећава се вероватноћа крварења.

Увођење заједно са антихипертензивним супстанцама може изазвати снажно смањење крвног притиска.

Употреба у комбинацији са теофилином може довести до повећања његових вредности у плазми и развоја његових токсичних ефеката.

Комбиновање пентоксифилина са инсулином и хипогликемијским лековима може појачати њихова антидијабетичка својства.

Узимање лекова са храном смањује брзину његове апсорпције, али не доводи до смањења степена апсорпције.

Никотин слаби активност пентоксифилина у односу на глатке васкуларне мишиће, будући да има вазоконстрикторски ефекат.

Услови складиштења

Пентоксифарм се мора чувати на тамном и сувом месту, затворено од продора деце. Температурне вредности- не више од 25 ° С.

Рок трајања

Пентоксифарм се може користити у року од 36 месеци од датума продаје терапијског производа.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Васонит и Трентал са Агапурином, Пентилин и Латрен са Пентотреном, као и Пентоксифилин.