Ретровир

Ретровир садржи активни елемент зидовудин.

Ова компонента, продирући у ћелију, учествује у метаболичким процесима уз помоћ киназа које су у њој доступне, претварајући се у 5-трифосфат (ТФ). Зидовудин-ТФ је супстанца која компетитивно успорава реверзну вирусну транскриптазу ХИВ-а. Антивирусни ефекат лека развија се према принципу његовог проласка у облику монофосфата у ДНК вирусног ланца и накнадног успоравања процеса репликације. [1]

Индикације Ретровир

Користи се у току антиретровирусног лечења код особа са ХИВ инфекцијом . Осим тога, може се прописати женама са ХИВ + статусом током трудноће преко 14 недеља.

Образац за издавање

Отпуштање лековите супстанце врши се у капсулама - 100 комада унутар бочице; у паковању - 1 таква боца. Осим тога, капсуле се могу паковати у ћелијске плоче - по 10 комада; унутар кутије има 10 таквих записа.

Фармакокинетика

Зидовудин има добру апсорпцију унутар гастроинтестиналног тракта; ниво биорасположивости је унутар 60-70%. Показатељи Цмак интраплазме након узимања лека у дози од 5 мг / кг у интервалима од 4 сата су 7,1 микро.

Након интравенозне ињекције лека, полувреме елиминације је 1,1 сат, а просечна вредност укупног клиренса је 27,1 мл / минут / кг; показатељи запремине дистрибуције су једнаки 1,61 / кг. Ниво клиренса зидовудина је значајно већи од ЦЦ индекса, што показује значајну улогу тубуларне секреције у процесима излучивања. [2]

Зидовудин може проћи кроз плаценту и регистрован је у феталној крви са амнионском течношћу. Синтеза протеина је прилично слаба - унутар 34-38%. [3]

Дозирање и администрација

Терапија помоћу Ретровира је могућа само под надзором лекара који има искуства у лечењу особа са ХИВ + статусом.

За одраслу особу и дете веће од 30 кг, прописана је примена 0,5-0,6 г супстанце (доза је подељена на 2 примене).

Дете, чија је тежина у распону од 21-30 кг, треба да користи 0,2 г лекова 2 пута дневно, заједно са другим антиретровирусним супстанцама.

Појединцима тежине 14-21 кг прописује се 0,1 г лека (1 капсула ујутру) и 0,2 г (2 капсуле увече).

За дете тежине 8-14 кг потребна је доза од 0,1 г (1 капсула 2 пута дневно).

Новорођенче тежине мање од 8 кг, као и они који не могу да прогутају капсулу, требало би да користе лек у облику раствора за оралну примену.

Користите Ретровир током трудноће

Зидовудин може проћи крвно-плацентну баријеру, због чега се лек може користити током трудноће само дуже од 14 недеља. Дозвољено је ући раније само ако постоје виталне индикације.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• давање особама са дијагнозом нетолеранције на зидовудин;
• употреба код људи са абнормално ниским бројем неутрофила (мање од 0,75к10 9 / л) или патолошки смањеном вредношћу хемоглобина (мање од 7,5 г / л);
• састанак са ГВ.

Последице Ретровир

Увођењем Ретровира могућ је развој поремећаја функције крвотока- међу њима су леуко-, неутро-, тромбоцито- или панцитопенија, лактацидоза и анемија апластичног типа.

Осим тога, пацијенти могу доживети следеће нуспојаве:

• депресија, напади, главобоље, тешка анксиозност, ментално оштећење, поремећаји спавања и парестезије;
• кардиомиопатија;
• диспнеја или кашаљ;
• диспептички поремећаји, надутост, промене укуса и панкреатитис;
• симптоми алергије и осип.

Прекомерна доза

Увођење лекова у повећаним порцијама доводи до потенцирања нежељених ефеката.

За стабилизацију стања пацијента потребно је извршити испирање желуца и спровести симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Ламивудин доводи до умереног повећања Цмак зидовудина (28%), док не утиче на АУЦ. Фармакокинетички параметри ламивудина се не мењају зидовудином.

Пробенецид смањује глукуронидацију и повећава АУЦ у погледу полувремена зидовудина. Употреба пробенецида доводи до смањења интрареналног излучивања глукуронида са зидовудином.

Пошто је рибавирин антагонист зидовудина, ови лекови се не користе у комбинацији.

Примена заједно са рифампицином узрокује смањење вредности АУЦ зидовудина за око 48 ± 34% (нема података о клиничком значају такве промене).

Зидовудин инхибира процесе фосфорилације ставудина унутар ћелија.

Лек смањује ниво фенитоина у крви (у случају њихове комбинације, треба пратити плазма параметре потоњег).

Аспирин, лоразепам, кодеин са парацетамолом, напроксен и морфиј, као и циметидин, изопринозин са индометацином, оксазепам и кетопрофен са дапсоном и клофибратом могу ометати метаболичке процесе зидовудина (конкурентно успоравају глукуронизацију или инхибирају метаболизам микро-јетре) ). Због тога морате бити опрезни при употреби таквих комбинација.

Истовремена примена ретровира и нефротоксичних или мијелотоксичних супстанци (нарочито у пружању хитних возила хитне помоћи), укључујући флуцитозин, винкристин и пентамидин са ганцикловиром, и поред тога, амотерицин, доксорубицин и дапсон са винбластином, интерфероном, ко-тримоксазолом и пириметом пириметаминазол и пириметаминазол нуспојаве првог (потребно је пратити рад бубрега и параметре крви, а такође и смањити дозу, ако је потребно).

Зрачна терапија потенцира мијелосупресивну активност зидовудина.

Услови складиштења

Ретровир се мора чувати ван домашаја мале деце, светлости и влаге. Температурне вредности- не више од 30 ° С.

Рок трајања

Ретровир је дозвољено користити у периоду од 5 година од датума производње фармацеутског производа.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Лазид, Зидолам и Вирокомб са Ламихоп З, а поред тога Дуовир, Ламивудин, Зовилам и Комбивудин. На листи су и Зидовир, Тризивир, Цомбивир са Зидовудином, Нардин и Лазивудин.