Бидоп

Бидоп има антиаритмичка, антиангинална и антихипертензивна својства.

Индикације Бидопа

Користи се у следећим случајевима:

• спречавање погоршања напада ангине (стабилан облик патологије);
• повишеног крвног притиска.

Образац за издавање

Ослобађање лека се спроводи у таблетама, у количини од 14 комада унутар ћелијске плоче. Унутар одвојене кутије налазе се 1, 2 или 4 ћелијска паковања.

Фармакодинамика

Лек је селективни β1-блокатор, који нема симпатомиметичку активност; поред тога, он нема ефекат стабилизације мембране. Лек смањује активност ренина, смањује потребу за кисеоником миокардијалних ћелија, као и контрактилност.

Инхибиција у малим деловима β1-адренорецептора унутар миокарда, лекови смањују катехоламин-стимулисано везивање цАМП из АТП елемента. Истовремено, смањује транспорт калцијумових иона унутар ћелија, има негативан ефекат, негативно хроно и дромотропно дејство, а додатно успорава текуће процесе проводљивости уз ексцитабилност.

У случају прекорачења препоручене дозе, лек такође изазива ефекат блокирања β2-адреноа.

У почетној фази примене лека, првог дана, појачава се резистенција на периферне зидове крвних судова, након 1-3 дана која се приближавају почетном нивоу. У случају дуготрајне терапије, ова бројка се смањује.

Антихипертензивна активност настаје услед смањења минутног волумена, слабљења функције АСД, симпатичке стимулације периферних крвних судова, као и због обнове одговора на ниже вредности крвног притиска и утицаја на рад НС. Са повишеним крвним притиском, терапијски ефекат се развија током периода од 5 дана, а стабилан ефекат се примећује након 2 месеца.

Антиангинални ефекат се развија тако што смањује потребу за кисеоником ткива миокарда, успорава рад срца и смањује контрактилност, а поред тога побољшава процесе снабдевања миокарда крвљу и пролонгира дијастолу. Повећани вентрикуларни дијастолни притисак, као и истезање вентрикуларних мишића, појачава потребу за кисеоником.

Антиаритмички ефекат настаје након елиминације узрока који изазивају појаву аритмије (повећање крвног притиска, тахикардија, активација симпатичког система и повећање цАМП-а), смањење брзине пејсмејкера и успоравање процеса АВ спровођења.

Лек се разликује од неселективних субтипова β-адренергичких блокатора у томе што примена средњих делова лекова нема јак утицај на органе са β2-адренорецепторима (панкреас, материца, скелетни мишићи и периферни артеријски мишићи са бронхијама) и метаболизам угљених хидрата. Такође, лек не задржава натријумове ионе. Снага атерогеног ефекта је упоредива са снагом пропранолола.

Фармакокинетика

Апсорпција лекова је 80-90%, потрошња хране нема утицаја на њен степен. Вриједности Цмак крви се биљеже након 2-3 сата. Синтеза са крвним протеинима - у оквиру 28-32%.

Лоше продире кроз БББ и постељицу. 50% се подвргава интрахепатичној трансформацији; истовремено се стварају готово неактивни метаболички производи.

Полуживот траје до 12 сати. 98% се излучује кроз бубреге; мање од 2% супстанце која се излучује у жучи.

[1], [2]

Дозирање и администрација

Таблете су унете унутра, ујутро. То је неопходно урадити на празан стомак, без жвакања лека. Избор порција се врши одвојено за сваког пацијента - од стране лекара.

У случају повећања вредности крвног притиска, а поред тога да би се спречило погоршање напада ангине (стабилан облик болести), почетна доза од 5 мг се примењује дневно 1 пута. Ако је потребно, може се повећати на 10 мг (иста фреквенција давања). Допуштено је максимално 20 мг супстанце дневно.

Код особа са поремећајима бубрежне активности или функције јетре у тешком степену, максимална доза дневно треба бити 10 мг.

[11], [12]

Користите Бидопа током трудноће

Прописивање бидопа током трудноће је дозвољено само у случају виталних индикација. Такође морате узети у обзир све ризике.

Не може се унети током дојења.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• шок или колапс;
• затајење срца са акутним степеном;
• плућна натеченост;
• синоатријална блокада;
• АВ блок од 2-3 степени (одсуство електростимулатора);
• ЦХФ декомпензоване природе у хроничној фази, на којој је неопходан инотропни третман;
• СССУ;
• смањени крвни притисак;
• комбинација са МАОИ (осим за супстанце типа Б);
• Астма или тешка ЦОПД;
• кардиомегалија, која није праћена срчаном инсуфицијенцијом;
• изражена брадикардија;
• касне фазе промена у процесима периферног протока крви;
• феокромоцитома (не спроводи се истовремена примена α-блокатора);
• Раинаудов синдром;
• метаболичка ацидоза;
• нетолеранција на елементе лека или других β-блокатора;
• хиполактазија, недостатак лактазе и малапсорпција глукозе-галактозе.

Потребан је опрез код примене код особа са хроничним затајењем или отказивањем бубрега, псоријазом, дијабетесом, миастенијом, а поред тога, АВ-блокадом првог степена, депресијом, хипертиреозом, алергијским реакцијама у историји и спонтаном ангином; поред тога, пажљиво је прописана и старијим особама и онима који дијета.

[3], [4], [5], [6]

Последице Бидопа

Примена лека може изазвати неке нежељене ефекте:

• поремећаји осјетилних органа: смањење саливације, суха очна слузница, коњуктивитис и сметње вида;
• проблеми са радом Народне скупштине: осећај конфузије, анксиозност, слабост или умор, депресија, астенија, вртоглавица, халуцинације и главобоље. Поред тога, могу се појавити напади, ноћне море, тремор, парестезије удова и поремећаји сна;
• поремећаји циркулације крви: озбиљно смањење крвног притиска, ортостатски колапс, поремећај провођења у подручју миокардијалног ткива, синусна брадикардија, симптоми ЦХФ, АВ блокада, ангиоспазам и аритмије, као и бол у грудној кости и смањење контрактилности миокарда;
• лезије које утичу на респираторну активност: потешкоће у респираторним процесима када се користе велики делови лекова, или код људи са предиспозицијом за бронхоспазам и ларингизам, као и назална конгестија;
• поремећаји функције дигестивног тракта: констипација, мучнина, дијареја, сувоћа оралне слузнице, бол у предјелу абдомена, повраћање. Поред тога, хепатитис, рецептори окуса или поремећај функције јетре, хипербилирубинемија, повећане вредности ензима јетре и хипертриглицеридемије;
• хормонални поремећаји: хипергликемија, хипотиреоидне манифестације и хипогликемија (код људи који користе инсулин);
• дерматолошке лезије: алопеција, симптоми слични псоријази, хиперхидроза, псоријаза у акутној фази, хиперемија коже и ексантема;
• проблеми са хематопоетским процесима: леукопатија или тромбоцитопенија и агранулоцитоза;
• симптоми алергије: осип, копривњача или свраб;
• други симптоми: слабљење потенције, синдром повлачења, смањење либида, артралгија, а поред тога, торцалгија или лумбалгија;
• ефекти на фетус: брадикардија, хипогликемија, и додатно успоравање интраутериних процеса раста.

[7], [8], [9], [10]

Прекомерна доза

Симптоми тровања: аритмија, оштар пад крвног притиска, вентрикуларни екстрасистол, брадикардија са АВ блокадом и ЦХФ. Цијаноза руку, отежано дисање, конвулзије, бронхоспазам, хипогликемија и вртоглавица са несвестицама се такође примећују.

Да би се отклониле повреде, врши се испирање желуца, након чега следи примена ентеросорбената, а затим се врше симптоматске процедуре.

У случају АВ блокаде, потребно је унети до 2 мг епинефрина или атропина у / на путу. Пејсмејкер може такође бити привремено инсталиран.

За вентрикуларне екстрасистоле користи се лидокаин;

Са смањењем вредности крвног притиска (уз услов да нема знакова плућног едема), интравенски се убризгавају флуиди који замењују плазму. Ако је потребно, могу се користити добутамин, допамин или епинефрин.

У случају инсуфицијенције у раду срца, користе се СГ, диуретици и глукагон.

Диазепам се користи интравенозно да би се елиминисали напади.

Спазме бронхија се ослобађају инхалацијом β2-адреностимуланата.

[13], [14],

Интеракције са другим лековима

Радиопакуе супстанце које садрже јод и које се интравенски повећавају ризик од анафилактичких знакова.

Алергени и алергени екстракти који се користе за имунотерапију за тестове скарификације повећавају вероватноћу развоја системских манифестација алергије у тешким случајевима (код особа које користе бисопролол).

Фенитоин уведен ИВ методом, као и лекови за инхалациону анестезију, повећавају кардиодепресивну активност лека и ризик од снижавања нивоа крвног притиска.

Бидоп може маскирати знакове развоја хипогликемије.

Лек повећава вредности ксантина у крви (осим теофилина) и лидокаина.

Ресерпине, СГ, амиодарон, гванфацин са метилдопом, агенси који блокирају споре канале Ца, и други антиаритмички лекови појачавају могућност развоја или погоршања протока брадикардије уз АВ блокаду или срчани застој.

Симпатолитици, клонидин са нифедипином и хидралазином, као и диуретици, заједно са другим антихипертензивним лековима, када се комбинују са Бидопом, могу изазвати снажан пад показатеља крвног притиска.

Лек продужава ефекат не-деполаризујућих мишићних релаксаната, ау исто време и антикоагулантни ефекат кумаринских лекова.

Тетрацикли и трициклички, етилни алкохол, хипнотици или седативи и антипсихотици - појачавају снажан ефекат на перформансе НА.

Рифампицин смањује полуживот бисопролола.

Забрањено је комбиновање лека са МАОИ (осим супстанци типа Б), јер то изазива значајну стимулацију антихипертензивног деловања. Између пријема Бидопа и употребе МАО треба узети најмање 14 дана.

Ерготамин повећава вероватноћу промена у периферном протоку крви.

Сулфасалазин повећава перформансе плазме бисопролола.

[15]

Услови складиштења

Бидоп се мора чувати на тамном и сувом мјесту, затворен од могућег продора дјеце. Индикатори температуре - стандардни.

[16]

Рок трајања

Бидоп се може пријавити у року од 36 мјесеци од датума производње фармацеутских средстава.

Апликација за децу

Забрањено га је користити у педијатрији (особе млађе од 18 година).

[17], [18]

Аналогс

Аналоги терапијског лека су лекови као што су Арител Цор, Бипрол, Бисомор са Арител, Бисогамма и Бидоп Цор, а поред тога Цонцор Цор, Биол, Цорбис са Бисопролол, Бисоцард и Бисопролол-Тева. На листи се налазе и Цонцор, Тирес, Бисопролол-ОБЛ, Кординорм и Цоронал витх Хипертенсион.

[19], [20],

Ревиевс

Бидоп добија прилично добре критике од коментатора на форумима. Ефикасно смањује притисак и значајно смањује манифестације болести коронарних артерија. Али треба напоменути да су негативни знаци упоредиви по својој озбиљности са терапеутским ефектима и да су доста чести.

Потребно је узети у обзир чињеницу да код 20% особа са ангином пекторис постоји недостатак ефекта од употребе β-адренергичких блокатора (због повећаног волумена леве коморе и давања коронарне атеросклерозе у израженом облику).