Бикалан

Бикалан је антиандрогена медицина.

Индикације Бикалана

Користи се за уобичајени облик карцинома простате (касна фаза), заједно са аналогом елемента ЛХРХ или са пратећом кируршком кастрацијом.

[1]

Образац за издавање

Ослобађање медицинског елемента се врши у облику пилуле, у количини од 10 комада унутар ћелијске амбалаже. Унутар пакета - 3 таква пакета.

Фармакодинамика

Бикалутамид је нестероидни анти-андроген и нема други хормонски утицај.

Лек је рацемична смеша, у којој само (Р) -енантиомер има антиандрогена дејства. Ова компонента се синтетизује са андрогеним завршецима, без изазивања експресије гена - на тај начин инхибира активност андрогена. Због ове супресије, тумор у простати почиње да назадује.

Фармакокинетика

Бикалутамид има добру апсорпцију унутар гастроинтестиналног тракта након употребе лекова. Информације о клинички значајном учинку хране на вриједности биодоступности нису доступне.

Елемент (С) -енантиомер има виши од (Р) -енантиомера, брзину излучивања из тела; полуживот последњег је приближно 7 дана.

Након дневне употребе бикалутамида, ниво (Р) -енантиомера у плазми се повећава приближно десет пута, због дугог полуживота. У том смислу, лек треба узимати само 1 пута дневно.

После дневне примене бикалутамида у дози од 50 мг, вредности (Р) -енантиомера у плазми су приближно 9 μг / мл. Истовремено, до 99% свих енантиомера који се крећу унутар крви падају на (Р) -енантиомер који има активност.

Фармакокинетичке карактеристике (Р) -енантиомера не зависе од старости пацијента или степена поремећаја јетре (умерене или благе).

Постоје подаци да се код особа са тешким стадијима хепатичних поремећаја, плазма елиминација (Р) -енантиомера успорава.

Бикалутамид се синтетише у великим количинама са протеинима (за рацемат, индикатор је 96%, а за Р-бикалутамид 99,6%), а поред тога се подвргава интензивним метаболичким процесима (оксидација и формирање глукуронске киселине са коњугатима).

Метаболички производи се излучују жучом и урином у приближно једнаким деловима.

Дозирање и администрација

Мушкарци (такође старији) треба да узимају 50 мг лека дневно (1 таблета). Терапија са употребом Бицалан-а је неопходна да започне у вези са започињањем ЛХРХ или хируршком кастрацијом. Трајање терапијског циклуса прописује лекар.

Особе са тешким или умереним поремећајима јетре, да би се избегао ризик од накупљања лека, мора се прописати веома пажљиво.

[3]

Користите Бикалана током трудноће

Бикалан није прописан женама.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство јаке осетљивости на елементе лека;
• Користи се заједно са астемизолом, терфенадином и цисапридом.

Последице Бикалана

Бикалутамид се у већини случајева толерише без компликација. Само повремено, током развоја следећих симптома, било је потребно укидање употребе лекова:

• поремећаји који утичу на млечне жлезде и репродуктивне органе: гинекомастија ¹ или бол у подручју млечних жлезда ¹;
• поремећаји дигестивног тракта: мучнина или дијареја су чести; појединачно - повраћање;
• проблеми са функцијом хепатобилијарног система: жутица се често развија ² или се повећава вредност трансаминаза. Постоји један недостатак активности јетре ³;
• манифестације имунитета: повремено се појављују знаци нетолеранције, укључујући уртикарију и ангиоедем;
• лезије поткожних слојева и епидерма: сувоћа коже се ретко развија;
• торакални, респираторни и медијастинални поремећаји: ретко се јављају плућне интерстицијалне патологије;
• системски поремећаји: најчешће се јављају вруће трепће (осјећај врућине) ¹. Често се примећује појава свраба или астеније.

^1, тежина се може смањити извођењем пратећег поступка кастрације.

² утичу јетре промене активности су генерално привремени и потпуно нестају или су ослабљени са наставком терапије циклуса или након затварања.

³ недовољна функција јетре се развија само ретко, а није у стању да успостави било какву везу са Бикалана. Потребно је периодично пратити перформансе јетре.

[2]

Прекомерна доза

Нема информација о интоксикацији Бикаланом.

Лек нема антидот, па пацијент мора да препише симптоматске процедуре. Дијализа се не изводи, јер бикалоутамид има висок степен синтезе протеина и није детектован у урину у непромењеном стању. Такође се спроводе опште активности подршке и прати рад система који су критични за живот.

Интеракције са другим лековима

Нема информација о интеракцији лека бикалутамидом са аналозима ЛХРХ.

Ин витро тестови су показали да Р-бикалутамид инхибира ЦИП 3А4 елемент, а поред тога, компоненте ЦИП 2Ц9 са 2Ц19, као и 2Д6, су мање изражене.

Иако тестирање антипирином, који означава активност П450 елемента (ЦИП), није доказало вероватноћу да супстанца делује у интеракцији са бикалутамидом, употреба лека током 28 дана током употребе мидазолама довела је до повећања АУЦ вредности за 80%. Овакав пораст индикатора може бити важан за лекове са уским индексом лекова. Због тога се лек не може комбиновати са цисапридом, терфенадином или астемизолом.

Потребно је веома пажљиво комбиновати Бицалан са лековима који блокирају Ца канале, или са циклоспорином. Може бити неопходно смањити удео ових средстава, посебно ако постоје сумње на нежељене симптоме (или ће се развити). Особе које користе циклоспорин захтевају пажљиво праћење, посебно у почетној фази терапије и по завршетку терапије.

Потребно је веома пажљиво комбиновати лек са супстанцама које инхибирају оксидацију лекова (на пример, циметидин или кетоконазол). У теорији, таква комбинација може изазвати повећање вриједности бикалутамида, што ће повећати учесталост негативних симптома.

Ин витро тестирање је показало да бикалутамид може да измени варфарин (кумарински антикоагулант) из области његове синтезе протеина. Због тога, када се користи код пацијената који користе кумаринске антикоагуланте, потребно је стално пратити учинак ПТВ.

[4], [5]

Услови складиштења

Бикалан се мора чувати на мјесту затвореном како би се спријечио приступ малој дјеци. Ознаке температуре - унутар 25 ° С.

Рок трајања

Бикалан се може користити у року од 5 година од датума производње терапеутског средства.

Апликација за децу

Не можете користити лек у педијатрији.

Аналогс

Аналози лекова су лекови Апо-флутамид, Флуутан, Фругил, Кстанди са Бикалутамидом, а додатно Флутазин, Бикалутера, Флутамид са Цалумид и Флуцин са Цасодеком. На листи су и Флулем, Флутпхарм са Флумид и Флутаплек са Флутамидом.