Цардиприл

Кардиприл је лек који успорава деловање ангиотензина. Захваљујући његовој употреби, смањују се запремине формираног ангиотензина-2, спречава се његов вазоконстрикторски ефекат и блокира разградња брадикинина, што изазива стварање ПГ и азот-оксида.

Лек смањује накнадно оптерећење срца и крвни притисак, а поред тога смањује ослобађање алдесторона и системски васкуларни отпор. Истовремено, кардиприл помаже у смањењу отпора у бубрежним судовима и побољшању њиховог снабдевања крвљу. [1]

Индикације Цардиприл

Примењује се у случају таквих кршења:

• повећани показатељи крвног притиска ;
• развијен као резултат активне фазе инфаркта миокарда ХФ код људи са стабилним нивоом хемодинамике;
• ЦХФ;
• са израженом нефропатијом дијабетичке или недијабетичке природе;
• да спречи развој инфаркта миокарда или можданог удара , а поред тога да смањи вероватноћу смрти од болести у области ЦВС -а.

Образац за издавање

Отпуштање лека се остварује у капсулама запремине 1,25, 2,5, као и 5 или 10 мг - 10 комада унутар ћелијских паковања. Унутар паковања - 1 или 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Рамиприлат, који је метаболички елемент рамиприла (са терапеутским ефектом), успорава активност ензима дипептидил карбоксипептидазе-1. Унутар ткива и крвне плазме, овај ензим катализује трансформацију ангиотензина-1 у ангиотензин-2 (активни вазоконстриктор), а истовремено блокира разградњу брадикинина (има вазодилатацијско деловање).

Смањење запремине формираног ангиотензина-2 и успоравање разградње брадикинина доводи до вазодилатације у односу на крвне судове. С обзиром да ангиотензин-2 такође стимулише ослобађање алдостерона, ефекат рамиприлата доводи до слабљења ослобађања алдостерона. [2]

Фармакокинетика

Када се узима орално, рамиприл се апсорбује великом брзином. Захваљујући употреби радиоактивне ознаке која је одређена унутар урина, откривено је да је апсорпција елемента најмање 56%. Није било значајних промена у степену апсорпције уз употребу лекова са храном.

Вредности Цмак у интраплазми се бележе након 60 минута од тренутка гутања. Полувреме рамиприла је приближно 1 сат. Ниво Цмак рамиприлата у плазми се бележи у року од 2-4 сата од тренутка примене рамиприла. [3]

Унутар јетре се одвијају пресистемски метаболички процеси пролека (рамиприл), што доводи до стварања једине метаболичке компоненте са лековитим дејством - рамиприлата (током хидролизе, који се углавном реализује унутар јетре). Поред ове активације са стварањем рамиприлата, активни елемент лека подлеже глукуронизацији и претвара се у етар - рамиприл дикетопиперазин. Рамиприлат такође пролази кроз глукуронидацију, која се претвара у киселину - рамиприлат дикетопиперазин.

Након ове активације / размене пролека, око 20% орално унетог рамиприла остаје биорасположиво. У случају оралне примене 2,5 или 5 мг рамиприла, ниво биорасположивости рамиприлата је приближно 45%.

Увођењем 10 мг рамиприла, који је претходно био означен радиоактивном ознаком, око 40% ове ознаке се излучује фецесом, а око 60% - заједно са урином. Након оралне примене 5 мг рамиприла код особа са билијарном дренажом, приближно исти волумен рамиприла и метаболичких компоненти излучио се заједно са жучом и урином током прва 24 сата.

Приближно 80-90% метаболичких елемената унутар жучи са урином су рамиприлат или његови метаболити. Глукуронид и дикетопиперазин активног елемента чине око 10-20% укупне запремине, а непромењени рамиприл око 2%.

Приликом испитивања на животињама, утврђено је да се рамиприл излучује у мајчино млеко.

Смањење нивоа рамиприлата у плазми се спроводи у неколико фаза. Полувреме почетне фазе дистрибуције и елиминације је приближно 3 сата. Затим почиње прелазна фаза (са полуживотом од око 15 сати), а након тога завршна фаза, у којој су интраплазматске вредности рамиприлата изузетно ниске (полуживот траје око 4-5 дана).

Присуство последње фазе повезано је са дисоцијацијом мале брзине рамиприлата са блиским, али засићеним везивањем за АЦЕ.

Иако лек има дугу завршну фазу излучивања, са једном применом од 2,5+ мг рамиприла, његови стабилни параметри унутар плазме су забележени након само 4 дана. Уз поновну употребу, ефективни полуживот, узимајући у обзир дозу, је 13-17 сати.

Ин витро тестови су открили да је константа успоравања рамиприлата 7 ммол / л, а термин за полу дисоцијацију супстанце са АЦЕ је 10,7 сати, што показује његову изражену активност.

Синтеза протеина активног састојка и метаболита једнака је 73%, односно 56%.

Дозирање и администрација

Лек се примењује интерно - сваки дан, у исто време, без обзира на употребу хране. Таблете се прогутају целе са обичном водом.

Особе са повишеним крвним притиском треба да почну курс са уношењем 2,5 мг дневно. Ако је потребно, део се може повећавати у интервалима од 2-3 недеље. Стандардна дневна доза одржавања се креће од 2,5 до 5 мг; максимална величина је 10 мг.

Људи са ЦХФ -ом морају да конзумирају 1,25 мг лека дневно. Ова порција се може повећавати у интервалима од 2-3 недеље док не достигне 10 мг.

Након инфаркта миокарда, узимање лека почиње у размаку од 2-9 дана од тренутка развоја поремећаја. Прво се користи 1,25-2,5 мг лека 2 пута дневно, након чега се дозвољава удвостручавање дела-до 2,5-5 мг. Највише 10 мг лека може се дати дневно.

У случају нефропатије, потребно је 1,25 мг кардиприла дневно. Дозвољено је повећање овог дела у интервалима од 2-3 недеље, све док се не достигне ознака од 5 мг.

За профилаксу, 2,5 мг лекова се даје дневно; после 1. Недеље овај део се може повећати на 5 мг. Након 3 недеље, доза се може поново удвостручити - повећати на 10 мг.

• Апликација за децу

Не може се користити у педијатрији (млађи од 18 година).

Користите Цардиприл током трудноће

Кардиприл се не сме користити током трудноће. Пре него што препишу лекове пацијентима у репродуктивном добу, морају се прегледати на могућу трудноћу.

Током периода лечења, пацијенти треба да користе поуздану контрацепцију. Приликом планирања зачећа, употреба лекова мора бити напуштена.

Ако је дошло до зачећа током терапије, требало би да се обратите лекару у вези преласка на алтернативне методе лечења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на елементе лекова;
• СЛЕ;
• историја Куинцкеовог едема узрокованог употребом АЦЕ инхибитора;
• Куинцкеов едем, који је наследан или идиопатски;
• склеродерма;
• сузбијање хематопоетских процеса унутар коштане сржи;
• прекомерна количина елемента К унутар тела;
• стеноза која захвата артерије оба бубрега или артерију једног бубрега;
• отказивање јетре / бубрега;
• недостатак елемента На у телу;
• трансплантација бубрега;
• почетна фаза хипералдостеронизма;
• дојење.

Последице Цардиприл

Међу споредним знацима:

• снажно смањење крвног притиска, астенија, ангина пекторис, срчана инсуфицијенција, тахикардија, бол у грудној кости и аритмија;
• вртоглавица, депресија, поспаност, оштећење памћења, главобоље и напади, као и неуропатија, цереброваскуларни поремећаји, тремор, оштећен слух са видом, неуралгија и парестезије;
• протеинурија, олигурија, едем и слабљење бубрежне функције;
• тромбоцито- или панцитопенија, хемолитичка анемија, еозинофилија, агранулоцитоза и мијелодепресија;
• дијареја, анорексија, мучнина, хиперсаливација, констипација, ксеростомија, повраћање, диспепсија, епигастрични бол и дисфагија, а поред тога и панкреатитис, гастроентеритис, хепатитис, проблеми са функцијом јетре и промене параметара трансаминаза;
• синуситис, трахеобронхитис, сув кашаљ, фарингитис, диспнеја, ринитис, инфекције горњих дисајних путева, ларингитис и бронхијални грч;
• грозница, осип, анафилактоидни симптоми, полиформни еритем, уртикарија, фотосензитивност и Куинцкеов едем;
• артралгија, мијалгија или артритис;
• губитак тежине, повећање вредности К и показатеља азота креатинина и урее, а поред тога и промена активности ензима, нивоа билирубина, шећера и мокраћне киселине.

Прекомерна доза

Међу главним симптомима тровања су отказивање бубрега, изразито смањење крвног притиска, шок и поремећаји електролита.

Са таквим кршењима врши се испирање желуца и унос активног угља. Осим тога, пацијент мора бити послат на интензивну негу ради праћења и одржавања рада важних телесних система.

Изражено смањење вредности крвног притиска захтева увођење катехоламина и ангиотензина-2, а поред овога и повећање запремине На и течности. Процеси хемодијализе немају ефекта.

Интеракције са другим лековима

Употреба лека заједно са антихипертензивним лековима, диуретицима, наркотичким аналгетицима и анестетицима појачава његову антихипертензивну активност, а примена са НСАИЛ и јестивом сољу, напротив, смањује је.

Индометацин и други нестероидни антиинфламаторни лекови могу спречити развој хипотензивних ефеката сузбијањем производње ПГ унутар бубрега, а осим тога, задржавањем На и течности у телу.

Употреба лекова у комбинацији са млеком, циклоспорином, супстанцама калијума и његовим адитивима, као и са заменама соли и диуретицима који штеде калијум (триамтерен и амилорид са спиронолактоном), повећава ризик од хиперкалемије.

Лекови који потискују функцију коштане сржи, у комбинацији са лековима, повећавају ризик од агранулоцитозе и неутропеније, што може довести до смрти.

Увођење кардиприла са супстанцама литијума повећава њихове вредности у крви.

Лек може појачати антидијабетички ефекат деривата инсулина и сулфонилурее.

Употреба лекова заједно са алопуринолом, прокаинамидом, цитостатицима и имуносупресивима повећава ризик од леукопеније.

Лек може појачати супресивни ефекат етилног алкохола у односу на НС.

Комбинација лека и естрогена смањује његову антихипертензивну активност.

Услови складиштења

Кардиприл се мора чувати ван домашаја мале деце и влаге. Температурни ниво - максимално 30 ° Ц.

Рок трајања

Кардиприл се може употребити у року од 36 месеци од датума производње медицинског производа.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Полаприл, Рамизес, Рамиприл и Хартил са Амприлом, а поред тога и Топрил са Миприл Н и Рамигексал са Рамаг Н.