Цефтриаксон

Цефтриаксон је цефалоспорински антибиотик треће генерације. Има бактерицидна својства која се развијају при успоравању везивања бактеријских ћелија на мембрану.

Лек је ацетилован транспептидазе повезане са зидовима, док уништава унакрсно укрштање пептидогликана, што помаже јачању јачине ћелијских зидова. Лек показује широк спектар антимикробних ефеката, који укључују различите анаеробне бактерије са аеробима, као и грам-позитивне и негативне бактерије.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Индикације Цефтриаксона

Користи се за такве поремећаје:

• инфекције респираторног тракта (на пример, развој пнеумоније);
• лезије горњег респираторног тракта;
• болести повезане са уретром, бубрезима и гениталијама (међу њима и гонореја);
• менингитис ;
• инфекција поткожног слоја и епидермиса;
• абнормалности у перитонеалним органима (нпр. Перитонитис);
• инфекције код особа са смањеним имунитетом;
• ГВХ лезије;
• инфекције које погађају кости зглобовима;
• повреде рана;
• сепса (честа инфекција);
• ширење крпељне борелиозе (ране или касне фазе патологије).

Осим тога, прописано је да се спријечи појава инфекција након операција у подручју гастроинтестиналних болести, уретре, дигестивних или гинеколошких органа (само уз евентуалну или дијагностицирану контаминацију).

[10], [11], [12], [13]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце је у облику ињекционог лиофилизата - 500 или 1000 мг.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Фармакодинамика

Лек показује ефекат на такве микробе: стрептококе из категорија А, Б и Ц, и додатно Г, епидермалне стафилококе, пнеумококе и Стапхилоцоццус ауреус са ентеробактеријама. Поред тога, списак укључује бактерије Моргана, Е. Цоли, Клебсиелла са штапићима грипа, моракелла цатарис и Х.параинфлуензае. Истовремено, лек делује и на салмонелу, менингококе, уобичајену протеину са гонококима, провидност, иерсинију, серрацију са бледим трепонемом и шигелом. Поред тога, ацинетобацтериа, пептоцоцци, цитробацтериа са бацтероидс, фузобактерии, пептострептококки, цлостридиа, Аеромонас спп. И актиномицете.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Фармакокинетика

Ињектирана супстанца се апсорбује потпуно и при великој брзини. Вредности биорасположивости су скоро 100%. Цмак вредности плазме су забележене после 90 минута. Реверзибилно синтетизован са албумином у плазми - 85-95%.

Лијекови остају у тијелу дуго времена. На минималном нивоу за развој антимикробних ефеката, супстанца се одређује унутар крви 24 сата. Без компликација, пролази унутар коштаног ткива, органа и течности (синовиа, плеурал и перитонеал).

Термин полуживот је 5,8-8,7 сати; значајно је продужена код старијих од 75 година (16 сати), као и код деце (6,5 дана) и новорођенчади (до 8 дана).

Излучује се заједно са урином у активном облику (око 50% током 48 сати). Део лека се излучује у жучи. У случају инсуфицијенције бубрега, смањује се стопа излучивања, због чега се лек може акумулирати унутар организма.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Дозирање и администрација

Лек се примењује интравенски или интрамускуларно. Пре почетка терапије, потребно је искључити присуство интолеранције извођењем кожног теста.

Адолесценти старији од 12 година који теже више од 50 кг, као и одрасли, треба применити 1-2 г лека 1 пут дневно (са интервалима од 24 часа). У случају слабог дејства лека или тешког облика инфекције, дневни део се може повећати на 4000 мг.

Новорођенчад пре периода од 14 дана (такође прерано) треба применити 20-50 мг / кг 1 пут дневно. Деца старија од 2 недеље и деца млађа од 12 година користе 20-80 мг / кг супстанце 1 пут дневно.

Део од 50 мг / кг се даје интравенозно инфузијом (процедура траје најмање пола сата).

Потребно је наставити третман антибиотицима још 48-72 сата након нормализације температуре и резултата лабораторијских испитивања.

[48], [49], [50]

Користите Цефтриаксона током трудноће

Цефтриаксон може проћи кроз плаценту, али је сигурност његове примјене у трудноћи једва проучена.

Елемент активног лека у малим количинама се излучује мајчиним млеком, због чега се дојење отказује током терапије.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба лекова за интолеранцију на цефалоспорине (ако се примети хиперсензитивност на пеницилине, треба узети у обзир вероватноћу унакрсне изложености).

[46], [47]

Последице Цефтриаксона

Главни бочни знаци су:

• инфективне лезије: микоза, која покрива гениталије, гљивичне инфекције секундарне природе и инфекције које су изазване активношћу резистентних микроба;
• лимфна и крвна дисфункција: леуко-, тромбоцито или гранулоцитопенија, еозинофилија, повишене вредности ПТВ, хемолитичка анемија, агранулоцитоза, поремећаји коагулације и повећани ниво креатинина;
• пробавни проблеми: глоситис, зачепљење жучних каменаца, дијареја, панкреатитис, стоматитис и мучнина. Повремено се развија ентероколитис псеудомембрански карактер (изазван диференцијском активношћу клостридијума);
• оштећена хепатобилијарна функција: холелитијаза, депозити Ца соли унутар жучне кесе и повећање вредности ензима јетре (АЛТ, алкална фосфатаза и АСТ);
• лезије поткожних слојева и епидерма: едем, еритем полиформ, осип, егзантем, ПЕТН, уртикарија, дерматитис алергијског порекла и свраб;
• проблеми са уринарном функцијом: хематурија, олигурија, отказивање бубрега, глукозурија и формирање каменца унутар бубрега;
• системски поремећаји: главобоља, грозница, зимица, анафилактоидни или анафилактички симптоми, и вртоглавица;
• локалне манифестације: понекад долази до упале венског зида. Ово кршење се може избећи убризгавањем лека у / м начину при малој брзини (2-4 минута). Мора се узети у обзир да ће интрамускуларно давање без употребе лидокаина бити изузетно болно;
• Промена података лабораторијских тестова: Лажно позитиван Цоомбс тест. Као и други антибиотици, цефтриаксон може довести до лажно позитивног теста за галактосемију и детекцију шећера унутар урина. Због тога, током периода терапије, глукозуурију треба одредити алтернативном ензимском методом.

Прекомерна доза

Код тровања цефтриаксоном хемодијализа или перитонеална дијализа не даје резултате. Лијек нема антидот. У случају тровања, обављају се симптоматске медицинске мјере.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Интеракције са другим лековима

Не поседује фармацеутску компатибилност са ванкомицином, аминогликозидима, амсакрином, као и флуконазолом.

Бактериостатички антибиотици ослабљују бактерицидну активност цефтриаксона.

Ин витро студије су откриле антагонизам између лека и хлорамфеникола.

Комбинација са НСАИЛ и другим супстанцама које успоравају агрегацију тромбоцита, повећава ризик од крварења.

Лек може смањити терапеутски ефекат хормонских контрацептива. Када се користи цефтриаксон и месец дана након завршетка терапије, нехормонска контрацептивна средства треба користити додатно.

Комбинација великих порција лекова са моћним диуретицима (на пример, са фуросемидом) не доводи до појаве поремећаја бубрежне функције.

Нема компатибилност са лековима који садрже друге антибиотике.

Забрањено је разблаживање лека у растворима који садрже елемент Ца (међу онима Хартманна или Рингера). Када су у интеракцији могу настати нерастворне супстанце. Не можете мешати лек са течностима за парентералну исхрану, које укључују Ца. Такође, не могу се прописати у комбинацији, без обзира на старост пацијента. Не можете их уносити кроз различите ин / у апликационом систему.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Услови складиштења

Цефтриаксон се мора чувати на сувом месту затвореном за малу децу. Индикатори температуре - не више од 25 ° Ц.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Рок трајања

Цефтриаксон се може примењивати у периоду од две године од ослобађања терапеутске супстанце.

[70], [71], [72], [73]

Апликација за децу

Забрањено је преписивати прерано рођене бебе (до 41. Недеље - и гестацијски период и период од тренутка рођења), ау случају хипербилирубинемије код новорођенчета (нарочито прерано), јер лек може да замени билирубин из синтезе албумина, што је разлог зашто јавља се енцефалопатија изазвана билирубином.

Не може се користити за интравенску ињекцију течности која садржи калцијум код новорођенчади млађе од 28 дана (такође када се примењује парентералном методом). Ово је због велике вероватноће таложења Ца соли лека.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Аналогс

Аналоги лекова су лекови Хазаран и Рочетин са Лендазином.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Ревиевс

Цефтриаксон се сада сматра прилично популарним дрогом. Пацијенти у својим прегледима углавном биљеже квалитативни учинак лијека, који омогућава брзо ублажавање здравственог стања одмах након првог дана лијечења.

Од минуса, већина коментара помиње веома јаку болест извршених ињекција - како током саме процедуре тако и неко вријеме након њеног завршетка. У случају интравенске примене, бол се посматра дуж вене.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]