Диклак

Диклац је укључен у категорију антиреуматских лекова, а поред тога је супстанца из НСАИД подгрупе.

Састав лека садржи активну компоненту лека - диклофенак натријум. Ова супстанца има изражену нестерилну структуру и дериват је а-толуичне киселине. Међу својствима лека које ова терапијска компонента има: изражени аналгетик, антиреуматски, анти-инфламаторни, али и анти-пиретички.

Индикације Диклака

Таблете за лекове се користе за такве поремећаје:

• има инфламаторну и, поред тога, дегенеративну активност патологије реуматског порекла (на пример, остеоартритис или артритис реуматоидне сорте);
• симптоми боли који се јављају у краљежници;
• реуматизам који утиче на меко ткиво (на пример, ванартикуларно);
• напади гихтног артритиса у активној фази;
• настаје у вези са операцијама или повредама бола, на позадини којих се јављају подбухла и упала (међу њима и болови који се јављају у вези са стоматолошким или ортопедским захватима);
• гинеколошке болести током којих се јављају бол и знаци упале (на пример, дисменореја са примарним обликом или аднекситисом);
• тешка патологија, која погађа ОРЛ органе, против којих постоји бол (лек се користи као помоћна супстанца).

Интрамускуларни раствор лека се користи за следеће поремећаје:

• реуматске болести са упалним или дегенеративним облицима (на пример, реуматоидни артритис или остеоартритис);
• напади гихтног артритиса (активна фаза);
• билијарни бол;
• колике у бубрезима;
• болове узроковане повредама, против којих се уочавају едеми и упале ткива;
• болови настали након операција;
• напади мигрене са тешком озбиљношћу.

Лек се убризгава интравенозно да би се спречио или лечио било који бол који се развија након операције.

Таблете се користе у таквим случајевима:

• реуматизам;
• елиминација бола након повреда или операција;
• болна стања уочена код неких гинеколошких патологија.

Ректални супозиториј се прописује за следеће поремећаје:

• активна или нормална упала код реуматизма са дегенеративном активношћу (на пример, у случају неуритиса, полиартритиса, који има хроничну форму или неуралгију);
• има реуматску етиологију оштећења у подручју меких ткива;
• бол повезан са повредама или операцијама које узрокују болно отицање ткива и упалу;
• инфламаторни бол који има не-реуматску генезу.

Гел се прописује за отклањање болова, запаљенских манифестација и едема ткива код таквих болести:

• повреде које имају различиту природу, оштећујући слојеве меких ткива (међу њима су уганућа мишића или тетива, хематоми итд.);
• локализоване упале реуматске природе (на пример, периартропатија или тендонитис);
• локализовани типови реуматизма код којих су забележени дегенеративни процеси (на пример, у случају вертебралног или остеоартритиса који погађају периферне зглобове).

[1], [2],

Образац за издавање

Ослобађање лековите супстанце је у облику:

• ентералне таблете (свака по 20);
• течности за ин / м ињекције (ампуле са запремином од 3 мл, по 5);
• таблете са модификованим отпуштањем активног елемента (запремина 0.075 и 0.15 г, 20 или 100 комада);
• 5% гел (унутар цеви од 50 или 100 г);
• ректалне супозиторије (50 мг у запремини, по 10).

[3]

Фармакодинамика

Диклофенак има следеће терапијске ефекте:

• инхибира активност ЦОКС ензима, који је укључен у везивање простаноида, као и у каскади ефеката размене арахидонске киселине;
• инхибира биосинтезу ПГ, која су главни узрочници развоја упале, грознице и бола;
• јача капиларну снагу;
• стабилизира лизосомске зидове;
• инхибира агрегацију тромбоцита, која се развија под дејством нуклеотида АДП, као и колагена (фибриларни протеин).

Употреба Диклофенака На помаже да се побољша моторна активност оболелих зглобова, повећа им се моторни волумен и смањи болна озбиљност током покрета иу мирном стању.

Ин витро тестови који су обављени коришћењем активног елемента лекова у деловима сличним онима који су коришћени у лечењу пацијената показали су да лек не доводи до инхибиције биосинтезе протеогликана унутар ткива хрскавице.

[4], [5]

Фармакокинетика

После оралног узимања ентеричних таблета, активна компонента лека се апсорбује из гастроинтестиналног тракта великом брзином. Храна утиче на брзину апсорпције (успорава), али волумен апсорбованог елемента остаје исти.

Са а / м ињекцијом дела једнаког 75 мг супстанце, његова апсорпција почиње одмах. У исто време, вредности Цмак плазме једнаке 2,5 μг / мл бележе се након 20 минута од тренутка процедуре.

Постоји линеарност између запремине апсорбоване компоненте и величине дела лека.

Вредности АУЦ након ин / м ињекције или интравенске ињекције су приближно двоструко веће од оних које се примећују након ректалне или оралне употребе лека. То је због чињенице да се овим посљедњим методом уношења приближно 50% елемента, одвијају метаболички процеси са 1. Интрахепатичним пролазом.

Код поновљене употребе лека, његова фармакокинетичка својства се не мењају. Усклађеност са прописаним интервалима између ињекција лијекова омогућава да се избјегне накупљање његовог активног елемента унутар тијела.

Са оралним пилулама, лек се у потпуности апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Цмак у плазми досеже у интервалу од 1-16 сати од тренутка примене лека (у просеку, лек достиже своје вршне вредности након 2-3 сата од тренутка употребе).

Након узимања тела, супстанца је готово потпуно (99,7%) синтетисана са интраплазматским протеином (највише са албумином). Волумен дистрибуције је у опсегу од 120-170 мл / кг.

Индикатори диклофенака унутар синовије, смјештени у зглобној шупљини, након оралне примјене таблета Дицлац се биљеже након 3-6 сати; са увођењем лекова путем ињекције - након 2-4 сата.

Термин полувреме елиминације компоненте из синовије варира у распону од 3-6 сати.

После 2 сата од достизања Цмак плазме, вредности диклофенака унутар синовије повећавају се изнад вредности плазме и овај ефекат наставља да траје наредних 12 сати.

Након конзумирања таблете, око 50% 1-струког дела лека је укључено у 1. Интрахепатичан пасаж. Само 35-70% апсорбованог елемента током постхепатичке циркулације има непромењено стање.

Делимична биотрансформација компоненте се јавља током глукуронизације почетног молекула, али углавном током процеса метоксилације и хидроксилације.

Ови процеси доводе до формирања неколико фенолних метаболичких елемената (само два показују биоактивност, али је још увек слабија од утицаја првобитног елемента).

Термин полуживот лекова је 1-2 сата, док овај индикатор не утиче на функционално стање јетре или бубрега.

Ниво плазме Дицклак-овог укупног клиренса је у распону од 207-319 мл у минути.

Излучивање већине лека (око 60%) врши се кроз бубреге у облику метаболичких компоненти; мање од 1% лека се излучује непромењено, а остатак - жучи у облику метаболичких елемената.

[6], [7],

Дозирање и администрација

У случају коришћења било ког облика ослобађања лека, доза се одређује лично, користећи минимум, који има позитиван клинички ефекат. Истовремено, трајање циклуса третмана треба да буде што краће.

Таблети са ентеричким диклаком.

Лек се користи код адолесцената од 15 година и одраслих. У почетку, дан је био потребан за употребу 0,1-0,15 г лековите супстанце.

Уз благи ток болести, а поред тога, ако вам је потребна дуготрајна терапија, треба користити 75-100 мг супстанце дневно. Одвојите ову дозу од 2-3 апликације.

Ако је потребно, применити 75 мг лека. Током дана можете користити максимално 0,15 г диклофенака.

У случају примарне дисменореје користи се део од 0,05-0,15 г лека. У овим случајевима, у почетној фази терапије, дозирање може да варира у опсегу од 0.05-0.1 г. Са потребом да се повећа део, овај поступак се изводи током периода од неколико циклуса менструације, али у исто време може бити максимално 0.2 г на дан..

Почните да користите лек након развоја првих знакова бола. Трајање циклуса лечења одређује се интензитетом клиничких симптома и често не прелази неколико дана.

Таблете се конзумирају прије јела, без жвакања и прања с обичном водом (1 шалица).

Употреба течности за убризгавање.

Овај део се бира појединачно, узимајући у обзир особитости тока болести. Терапеутски курс треба да траје најмање минимални број дана, у минималном ефективном делу.

Интрамускуларним ињекцијама је дозвољено да проведу највише 2 дана заредом. Даље, са потребом да се елиминише бол, терапија се наставља употребом таблета.

Током дана, ињекције се дају ињекцијама од 75 мг диклофенака На (које одговарају 1. Ампули лека). Игла за ињекције се убацује дубоко у спољашњи горњи део мишића задњице.

У екстремно тешким условима, током којих се примећују јаки болови, допуштено је удвостручити дневну дозу лека. Потребно је одржавати паузу између ињекција најмање неколико сати. Лек се убризгава у различите мишиће задњице (лево, а затим десно).

Алтернативни терапеутски режим се такође може користити када се уместо друге ињекције Диклофенак На примењује у другачијем облику ослобађања. Део треба да се израчуна тако да укупно не износи више од 0,15 г дневно.

У случају напада мигрене, убризгавање лека у дози од 75 мг треба да се уради што је пре могуће. Поред тога, истог дана, могуће је применити Дицлац ректалне супозиторије (0,1 г дневно). За први дан са сличном шемом потребно је максимално 175 мг супстанце.

Инфузија се обично изводи на болус начин. Узимајући у обзир трајање поступка, течност из прве ампуле лека се помеша са 0,9% НаЦл или 5% течности глукозе; 8.4% течности за инфузију (натријум бикарбонат) такође је укључено у ову комбинацију. Запремина употребљеног растварача - 0,1-0,5 литара супстанце. Могуће је нанети само транспарентне течности растварача.

За тешке или умерене болове који се јављају након операције, пацијенту је потребно увођење 75 мг лека. Ова инфузија траје унутар 0.5-2 сата.

Ако је потребно, поступак се може поновити након неколико сати. Не треба заборавити да се у дану пацијенту може дати више од 0,15 г лека.

За профилаксу после операције операције, после 15-60 минута, пацијенту се даје 25-50 мг лека (део лека). Затим се врши континуирана инфузија (брзином од максимално 5 мг / х) да би се добила запремина од 0.15 г лека.

Таблете које имају модификовани облик ослобађања.

Прво, пацијенти узимају 75-150 мг дневно (1 или 2 таблете, узимајући у обзир тежину бола).

Када је неопходна дуготрајна терапија потребно је унети 75 мг лека дневно.

За људе чије се манифестације јављају углавном ујутру и ноћу, лек се прописује за пријем ноћу, пре спавања.

Дозвољено је дневно конзумирати највише 0,15 г Диклаке. Овај третман треба да траје највише 14 дана. Лекар треба да изабере трајање курса, узимајући у обзир стање пацијента и клиничку слику.

Потребно је потпуно прогутати таблете без претходног дробљења; треба испрати чашом обичне воде. Препоручује се употреба лека са храном.

Употреба љековитих свијећа.

Увести лек одраслима. Користе се различити режими третмана - 1 пут дневно у дози од 0,1 г супстанце, 2 пута дневно у дози од 50 мг, или 3-4 пута дневно у дози од 25 мг.

Дан је дозвољен за употребу не више од 0,15 г лека.

За децу од 12 година, супозиторији се дају у 0,05-0,1 г за 1 или 2 апликације, као и 75 мг за 2 или 3 примене.

Употреба супстанци у облику гела.

Лек се наноси на кожу 2-3 пута дневно у количини потребној за лечење упаљеног подручја. На пример, 2-4 г лека је довољно за лечење подручја епидермиса, који има површину од 0.4-0.8 м ². Наношење се врши танким слојем, уз благо трљање супстанце у епидерму.

Након завршетка третмана, темељито оперите руке сапуном. Једини изузеци су ситуације када се супстанца примењује на ову одређену област руку.

Дозвољено је користити гел у комбинацији са поступцима јонтофорезе. Овај метод примене обезбеђује дубљи пролаз супстанце у епидермис са интензивнијим медицинским ефектом. Нанесите лијек који вам је потребан испод електроде с негативним набојем.

Трајање циклуса третмана се бира узимајући у обзир информације о ефикасности терапије. У основи, то је 10-14 дана. Узимајући у обзир стање људског здравља, може се прописати и други курс (али се може одржати најмање 2 недеље од тренутка завршетка првог).

У случају лезија у подручју меких ткива (које такође имају реуматску природу), гел се користи највише 14 дана. Терапија код особа чији је бол изазван развојем артритиса траје 21 дан (осим ако лекар није прописао другачије трајање).

Када се лек користи без лекарског рецепта, ако нема побољшања код особе након 7 дана терапије, треба консултовати лекара.

[14], [15]

Користите Диклака током трудноће

Забрањено је коришћење лека током дојења и трећег триместра.

[8], [9], [10], [11], [12]

Контраиндикације

Главне контраиндикације за раствор, таблете и супозиторије:

• јака лична осетљивост у односу на диклофенак или друге компоненте лека;
• чир који утиче на гастроинтестинални тракт у активној фази;
• крварење које се развија у гастроинтестиналном тракту;
• перфорација желуца или црева;
• озбиљан отказ срца, бубрега или јетре;
• хематопоетски поремећај са необјашњивом етиологијом.

Забрањено је користити Дицлац особама које приликом употребе аспирина или других НСАИЛ развију знакове уртикарије и акутног ринитиса, као и нападаје астме.

Ректалне супозиторије не треба користити код особа са манифестацијама проктитиса (упале у ректалном подручју).

Гел се не користи у таквим случајевима:

• повећана лична нетолеранција у погледу диклофенака или помоћних компоненти лека;
• присуство уртикарије код пацијента, напади астме, као и акутни облик ринитиса;
• полипи унутар носа (такође доступни у историји);
• историју ангиоедема;
• тешка нетолеранција повезана са аналгетским супстанцама (међу њима и антиреуматски лекови).

[13]

Последице Диклака

Облици лека, који се користе орално, могу изазвати такве нежељене ефекте:

• поремећаји повезани са радом циркулацијског система и лимфе: појединачна појава анемије различите природе (хемолитичка или апластична) или смањење волумена тромбоцита, леукоцита или гранулоцита неутрофилне природе;
• имунске лезије: повремено симптоми нетолеранције, анафилактоидне манифестације или Куинцке едеми;
• ментални поремећаји: ретко, ноћне море, стања депресије, просторна дезоријентација, повећана раздражљивост и различити психотични проблеми;
• проблеми у раду Народне скупштине: често се јављају вртоглавица или главобоље. Повремено, тешка поспаност. Један развој је повреда укуса или осетљивости, поремећаја памћења, тремора, асептичног менингитиса, ноћних мора, поремећаја церебралног протока крви и тешке раздражљивости;
• визуелне манифестације: повремено двоструки вид, замагљен вид или његов поремећај;
• слушне лезије: често се јавља вртоглавица. Чује се оштећење слуха и звоњење уха;
• проблеми са срчаном активношћу: болови који погађају грудну кост, повишен број откуцаја срца, инфаркт миокарда или знакови ЦХ;
• поремећаји који утичу на рад крвних судова: појединачни васкулитис или повећање показатеља крвног притиска;
• симптоми повезани са респираторним органима: напади астме (међу њима и диспнеја) и манифестације бронхоспастичног синдрома се ретко примећују. Јединство развија лезије интерстицијалног плућног ткива или зидове алвеола, против којих је уочена фиброза;
• лезије у гастроинтестиналном тракту и дигестивном систему: болови у абдомену, симптоми анорексије, диспептички поремећаји, повраћање, повећано отицање и мучнина се често примећују. Повремено се јављају крварења у гастроинтестиналном тракту, гастритис, крвава дијареја или повраћање крви, чиреви у гастроинтестиналном тракту (то може изазвати крварење или перфорацију) и мелену. Колитис (његова хеморагијска или улцеративна разноликост), стоматитис, констипација, панкреатитис, разни поремећаји повезани са једњаком и стриктуре сличне дијафрагми цријева развијају се спонтано;
• проблеми у хепатобилијарном систему: повећање интрацелуларних ензима АЛТ, заједно са АСТ (трансаминазама). Повремено се примећују манифестације оштећења јетре или хепатитиса. Посебно се посматра хепатитис грома, инсуфицијенција функције јетре или хепатонекроза;
• уринарни поремећаји: знаци акутног затајења бубрега, некротизирајући папилитис, појава крви у урину, повећање протеинских индикатора у урину, знакови нефротског синдрома и тубулоинтерстицијални нефритис;
• Симптоми у области примене лека: апсцеси се појављују у подручју ињекције. Често се може јавити бол или отврдњавање на мјесту примјене лијека. Повремено се на месту ињекције развија некроза ткива и едем;
• други поремећаји: повремено употреба лијекова може узроковати настанак едема. Неки пацијенти могу имати знакове асептичног менингитиса (грозница, цервикална напетост и супресија свијести међу њима). Већина ових поремећаја примећена је код особа са аутоимуним патологијама.

Употреба гела може довести до појаве таквих повреда:

• епидермални знаци: понекад се појављују папуле и везикуле са пустулама, пецкање и свраб, симптоми контактног дерматитиса у подручју третмана гела и пилинг и повећање сувоће епидермиса. Повремено се јављају булозни дерматитиси. Ретко се јавља екцем, тешка фотофобија и генерализовани епидермални осип;
• имунолошки поремећаји: ретко појављивање симптома нетолеранције (на пример, ангиоедем) и диспнеја. Напади астме се ретко развијају.

Употреба гела у великим порцијама или његова примена на великим деловима тела може изазвати развој системских нуспојава и манифестација нетолеранције у облику кратког даха или ангиоедема.

Прекомерна доза

У случају интоксикације леком, поремећаји столице (нпр. Дијареја), повраћање, крварење у гастроинтестиналном подручју, конвулзије, конвулзије, главобоље, невољно трзање и контракције мишића (миоклонични грчеви типа, углавном примећени код деце), као и вртоглавица.

Тровање диклофенаком може изазвати оштећење јетре и развој манифестација акутне бубрежне инсуфицијенције.

Као и код предозирања другим супстанцама из категорије НСАИЛ, терапија интоксикације диклофенаком подразумева спровођење симптоматских и подржавајућих медицинских поступака.

Такве мере су потребне у ситуацијама када особа има изражене знакове отказивања бубрега, смањење вредности крвног притиска, низ поремећаја повезаних са гастроинтестиналним трактом и смањење респираторне активности.

Специфичне процедуре које се користе као мере детоксикације (на пример, хемосорпција или принудна диуреза) су неефикасне, јер се активни елементи НСАИД могу синтетисати у великим количинама са интраплазматским протеином и учествују у интензивним метаболичким процесима.

Ако се случајно прогута било која количина гела за лек, неопходне су симптоматске процедуре - испирање желуца, употреба сорбената и примена мера које се спроводе у случају лечења знакова интоксикације са НСАИЛ.

[16], [17]

Интеракције са другим лековима

Комбинација лека са фенитоин антиконвулзивним леком, дигоксином и литијумским лековима може довести до повећања вредности ових терапијских лекова у плазми.

Употреба Дицлака заједно са диуретским лековима смањује ефикасност ових супстанци.

Употреба диклофенака у комбинацији са диуретским лековима који штеде калијум могу изазвати знакове хиперкалемије.

Употреба заједно са аспирином доводи до смањења плазма индикатора диклофенака. Поред тога, ова комбинација значајно повећава вероватноћу негативних споредних ефеката.

Ефекат диклофенака потенцира токсичну активност против бубрега који изазива циклоспорин.

Производи који садрже диклофенак могу проузроковати развој знакова хипер- или хипогликемије, који, у комбинацији са антидијабетичким лековима, захтева редовно праћење нивоа шећера у крви.

Цитостатичка супстанца метотрексат, када се користи дан пре или после употребе диклофенака, може изазвати повећање вредности метотрексата у плазми и појачавање интензитета његових токсичних ефеката.

Ако вам је потребна комбинована употреба лекова и антикоагуланата, током терапије морате стално да пратите промене у вредностима згрушавања крви.

[18], [19], [20], [21]

Услови складиштења

Диклак садржи у мраку, затворен од продора мале дјеце, сухо мјесто. Таблете и чепићи се чувају на температури не вишој од 25 ° Ц, а гел (који је забрањен за замрзавање) може да се чува на температури од око 8-15 ° Ц.

Рок трајања

Диклак је дозвољен да се користи 3 године од датума производње лека.

[22]

Апликација за децу

Таблете не треба давати особама млађим од 15 година. Решење је неприхватљиво да се упознају људи чија је старост мања од 18 година. Ректалне супозиторије се не користе код деце млађе од 12 година.

[23], [24], [25], [26]

Аналогс

Аналози лекова су супстанце Ортофен, Дицло-Ф, Олфен са Волтареном, а поред тога Диклофенак натријум, Диклоген, Алмирал са Диклоберло, Раптен са Наклофеном, Дикловит и Диклоран.

[27], [28], [29], [30], [31]

Ревиевс

Дицлац обично прима добре критике од пацијената - када се користи, долази до брзог побољшања стања. Али треба имати на уму да се након завршетка терапијског циклуса симптоми болести често појављују поново. Због тога се лек обично користи као супстанца за симптоматске процедуре.

[32]