Доксициклин

Доксициклин је антибиотик широког спектра који припада класи тетрациклина. Користи се за лечење разних заразних болести, укључујући респираторне инфекције, инфекције уринарног тракта, инфекције коже и полно преносиве болести као што су кламидија и гонореја. Доксициклин се такође користи за превенцију и лечење маларије, као и за спречавање инфекција након уједа крпеља.

Доксициклин делује тако што инхибира синтезу протеина у микробним ћелијама, што спречава њихов раст и репродукцију. Овај антибиотик се узима орално и познат је по својој ефикасности и способности да делује против широког спектра бактеријских организама.

Међутим, као и сваки антибиотик, доксициклин треба узимати стриктно онако како вам је прописао лекар како бисте избегли развој отпорности бактерија на антибиотике и смањили ризик од нежељених ефеката.

Индикације Доксициклин

1. Респираторне инфекције: Лечење бронхитиса, пнеумоније и других инфекција респираторног тракта.
2. Инфекције уринарног тракта: Лечење циститиса, уретритиса и других инфекција уринарног тракта.
3. Инфекције коже и меких ткива: Лечење акни, розацее, импетига и других инфекција коже.
4. Сексуално преносиве инфекције: Лечење хламидије, гонореје и сифилиса.
5. Гастроинтестиналне инфекције: Лечење неких облика дијареје, укључујући и оне изазване бактеријама.
6. Маларија: Превенција и лечење маларије у комбинацији са другим лековима.
7. Превенција инфекција: Превенција инфекција након уједа животиња или крпеља.
8. Лајмска болест: Лечење раних стадијума Лајмске болести.
9. Тропске инфекције: Лечење тропских инфекција као што су тифус, бруцелоза и друге.

Образац за издавање

1. Капсуле: Један од најчешћих облика, обично садржи 100 мг активне супстанце. Капсуле се гутају целе и испиру водом.
2. Таблете: Такође често коришћени облик, који може бити пожељнији за оне који имају потешкоћа да узимају капсуле.
3. Растворљиве таблете: Ове таблете се растворе у води пре употребе, што може бити згодно за пацијенте који имају потешкоћа да гутају чврсте дозне облике.
4. Ињекциони раствор: Доксициклин је такође доступан у облику ињекције, који се може користити у клиничким условима, посебно код тешких инфекција.
5. Орална суспензија: Овај облик је погодан за децу и одрасле који имају потешкоћа да узимају таблете или капсуле.

Фармакодинамика

1. Инхибиција синтезе бактеријских протеина: Доксициклин се везује за рибозоме бактерија и инхибира функционисање рибозомалног система, што доводи до поремећаја синтезе протеина и инхибиције раста и репродукције бактерија.
2. Бактериостатски ефекат: То значи да доксициклин зауставља раст и репродукцију бактерија, али их не уништава у потпуности. Тело има времена да се избори са инфекцијом.
3. Ефекти на интрацелуларне паразите: Доксициклин је ефикасан против интрацелуларних бактерија, као што су кламидија и микоплазма, због своје способности да продире и акумулира у ћелијама.
4. Анти-инфламаторни ефекат: Поред свог антибактеријског дејства, доксициклин има и нека антиинфламаторна дејства, која могу бити корисна у лечењу инфекција праћених упалом.
5. Дуг полувреме: доксициклин има дуг полувреме, што му омогућава да постигне ефикасне концентрације лека у телу чак и када се узима једном дневно.

Доксициклин делује против широког спектра бактерија, укључујући многе грам-позитивне и грам-негативне организме:

• Стафилококи: укључујући Стапхилоцоццус ауреус, укључујући сојеве отпорне на метицилин (МРСА).
• Стрептокок: укључујући Стрептоцоццус пнеумониае и Стрептоцоццус пиогенес (бета-хемолитичке стрептококе групе А).
• Ентероцоццус фаецалис: Међутим, неки сојеви Ентероцоццус фаецалис могу бити отпорни на доксициклин.
• Неиссериа гоноррхоеае: Међутим, последњих година се појавила резистенција код неких сојева.
• Хаемопхилус инфлуензае: Укључујући сојеве позитивне на бета-лактамазу.
• Моракелла цатаррхалис: Доксициклин може бити ефикасан против неких сојева.
• Микоплазма и кламидија: Ове интрацелуларне бактерије су обично осетљиве на доксициклин.
• Рицкеттсиа, Боррелиа и други: Доксициклин се такође користи за лечење рикеција, борелиозе (укључујући Лајмску борелиозу) и других инфекција изазваних анаеробним организмима.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Доксициклин се обично примењује орално у облику таблета или капсула. Након узимања лека, он се брзо и скоро потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта, мада његова апсорпција може бити смањена при истовременом уносу хране, посебно оне богате калцијумом.
2. Дистрибуција: Доксициклин је широко распрострањен у ткивима и органима тела, укључујући кожу, плућа, јетру, бубреге, слезину, кости и друге. Такође пролази плацентну баријеру и излучује се у мајчино млеко.
3. Метаболизам: доксициклин се благо метаболише у јетри. Углавном се излучује у непромењеном облику из организма преко бубрега и, у мањој мери, кроз црева.
4. Елиминација: Полувреме елиминације доксициклина у плазми је приближно 12-25 сати, што му омогућава да се примењује као појединачна доза или доза једном дневно за многе заразне болести.
5. Везивање за протеине: доксициклин се везује за протеине плазме у малој мери, отприлике 80-90%.

Дозирање и администрација

Опште препоруке:

1. Одрасли и деца старија од 12 година:

   • За уобичајене инфекције, уобичајена почетна доза је 200 мг првог дана лечења (подељено у две дозе од 100 мг сваких 12 сати), након чега следи 100 мг дневно током трајања лечења. У неким случајевима, доза може остати 200 мг дневно, у зависности од препорука лекара.
   • За теже инфекције, можда ће бити потребно повећати дозу на 200 мг дневно током целог лечења.

2. Деца млађа од 12 година:

   • Доксициклин се генерално не препоручује деци млађој од 12 година због потенцијалних негативних ефеката на развој зуба и костију.

Посебни услови:

• Превенција маларије: Доксициклин се користи у дози од 100 мг дневно, почевши 1-2 дана пре уласка у маларичну регију, током боравка и настављајући 4 недеље након одласка.
• Лечење акни: Уобичајена доза је 100 мг дневно, ток лечења може да варира у зависности од препорука лекара.
• Атипичне инфекције као што су кламидија или микоплазма: може бити потребно дуже лечење доксициклином од 100 мг два пута дневно.

Савети за пријем:

• Доксициклин треба узимати са доста воде да би се избегла иритација једњака.
• Најбоље је узимати лек уз или одмах након оброка да бисте смањили иритацију стомака, али избегавајте да га узимате са млечним производима јер калцијум може да ступи у интеракцију са доксициклином, смањујући његову ефикасност.
• Не узимајте доксициклин непосредно пре спавања.

Користите Доксициклин током трудноће

Употреба доксициклина током трудноће се традиционално не препоручује због потенцијалних ризика по развој фетуса повезаних са другим тетрациклинима, као што су оштећено формирање костију и бојење зуба. Међутим, недавна истраживања почињу да преиспитују ову позицију:

1. Прегледни чланак из 2016. Истиче да доксициклин има значајну биорасположивост и широк терапеутски спектар, а његове користи могу надмашити потенцијалне ризике, посебно у лечењу болести као што су тифус и мишји тифус, који могу озбиљно да утичу на исход трудноће на југоистоку. Азија. Ова студија није пронашла директну везу између употребе доксициклина и тератогених ефеката или бојења зуба код деце, што га чини другачијим од других тетрациклина (Цросс ет ал., 2016).
2. Друга студија из 2022. Користила је базу података о штетним ефектима ФДА да опише случајеве употребе доксициклина током трудноће. Резултати показују ограничене податке о безбедности доксициклина за рикецијалне инфекције током трудноће, али подржавају потребу за додатним истраживањем како би се прецизније проценила његова безбедност (Каундинниаиана & Каматх, 2022).

Дакле, иако се доксициклин традиционално сматра контраиндикованим током трудноће због потенцијалних ризика за фетус, нови докази сугеришу да његова употреба може бити оправдана у одређеним клиничким ситуацијама у којима је корист већа од потенцијалних ризика. Увек се консултујте са својим лекаром пре него што започнете терапију доксициклином током трудноће.

Контраиндикације

1. Алергија на доксициклин или друге тетрациклине. Реакције могу укључивати осип на кожи, свраб, ангиоедем и у ретким случајевима анафилактички шок.
2. Трудноћа, посебно у другом и трећем триместру. Доксициклин може да утиче на развој костију и зуба фетуса, што може да изазове трајну промену боје зуба у жуто-сиву или браон боју и успори раст костију.
3. Период дојења. Доксициклин може да пређе у мајчино млеко и може негативно да утиче на раст и развој зуба и костију код беба.
4. Деца до 8 година. Као и код трудница, употреба доксициклина код деце може изазвати трајно бојење зуба и проблеме са развојем костију.

Доксициклин такође треба користити са изузетним опрезом у присуству стања као што су:

• Отказивање јетре. Оштећена функција јетре може утицати на метаболизам доксициклина, што захтева прилагођавање дозе.
• Микозе (гљивичне инфекције). Доксициклин може погоршати ова стања сузбијањем нормалне микрофлоре.

Последице Доксициклин

1. Гастроинтестинални поремећаји: Мучнина, повраћање, дијареја и жгаравица су уобичајени нежељени ефекти. Ови симптоми се могу ублажити узимањем лека са храном.
2. Осетљивост на светлост: Доксициклин може да повећа осетљивост коже на сунчеву светлост, изазивајући благе опекотине од сунца чак и уз краткотрајно излагање сунцу.
3. Гљивичне инфекције: Као и други антибиотици, доксициклин може да поремети нормалну флору тела, промовишући развој кандидијазе (дрозд), посебно код жена.
4. Промене у боји зуба: Дуготрајна употреба доксициклина може изазвати бојење зуба, посебно код деце.
5. Алергијске реакције: Могући су осип на кожи, свраб, ангиоедем (оток дубоких слојева коже, понекад праћен отежаним дисањем) и друге озбиљне алергијске реакције.
6. Повећан интракранијални притисак: Ово је мање уобичајена, али озбиљна нуспојава која може да изазове главобољу, сметње вида, па чак и удар оптичког нерва.
7. Ефекти на јетру: У ретким случајевима, доксициклин може да изазове повишене ензиме јетре, што указује на напрезање или оштећење јетре.

Прекомерна доза

1. Гастроинтестинални поремећаји: Повећана доза доксициклина може повећати гастроинтестиналне нежељене ефекте као што су мучнина, повраћање, дијареја и нелагодност у стомаку.
2. Хепатотоксичност: Могући развој затајења јетре, посебно у присуству већ постојећих проблема са јетром.
3. Фотоосетљивост: Преосетљивост на сунчеву светлост може изазвати тешке опекотине ако је изложена кожи током дужег временског периода.
4. Ефекти на бубреге: Предозирање може имати негативан ефекат на функцију бубрега, посебно код људи са већ постојећим проблемима са бубрезима.
5. Хипертоксични ефекти: Могу се развити озбиљне нуспојаве као што су интрацеребралне хипертензивне кризе или срчане аритмије.
6. Дисбактериоза: Предозирање може пореметити цревну микрофлору, изазивајући дисбиозу и повећавајући ризик од развоја цревних инфекција.

Интеракције са другим лековима

1. Антациди, лекови који садрже калцијум, магнезијум, гвожђе или алуминијум: Ови лекови могу смањити апсорпцију доксициклина из гастроинтестиналног тракта. Стога их треба узимати најмање 2 сата пре или после узимања доксициклина.
2. Лекови који садрже витамине, минерале или друге елементе у траговима: Слично антацидима, лекови који садрже ове елементе могу да ометају апсорпцију доксициклина.
3. Лекови који утичу на формирање крви (антикоагуланси): доксициклин може повећати ефекат антикоагуланса, што може довести до повећаног ризика од крварења. У таквим случајевима може бити потребно прилагођавање дозе антикоагуланса.
4. Лекови који повећавају фотосензитивност: Доксициклин може да повећа фотосензитивност коже када се користи истовремено са лековима као што су ретиноиди, тетрациклини и други. То може довести до повећаног ризика од опекотина од сунца и кожних реакција.
5. Лекови који утичу на јетру: Доксициклин може повећати хепатотоксичност неких лекова који утичу на јетру. Због тога морате бити опрезни када користите ове лекове истовремено.
6. Лекови који утичу на централни нервни систем: доксициклин може да појача седативне ефекте других лекова који утичу на централни нервни систем, као што су бензодиазепини, хипнотици или алкохол.