Елдеприл

Елдеприл је антипаркинсонијски лек који припада МАО групи типа Б.

[1], [2]

Индикације Елдеприл

Користи се за лечење парализа агитанс или симптомима облике паркинсонизма (као монотерапија у раној фази развоја или патологије истовремено са дрогом леводопа, а поред тога у комбинацији са лековима који инхибирају периферну декарбоксилазну врсту активности, или без њих).

Образац за издавање

Ослобађање лека се јавља у таблетама, у количини од 100 комада унутар прве бочице. У паковању - 1 таква бочица.

[3]

Фармакодинамика

Селегилин је изборни лек из категорије ИМАО-Б. Такође има могућност успоравања процеса поновног уноса допамина заједно са својим пресинаптичним завршетком. Овај ефекат повећава допаминске активности унутар мозга.

Селегилин продужава и интензивира дејство леводопе, тако да се његова доза може смањити. Када се комбинује са лековима леводопа, лек продужава период "на", као и скраћује "офф" период, а поред тога смањује манифестацију феномена исцрпљености који се посматра након завршне дозе.

Активни елемент не повећава хипертензивне ефекте супстанци као што су тирамин, такозвани "тирамински ефекат".

[4], [5], [6], [7]

Фармакокинетика

Селегилин се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Максималне вредности се примећују након периода од 30-45 минута након оралне примене. Ниво биорасположивости елемента је прилично низак. Око 10% непромијењене супстанце (у просјеку) достиже велики распон системског тока крви (али између различитих пацијената постоји видљива разлика у овој компоненти).

Селегилин је липофилни и благо алкални елемент који лако пролази кроз ткива, укључујући и мозак. Дистрибуциони процеси супстанце унутар тела се јављају брзо, а запремина дистрибуције је око 500 литара уз унос 10 мг ЛС. Након употребе медикамента у медицинским дозама, око 75-85% његове активне компоненте се синтетише са протеинским крвним плаземом.

Лек брзо пролази метаболичке процесе, углавном унутар јетре, претварајући се током њих у десметилселегилин, а поред тога 1-метамфетамин са 1-амфетамином. Ови метаболички производи се појављују унутар урина и крвне плазме за једнократне и вишеструке дозе.

Полувреме лека је 1,5-3,5 сати. Индикатор његовог укупног клиренса је око 240 литара / сат. Метаболички производи лека се углавном излучују у урину, а око 15% се налази у фецесу.

Због неповратности процеса успоравања МАО-Б, трајање изложености лековима не зависи од периода излучивања супстанце, што омогућава узимање лека једном дневно.

[8], [9]

Дозирање и администрација

Елдеприл се монотерапијом користи у раној фази патологије или у комбинацији са леводопа лековима (заједно са периферним лековима, који успоравају активност декарбоксилазе или без њих). Величина почетне дозе за сваку шему је 5 мг - узимајте је ујутру. Дозвољено је повећање дневне дозе лека на 10 мг (може се подијелити на 2 употребе или узети целу дози ујутру).

[12]

Користите Елдеприл током трудноће

Због тога што нема довољно информација о сигурности узимања Елдеприла током трудноће или дојења, забрањено је додјељивање овим групама пацијената.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције у односу на селегилин или друге додатне елементе дрога;
• погоршан чир;
• комбинација са СРИс и НРИс (венлафаксин) и симпатомиметика, трицикличне, опијати (као што петидином) и МАОИс (као што линезолид).

Када узимате истовремено са леводопом, такође је потребно узети у обзир његове контраиндикације.

[10]

Последице Елдеприл

Узимање лекова може довести до појаве различитих нежељених симптома:

• ментални поремећаји: често халуцинат и осећај конфузије. Понекад постоје промене у расположењу. Могуће кршење контроле у пољу импулса и присиљавања (као што је хиперсексуалност);
• проблеми у раду Народне скупштине: често означавају главобоље, дискинезију, као и вртоглавицу. Понекад развијају поремећаје спавања (као што је несаница). Повремено се појављује осећај узбуђења;
• повреде срчане функције: често постоји брадикардија. Понекад се примећује суправентрикуларни облик тахикардије. Повремено се јављају аритмије;
• лезије које утичу на васкуларни систем: повремено развија ортостатски колапс;
• поремећаји дигестивне функције: често постоји мучнина. Понекад постоји сухост оралне слузокоже;
• симптоми из хепатобилиарног система: често се повећава активност деловања ензима јетре;
• лезије у подкожном слоју и површини коже: понекад постоји осип;
• бубрежно оштећење и проблеми са уринарном функцијом: понекад постоји поремећај мокрења. Такође може доћи до кашњења уринирања.

Током употребе Елдеприла погут појављују негативне симптоме као што су тремор, вртоглавице, депресије и психозе, и поред тога, бол у леђима, врату, грудне кости и зглобове, као и повраћање, визуелних поремећаја, дијареје и опстипације.

Истовремена употреба са леводопом.

Јер се лек потенцира својства леводопа, његове негативне манифестације (укључујући хиперкинезија, узнемиреност, осећај анксиозности или збуњености, аритмије са атипичним покретима, и осим дисфонија, ортостатска хипотензија и халуцинације) може бити даље погоршана комбинованог третмана (препоручено да прописује леводопа заједно са леком који успорава периферно декарбоксилазу).

Када су повезани са нежељеним ефектима леводопа повезаним са таквом комбинацијом лекова, потребно је смањити његову дозу. На пример, када почнете да користите селегилин, величина дела леводопе требало би да се у просеку смањи за 30%.

[11]

Прекомерна доза

Нема информација о клинички значајној интоксикацији. Ефекат селегилина у облику селективног МАОИ-Б се развија коришћењем делова потребних за лечење парализе тремора (5-10 мг / дан).

Знаци предозирања могу бити као манифестације интоксикације са неселективним МАОИ. Међу њима осећај иритације, поспаност, хиперактивност, анксиозност и узбуђења, и поред вртоглавица, тремор, халуцинације, тешке грчева у мишићима и главобоља. Листа укључује бол у грудима, колапс, који утиче на кардиоваскуларни систем, спуштања или подизања крвног притиска, неравномерно и убрзане откуцаје срца, респираторни потискивање, грозницу или кома, респираторну инсуфицијенцију, нападе и осип. Симптоми тровања могу се јавити у року од 24 сата.

Лек нема противотров. Спроведене су симптоматске мере.

[13], [14], [15]

Интеракције са другим лековима

Забрањене лековите комбинације.

Комбинација са симпатикомиметиком може довести до јаког повећања крвног притиска.

Употреба са петхидином је забрањена, јер је познато да ови лекови могу довести до смрти током интеракције, иако механизам ове комбинације још није проучаван.

Трамадол такође може ући у интеракцију лекова са лекаром.

Примена у комбинацији са флуоксетином доводи до појаве хиперемије, тремора, напада, хипертермије, хиперхидрозе, атаксије, а поред осјећаја збуњености или узбуђења. Може се десити и вртоглавица, халуцинације, брз откуцај срца, смањење или повећање крвног притиска, кома и делиријум. Будући да флуоксетин са својим активним метаболичким производима има дуго полу-живот, између прекида употребе и почетка терапије Елдеприлом, требало би да постоји интервал од најмање 5 недеља. Са селегилином и његовим производима метаболизма, кратким полуживотом, због чега након отказивања његовог уноса, употреба флуоксетина може се започети након 14 дана.

Комбинација са трицикликама доводи до појаве токсичних симптома са стране централног нервног система (развој тремора, вртоглавица или конвулзија). Понекад може доћи до хиперхидрозе или повећања крвног притиска. Пошто се механизам развоја таквих особина слабо разуме, немогуће је комбиновати такве лекове.

Пријем истовремено са МАОИ може довести до јаког и драматичног смањења или повећања притиска.

Не препоручују се комбинације лекова.

Опрез треба комбиновати са оралним контрацептивним Елдеприл комбинованог карактера (укључујући етинилестрадиола са прогестаген левоноргестрел или етинилестрадиола са), јер ова средства могу да повећају биорасположивост индикатора дроге.

Јело са храном.

Селегилин је специфичан МАОИ-Б, који се разликује од стандардних МАОИ које имају депресивни ефекат на елементе МАО-А и МАО-Б.

Употреба лекова у препорученим деловима након ингестије хране са ниским нивоом тирамина није довела до развоја хипертензивног ефекта ("ефекат тирамина"). Ово вам омогућава да узимате лек без придржавања одређене дијете.

Међутим, комбинацијом Елдеприла са стандардним МАОИ или ИМАО-А неопходна је строга прехрана (неопходно је напустити унос хране која садржи велике количине тирамина - производе који садрже квасац као и зрели сир).

[16], [17]

Услови складиштења

Елдеприл се мора држати ван домашаја деце. Температуре су у границама од 15-25 ° Ц.

[18]

Рок трајања

Елдеприл се може користити 3 године након пуштања терапијског средства.

Апликација за децу

Нема података о употреби лекова за дјецу, због тога што се то не може додијелити овој групи пацијената.

[19],

Аналоги

Аналога лекови су лекови са проноран Цицлодолум, Неомидантаном, МАДОПАР и Сталево и додатним Бромкриптин-к, Парлодел, прамипексол Орион Азилект са Иумексом. Списак укључује и Винпотропил, Бромергон и Пк-Мерз, а поред Бромоцриптине, Мидантан и Амантадине.

[20], [21], [22]