Ипатон

Ипатон је лек против тромбозе. Садржи компоненту тиклопидин. Инхибира адхезију и агрегацију тромбоцита, као и процесе ослобађања тромбоцитних фактора. Осим тога, продужава период крварења, смањује повлачење крвних угрушака, смањује вискозитет крви и индексе фибриногена, а истовремено повећава активност филтрирања еритроцита са пуном крвљу.

Ефекти откривени у различитим тестовима показују да лек смањује вероватноћу тромбозе у артеријској регији (углавном у случају васкуларних лезија на ногама и поремећаја церебралног крвотока). [1]

Тиклопидин нема утицаја на процесе фибринолизе и згрушавања крви. [2]

Индикације Ипатон

Користи се за спречавање развоја компликација исхемијског типа (кардиоваскуларних или цереброваскуларних) код особа са поремећајима артеријског крвотока (периферног или церебралног).

Прописује се за исправљање или спречавање дисфункције тромбоцита повезаних са вештачким протоком крви током операције или продужене хемодијализе .

Користи се за спречавање развоја субакутне оклузије која укључује имплантирани коронарни стент .

За горе описане поремећаје, лек се обично користи код људи са нетолеранцијом на аспирин или неефикасном употребом.

Образац за издавање

Лекови се производе у таблетама - 10 комада у блистер паковању; унутар кутије - 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Тиклопидин има блокирајући ефекат на агрегацију тромбоцита, инхибирајући синтезу фибриногена и гликопротеина ИИб / ИИИа (специфични завршеци зидова тромбоцита) повезани са АДП. Лек нема утицаја на активност тромбоцита повезаних са АМП и ЦОКС. Упркос чињеници да су биохемијски принцип утицаја и посредници укључени у њега добро проучени, инхибиција агрегације тромбоцита се остварује само ин виво; ин витро, тиклопидин не мења функцију тромбоцита. [3]

Терапеутски делови тиклопидина омогућавају инхибицију агрегације тромбоцита индуковану АДП елементом (2,5 μмол / л) за 50-70%. Након гутања, антиагрегацијска активност тиклопидина зависи од величине дозе до дневног оброка од 0,5 г, али се са његовим накнадним повећањем више не повећава.

У случају двоструког уноса лека дневно у оброку од 0,25 г, инхибиција агрегације тромбоцита се развија након 2 дана, а максимални ефекат се примећује до 5-8.

Код већине пацијената период крварења и друге вредности функције тромбоцита се стабилизују након 7 дана од тренутка престанка узимања лека.

Фармакокинетика

Када се даје орално у једној дози, тиклопидин се апсорбује скоро потпуно и великом брзином. Унутар плазме, њене Цмак вредности се бележе након 2 сата.

У случају узимања лекова после јела, његова биорасположивост се повећава за 20%. Стабилни плазма индикатори се постижу након 7-10 дана употребе лека у порцији од 0,25 г 2 пута дневно.

Синтеза тиклопидина са липопротеинима, албуминима и α1-гликопротеинима је 98%. Супресивни ефекат тиклопидина на агрегацију тромбоцита није повезан са нивоом лека у плазми. Велика количина тиклопидина је укључена у интрахепатични метаболизам са формирањем 20 метаболичких компоненти које немају активност лека.

Око 50-60% примијењеног дијела излучује се урином, а остатак фецесом. Полуживот тиклопидина је приближно 30-50 сати.

Дозирање и администрација

Да би се смањила учесталост гастроинтестиналних поремећаја, таблете се узимају уз храну.

Одрасла особа треба да узме 1 таблету 2 пута дневно.

Да би се спречио развој субакутне оклузије повезане са имплантацијом коронарног стента, терапија почиње пре имплантације или непосредно након ње - узима се 1 таблета лека 2 пута дневно у комбинацији са аспирином (0,1-0,325 г дневно). Овај комбиновани циклус треба да траје најмање 1 месец.

Употреба код људи са дисфункцијом јетре.

Терапија се мора спроводити врло пажљиво; понекад је потребно смањење дозе Ипатона. У случају жутице или хепатитиса, терапију треба отказати. Не можете користити лек у случају отказивања јетре, која има тешки облик.

Тешко оштећење бубрега може захтевати смањење дозе тиклопидина или прекид терапије.

• Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији.

Користите Ипатон током трудноће

Због мале количине информација у вези са употребом Ипатона за ХБ и трудноћу, он се не прописује током наведених периода.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција на тиклопидин или друге елементе лека;
• дијатеза хеморагијског типа;
• имају органску природу лезије, која је узрокована склоношћу крварењу (међу њима, погоршање чирева унутар гастроинтестиналног тракта или хеморагични тип можданог удара у активној фази);
• патологије крви у којима постоји продужење рока крварења;
• тешка инсуфицијенција јетре;
• тромбоцито- или леукопенија, као и агранулоцитоза, присутни у историји.

Строго је забрањено користити лекове код здравих људи као средство примарне превенције развоја тромбоемболије.

Последице Ипатон

Главни нежељени ефекти:

• поремећаји повезани са крвним системом и лимфом: неутропенија (такође њен тежи облик). Током прва 3 месеца терапије, углавном је постојала тешка фаза неутропеније или агранулоцитозе. Можда појава аплазије коштане сржи, панцито- или тромбоцитопеније (показатељи <80.000 / мм3). Забележен је развој ТТП -а, а поред тога и хемолитичка врста анемије повезане са тромбоцитопенијом. Тешка неутропенија може изазвати сепсу. Могући септички шок, који може довести до смрти. Постоји могућност хипонатремије;
• имунолошки поремећаји: могу се уочити имунолошки симптоми различитих врста - међу њима су знаци алергије, анафилактичке манифестације, артралгија, нефропатија, Куинцкеов едем, васкулитис, еозинофилија, синдром сличан лупусу и интерстицијски облик пнеумонитиса алергијске природе;
• проблеми са активношћу НА: главобоље или болови у другим областима, бука у ушима, полинеуропатија, поспаност, нервоза, слабост, вртоглавица и погоршање концентрације;
• лезије које утичу на ЦВС: тахикардија или палпитација;
• дисфункција крвних судова: хематоми, хиперемија или крварење. Уз крварење из носа, често су примећене компликације хеморагијског типа. Могу се јавити пре и постоперативно крварење, као и хематурија, модрице и крварење у коњунктивној регији. Осим тога, могућа су и крварења унутар мозга;
• поремећаји у дигестивном тракту: може се појавити колитис (међу њима и лимфоцитни облик), против чега постоји јака дијареја. У случају стабилног и тешког стадија болести, терапију треба отказати. Дијареја се обично развија са мучнином. Пролив је често краткотрајан и умерен (појављује се током прва 3 месеца терапије). У основи, овај негативни ефекат нестаје за 7-14 дана без потребе за повлачењем лека. Осим тога, могу се развити чиреви или погоршати апетит;
• проблеми са радом хепатобилијарног система: повремено, током 1. Месеца терапије, јавља се хепатитис (холестатска или хемолитичка жутица). Обично ови знакови нестају након престанка узимања лека. Може доћи до хепатитиса Фулминантног типа. Употреба тиклопидина може изазвати повећање вредности ензима јетре (повећање активности неизоловане или изоловане алкалне фосфатазе и серумских трансаминаза двоструко веће од нормалне вредности). Током терапије могуће је незнатно повећање вредности билирубина у серуму;
• лезије епидермиса и поткожног слоја: током прва 3 месеца курса лечења често се појављују осипи (макулопапуларна или уртикарија, код којих се често развија свраб). Дерматолошки знаци могу постати генерализовани, али након престанка узимања лека нестају у првих неколико дана. Полиформ еритема, ПЕТН или ССД појављује се појединачно;
• системски знаци: развој фебрилног стања;
• промена лабораторијских података: повећање вредности ЛДЛ-Ц, ХДЛ-холестерола, ВЛДЛ-Ц и серумских триглицерида током првих 1-4 месеца курса за 8-10% без даљег прогресије уз наставак терапије. Ниво пропорција липопротеинских фракција (нарочито ХДЛ / ЛДЛ) остаје у истим границама. Подаци добијени клиничким испитивањима показују да ова реакција није повезана са полом, годинама, дијабетесом, конзумацијом алкохола, а такође не повећава вероватноћу КВБ болести;
• други поремећаји: ретко се јавља фарингитис, артропатија, чиреви на оралној слузници, синдром нефротског типа и бол у грлу. Може доћи до продужења периода крварења (два пута / пет пута) у поређењу са вредностима у време почетка терапије. Лек може смањити број фибриногена у крви.

Прекомерна доза

Подаци из тестова спроведених на животињама показују да у случају тровања лековима може доћи до тешке гастроинтестиналне нетолеранције.

У случају интоксикације потребно је изазивање повраћања, испирање желуца и именовање супортивних поступака.

Интеракције са другим лековима

Пошто тиклопидин може утицати на дејство одређених лекова, мора се врло пажљиво комбиновати са доле наведеним лековима.

Теофилин.

Параметри плазме повећавају се употребом тиклопидина. Ако морате да користите ове лекове заједно, морате помно пратити стање пацијента и пратити вредности теофилина у плазми, ако је потребно. На почетку терапије Ипатоном и на њеном завршетку, можда ће бити потребно прилагодити дозу теофилина.

Дигоксин.

Могуће је незнатно (за ≈15%) смањење вредности дигоксина у плазми.

Циклоспорин.

Примена лека може смањити ниво циклоспорина у плазми, због чега се његови индикатори морају пажљиво пратити.

Фенитоин.

Потребно је пратити интраплазматске вредности фенитоина. Понекад комбинација Ипатона са фенитоином може повећати његове перформансе и развој токсичних знакова.

Због повећане вероватноће крварења, комбинација лека и доле описаних супстанци мора бити изузетно опрезна, пажљиво пратећи лабораторијске вредности:

• орални антикоагуланти (потребно је редовно пратити ниво ИНР -а);
• НСАИДс;
• средства хепарина (при употреби нефракционисаног хепарина потребно је чешће пратити индикаторе АПТТ);
• супстанце против тромбоцита (на пример, деривати салицилне киселине).

Антациди смањују апсорпцију лека, што доводи до пада његовог индекса у плазми.

Циметидин, блокирајући процесе оксидације микросома, преполовљава ниво клиренса.

Услови складиштења

Ипатон се мора чувати на месту затвореном од продора мале деце. Температурне вредности- не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Ипатон се може користити 36 месеци од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Васотик и Тиклопидин са Тиклидом и Аклотином.