Ирбетански

Ирбетан је лек који има антихипертензивни ефекат. Када се користи, долази до слабљења системског периферног васкуларног отпора, а поред тога до смањења укупних вредности крвног притиска, притиска унутар малог круга крвотока и срчаног накнадног оптерећења.

Развој максималне активности лека развија се након 3-6 сати од тренутка примене, а терапеутски ефекат траје током 24 сата. Да би се постигао стабилан клинички ефекат, потребно је узимати лек у периоду од 1-2 недеље. [1]

Индикације Ирбетански

Користи се за болести попут примарне хипертензије и повишеног крвног притиска код људи са бубрежним патологијама.

Такође се може прописати у комбинацији за антихипертензивну терапију дијабетес мелитуса типа 2 .

Образац за издавање

Ослобађање терапијске супстанце се остварује у таблетама - 10 комада унутар ћелијског паковања; унутар кутије - 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Када се узима орално, ирбесартан делује као селективни антагонист завршетака ангиотензина-2 (АТ1) са снажним активним утицајем. Компонента је у стању да блокира било какве ефекте ангиотензина-2, који су посредовани до краја АО1, без обзира на методу или извор везивања ангиотензина-2.

Селективни антагонизам завршетака ангиотензина-2 (АТ1) узрокује повећање индекса ренина са ангиотензином-2 унутар крвне плазме, као и смањење вредности алдостерона у плазми. [2]

На нивоу калијума у серуму, сам ирбесартан нема значајнији ефекат (уз увођење препоручених доза). Супстанца се не успорава под утицајем АЦЕ (кининазе-2), ензима који катализује стварање ангиотензина-2, као и разградњу брадикинина у стање метаболичких елемената који немају терапеутски ефекат. Ирбесартан је активан без метаболичке стимулације. [3]

Фармакокинетика

Ингестирани ирбесартан се добро апсорбује, са биорасположивошћу у распону од 60-80%. Конзумирање хране не мења биорасположивост лека.

Интраплазматска синтеза протеина ирбесартана је приближно 96%, али је синтеза са елементима ћелијске крви веома слаба. Волумен дистрибуције лека је у распону од 53-93 литара.

Када се прогута или интравенозно примени 14Ц-ирбесартан, из радиоактивних честица које циркулишу унутар крвне плазме, 80-85% је непромењени ирбесартан.

Интрахепатични метаболички процеси се јављају оксидацијом и коњугацијом глукуронида. Глукуронид је главна метаболичка компонента лекова у циркулацији (око 6%). Постоје докази да се оксидација ирбесартана углавном остварује преко ензима ЦИП2Ц9 хемопротеина П450; изоензим ЦИРЗА4 има врло безначајан утицај на метаболичке процесе.

Фармакокинетика ирбесартана је линеарна и зависи од величине дозе (у распону од 0,01-0,6 г). Дошло је до слабијег повећања апсорпције лека повезаног са дозом када се узима орално у оброцима већим од 0,6 г (то је двоструко више од максимално дозвољене дозе), али механизам ове реакције није утврђен. Показатељи Цмак у плазми достижу након 1,5-2 сата од тренутка примене лека.

Ниво бубрежног и системског клиренса лека је 3-3,5, као и 157-176 мл у минути.

Терминални полуживот ирбесартана је 11-15 сати. Равнотежни интраплазматски индикатор се примећује након 3 дана од почетка терапије (1 доза дневно). Вишеструка примена лекова једном дневно доводи до ограниченог накупљања лека унутар крвне плазме (<20%).

Излучивање ирбесартана са његовим метаболичким елементима остварује се жучом и урином. Након оралне примене и примене 14Ц-ирбесартана, приближно 20% радиоактивних компоненти се излучило урином, а остатак се излучио фецесом. Мање од 2% дела се излучује у облику непромењеног елемента урином.

Дозирање и администрација

Ирбетан морате конзумирати 1 пут дневно, у исто време, без обзира на унос хране. Таблете се прогутају без жвакања, испиру обичном водом.

Величина најчешће коришћене почетне дозе и дозе одржавања је 0,15 г лека. Ако је потребно, након 3-4 недеље, може се повећати на 0,3 г. Са накнадним повећањем дозе, ефикасност лека се не повећава.

• Апликација за децу

Није прописано у педијатрији (млађе од 18 година).

Користите Ирбетански током трудноће

Ирбетан је забрањен за употребу током трудноће, јер има утицај на активност РААС -а, што може негативно утицати на интраутерини развој фетуса, изазивајући развој олигохидраминоза, одложено окоштавање лобање и оштећење функције бубрега.

Такође је могуће да се код детета развије неонатална токсична реакција - пад крвног притиска, хиперкалемија и отказивање функције бубрега.

Ако затрудните током узимања лекова, морате одмах отказати лечење. Истовремено, неопходно је путем ехографије проверити бубрежну функцију и стање лобање у фетусу - ако је пацијенткиња, нехотице, већ током трудноће наставила да користи лекове.

Приликом планирања зачећа потребно је изабрати алтернативни метод лечења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на елементе лека;
• дојење и гестација;
• недостатак лактазе, галактоземије и малапсорпције глукозе-галактозе.

Уз велики опрез, лек се користи у таквим ситуацијама:

• стеноза која погађа артерије оба бубрега или артерију јединог бубрега који ради;
• инсуфицијенција функције јетре или тешка срчана инсуфицијенција;
• дехидрација;
• вишак На елемента унутар тела;
• продужена дијареја или повраћање;
• дијететски режим без соли;
• поступци дијализе;
• алдостеронизам у свом примарном облику;
• митрална или аортна стеноза;
• хипертрофични тип кардиомиопатије, који има опструктивну природу.

Последице Ирбетански

Нежељени симптоми повезани са давањем лека обично су привремени и умерени. Међу њима:

• тахикардија, повећан умор, ортостатски колапс, вртоглавица, тинитус и главобоље;
• повраћање, затвор, диспепсија, мучнина, жгаравица, дијареја и дисгеузија;
• дисфункција јетре и хепатитис;
• дисфункција бубрега;
• кашаљ;
• артралгија или бол који погађа зглобове, грудну кост или мишиће;
• епидермална хиперемија, Куинцкеов едем, васкулитис леукоцитокластичног типа, уртикарија и осип;
• импотенција;
• хиперкалемија или смањене вредности хемоглобина у крви;
• мијалгија или грчеви који утичу на мишиће.

Прекомерна доза

До данас није забележен ниједан случај интоксикације Ирбетаном. У случају узимања изузетно високих доза (више од 0,9 г дневно), може се развити тахикардија или брадикардија, а ниво крвног притиска такође може драматично пасти.

Са таквим кршењима врши се испирање желуца и унос активног угља. Осим тога, потребно је успоставити медицинско праћење пацијента и извршити симптоматске акције, ако је потребно.

Поступци хемодијализе за тровање лековима неће бити ефикасни.

Интеракције са другим лековима

Ирбетан је дозвољено комбиновати са диуретицима тиазидног типа, супстанцама које блокирају дејство Ца канала, као и са АЦЕ инхибиторима.

У случајевима када се пацијент дуго лечио великим порцијама диуретика пре примене лекова, ризик од смањења крвног притиска у почетној фази терапије расте због дехидрације организма.

Комбинација са диуретицима који штеде калијум и додацима исхрани који садрже калијум може повећати ниво калијума у плазми.

Лек се не сме комбиновати са амиодароном, флуконазолом и рифамипицином, а поред тога са циметидином, литијумом, сулфафенозолом, омепразолом и кетоконазолом.

Увођење лека заједно са НСАИЛ може довести до слабљења његове терапијске активности.

Услови складиштења

Ирбетан се мора чувати на тамном месту, затворено од продора деце. Температурне вредности нису веће од + 25оЦ.

Рок трајања

Ирбетан се може користити 36 месеци од датума производње медицинског производа.

Аналоги

Аналози лека су супстанце Конвериум, Вотум и Ирсар са Ангизар -ом, а поред овога Апровел, Диосар и Ибертан са Валзаром, као и Цоапровел и Диостар.