Медопенем

Медопенем је антибактеријски системски лек. Укључено у групу бета-лактамских антибиотика.

[1], [2], [3], [4],

Индикације Медопенема

Користи се за терапију код инфекција изазваних активношћу микроба које имају осетљивост у односу на лекове:

• пнеумонија (ово укључује њен нозокомијални облик);
• инфекције које утичу на уретру;
• болести у интраабдоминалној зони;
• Гинеколошке лезије (нпр. Ендометритис);
• инфекције које утичу на меке структуре и епидермис;
• септикемија или менингитис ;
• емпиријска облик терапије у ситуацијама где се сумња бактеријска лезија код одраслих са неутропенија грознице (у облику монотерапије или у комбинацији са антифунгална средства или лековима са анти-вирусног ефекта).

Медопенем коришћена у монотерапији или у комбинованој терапији са другим анти-микробних лекова код људи са полимикробне облицима инфекције (као, цистична фиброза или хроничних лезија у доњем делу респираторног тракта).

Образац за издавање

Лек се производи у облику лиофилизата за производњу ињекционих или инфузионих супстанци. Бочица има запремину од 500 или 1000 мг. Унутар паковања - 1 таква бочица.

Фармакодинамика

Медопенем је карбапенем антибиотик који се даје парентералним методом. Има релативну стабилност у односу на ефекат људског елемента ДХП-1, што значи да не треба додавати супстанцу која успорава активност ДХП-1.

Лијек има бактерицидни ефекат, ометајући важну за живот микробова, процес везивања њихових ћелијских мембрана. Веома лако прелази у ћелијске мембране бактерија, има високе индикаторе стабилности у односу на све серинске β-лактамазе, а такође и изражен афинитет за протеин који се протеже пеницилином. То је оно што осигурава потенцијал бактериолошких особина лека у односу на велики избор аеробних анаероба. Минимални бактерицидни индекси (МИА) су често слични минималним индикаторима успоравања (МИС). У 76% микроба, пропорције МИА / МИС су 2 или ниже.

Лекови показују стабилност приликом тестирања његове осетљивости. Ин витро студије показују да има синергистичку интеракцију са различитим антибиотиком. Тестови ин витро, као и ин виво, показали су да лек има пост-антибиотски ефекат.

Антибактеријски спектар лекова ин витро обухвата већину клинички важних Грам-негативних и позитивних микробиолошких сојева, као и анаеробова и аеробуса, који су наведени у наставку.

Грам-позитивна аеробика:

• Бациллус субтилис, Цоринебацтериум дифтерија, Ентероцоццус ликуифациенс, Ентероцоццус фаецалис и Ентероцоццус птичји и Ноцардиа астероидс, Листериа моноцитогенес и Лацтобациллус спп.;
• Стапхилоцоццус ауреус (са негативним и позитивним релативним пеницилазе осетљивости), Стапхилоцоццус цохнии, Стапхилоцоццус епидермидис, С.килосус, сапрофитске Стапхилоцоццус ауреус капитис, Стапхилоцоццус симуланс, Стапхилоцоццус Варнер, Стапхилоцоццус хоминис, а поред тога С.сциури, С.интермедиус и Стапхилоцоццус лугдуненсис ;
• Стрептоцоццус пнеумониае (отпорне на релативно подложан пеницилин), Стр.екуи, пиогени стрептококе, Стр.бовис, Стр.митиор, Митис стрептококе и Стр.миллери, Стрептоцоццус агалацтиа, Стрептоцоццус морбиллорум, Стрептоцоццус вириданс, Стр.сангуис, пљувачне стрептококе, Р .екуи и стрептокока из категорија Г и Ф.

Аеробика која има грам-негативни тип:

• Ацинетобацтер анитратус, Аеромонас сорбриа, Аеромонас хидрофил, Ацхромобацтер килосокиданс, акинетобактерииа Бауман, Ацинетобацтер лвоффии, аеромонадс хидрофилни и алкалних-фаецалис;
• бронхисептика Бордетелла, Бруцелла малтешки, Цитробацтер диверсус, Цампилобацтер цоли, Цампилобацтер еиуни, Цитробацтер амалонатицус, а поред тога Цитробацтер косери и тситробактер Фреунд;
• Ентеробацтер аерогенес, Ентеробацтер цлоаца, Ентеробацтер (Пантоеа) агломеран и Ентеробацтер саказакии;
• Е. Цоли, Есцхерицхиа херманнии;
• Гарднерелла вагиналис, Хаемопхилус инфлуензае (овде такође укључује сојева који су осетљиви у односу на п-лактамазе и против ампицилин резистентне) и ванд Диукреиа Хеамопхилус параинфлуензае;
• Хелицобацтер пилори, менингоцоццус, гонококе (овде обухвата сојеве који су осетљиви у односу на п-лактамаза, и стабилна на Спецтиномицин) и Х.алвеи;
• Клебсиелла пнеумониа, Клебсиелла озаенае, клебсиелла аерогенес и клебсиелла окитоца;
• Моракелла цатаралис и Морганова бактерија;
• обични протеус, протеус мирабилис и Протеус пеннери;
• Провиденце Роттгер, Стеварт'с Провиденце, П.алцалифациенс, Мултицидула Пастеурелла и Плесиомонас схигеллоидес;
• Псеудомонас аеругиноса, Псеудомонас путида, Псеудомонас Алцалигенес, Б. Цепациа, флуоресцентне Псеудомонас, Псеудомонас стутзери, Буркхолдер Маллои и Псеудомонас ацидоворанс;
• Салмонела, међу којима су салмонела ентерицна и Салмонелла типхи;
• Серцериа марцесценза, Серратиа рубидаеа и Серратиа ликуефациенс;
• Схигелла Сонне, Схигелла Флекнер, Схигелла Боид и бактерија Григориев-Схиги;
• колера вибрио, парагемолитички вибрио, вибрио вулвипхицус и Иерсиниа ентероцолитис.

Анаероби:

• Ацтиномицес меиери и Ацтиномицес одонтолитицус;
• Бацтероидес-Превотелла-Порпхиномонас спп. Бацтероидес фрагилис, Б.дистасонис, Бацтероидес вулгатус, Б.пнеумосинтес, Б.грацилис, али осим тога Б.цоагуланс, Б.вариабилис и Б.левии. Такодје Б.цапсиллосис листа, Б.оватус, тетаиотаомикрон бактерије, Бацтероидес еггертхии, и поред тога Б.униформис и Бацтероидес уреолитицус;
• П.бивиа, П.буццалис, П.меланиногеница, Превотелла спланцхницус, П.дисиенс, П.интермедиа, П.орис, Превотелла оралис, П.буццае, П.руменицола, Превотелла дентицола, П.цорпорис;
• порпхиромонас гингивалис, бифидобактерије и Билопхила вадсвортхиа;
• клостридиум перфрингенс, Цлостридиум сорделлии, Ц.биферменталис, клостридиум спорогенес, Ц.цадаверис, Ц.цлостридииформис, Ц.субтерминале, Цлостридиум разграната, Ц.бутирицум, безопасне бактерије и Ц.тертиум;
• Еубацтериум аерофациенс и Е.лентум;
• Ф.мортиферум, Шморлов штапић, Плутов штапић и Фусобацтериум вариум;
• М.мулиерис, а также Мобилунцус цуртисии;
• пептострептококки анаеробиус, Пептострептоцоццус саццхаролитицус, П.магнус, Пептострептоцоццус мицрос, Пептострептоцоццус асаццхаролитицус као и П.превотии;
• пропионибактеријске акне, Пропионибацтериум гранулосум и Пропионибацтериум авидум.

Утврђено је да су стентрофомонас малтофилија, ентерококни фециј и стафилококи, отпорни на метицилин, отпорни на Медопенем.

Фармакокинетика

Он / у облику ињекција, с обзиром на величину порција (500 или 1000 мг), и пут примене (болуса или до ИВ), вредности Цмак у крвном серуму, респективно, имају 23-м, 45 минута, 49 минута и 112 гт; μг / мл.

Синтетичка протеина која се одвија унутар плазме је 2%. Лијек лако пролази кроз разне течности (нпр. Цереброспиналну течност) и ткива; бактерицидне вредности се примећују након 30-90 минута након ињекције.

Унутар јетре, постоје слаби процеси биотрансформације у којима се формира јединствени метаболички производ (који нема активност лека). Полу-живот је 60 минута.

Већина супстанце се излучује преко бубрега (више од 70% - у непромењеном стању).

У особама са недостатком бубрежне активности, очување лека је директно пропорционално смањењу КЦ-а.

Фармакокинетичке карактеристике лека код деце су сличне одраслима. Полувреме живота деце млађе од 2 године износи око 1,5-2,3 сата; постоји и линеарна зависност ЛС вредности на дозној величини у опсегу од 10-40 мг / кг.

Код старијих особа ниво очувања Медопенема се смањује, корелирајући се са смањењем ЦЦ вредности повезаних са узрастом.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Дозирање и администрација

Шема за одраслу особу.

Величина дела и трајање терапије се бирају узимајући у обзир стање пацијента, као и интензитет и врсту инфекције.

За дан, препоручује се узимање лека у таквим дозама:

• инфекција у уринарном органа, пнеумонија, ау исто време током гинеколошких инфекција (нпр ендометритис), и лезија утичу на епидермис и субкутису - 0.5 грама ПП у интервалима једнаким 8 сати;
• са перитонитисом или нозокомијалном плунима или ако постоји сумња на развој инфекције код људи са септикемијом или неутропенијом - 1 г лека са 8-часовним интервалима;
• код цистичне фиброзе, 2000 мг лекова се користи у 8-часовним интервалима;
• са менингитисом, потребно је убризгати 2000 мг ЛС са 8-сатним паузама.

Као и код других антибиотика, морају бити изузетно опрезно применити на Меропенем монотерапију код људи са тешком етапе патологија и дијагностикују или се сумња присуства Псеудомонас аеругиноса у доњем делу респираторних канала.

Током третмана са Псеудомонас аеругиноса, потребно је стално тестирати осетљивост.

Режим дозирања код одраслих са недовољном функцијом бубрега.

Код особа са КЦ мањом од 51 мл / минут, дозирање треба смањити према шеми описаној у наставку:

• Вредности СЦ у границама од 26-50 мл / минут - 1 дозна јединица *, примењене са интервалима једнаким 12 сати;
• КЦ вредности унутар 10-25 мл / мин - 0,5 дозна јединица, примењене у интервалима од 12 сати;
• ЦК ниво <10 мл / минут - 0,5 дозна јединица коришћена са интервалом од 24 сата.

* је састављен на основу дозних јединица једнаке 0,5, 1 и 2 г.

Излучивање медопенема може се извести хемодијализом. Ако је потребно продужено коришћење дрога, треба дати једну дозу јединицу (с обзиром на интензитет и врсту лезије) на крају сесије хемодијализе. Ово је неопходно ради враћања медицински ефикасних вредности плазме у леч.

Људи који су на перитонеумској дијализи, лек није коришћен.

Делови за дијете.

Беба у распону од 3 месеца до 12 година старости који се примењивати у 10-20 мг / кг супстанце на интервалима од 8 сати, с обзиром на врсту и степен интензитета лезија и осетљивости пацијента патогеног микроба. Дјеца чија је тежина већа од 50 кг, потребно је одредити дозне за одрасле.

Деца узраста од 4-18 година са цистичном фиброзом, а уз то, уз погоршање хроничних лезија у доњем дијелу респираторног тракта, одређују дијелове од 25-40 мг / кг са интервалима од 8 сати. За лијечење менингитиса, потребно је користити 40 мг / кг интервалима од 8 сати.

Методе употребе лекова.

Припремљена течност мора да се претреси пре употребе.

Болус се даје 5 минута, а инфузија је око 15-30 минута.

За болусову кртућу, супстанца се разблажи помоћу стерилне ињектибилне воде (5 мл на 0,25 г препарата), дајући концентрацију једнаку 50 мг / мл. Готова течност постаје безбојна (или има бледо жуте боје) и провидна.

За инфузије лекови се производе помоћу компатибилних инфузионих течности (потребно је 50-200 мл запремине). Међу компатибилним медицинским супстанцама:

• 0.9% раствор НаЦл;
• 5% или 10% раствора глукозе;
• 5% раствор глукозе допуњен са 0,02% натријум бикарбоната;
• 5% раствор глукозе са 0.9% НаЦл;
• 5% раствор глукозе са 0.225% НаЦл;
• 5% раствор глукозе са 0.15% калијум хлорида;
• 2,5% или 10% манитол раствора.

Користите Медопенема током трудноће

Лек не треба користити током трудноће или лактације, осим у ситуацијама када постоји шанса да се користи за жену више очекују од развоја озбиљних посљедица за фетус или дијете. Користите лек само под надзором лекара који лечи.

За време трајања терапије неопходно је отказати дојење бебе.

Контраиндикације

Контраиндикован је да препоручује људима са преосјетљивошћу на лекове.

Последице Медопенема

Употреба лекова може изазвати појаву различитих нежељених ефеката:

• лезије у лимфатичком и циркулаторном систему: често се јавља тромбоцитопенија. Повремено се јавља еозинофилија. Могући развој неутрофилне или леукопеније, хемолитичке облике анемије или агранулоцитозе;
• поремећаји који утичу на рад Народне скупштине: често се развијају главобоља. Кости се појављују спорадично. Можда развој парестезије;
• проблеми са дигестивном функцијом: често постоји повраћање, абдоминални бол, дијареја и мучнина, а поред тога постоји повећање трансаминаза или алкална фосфатаза вредности и ЛДХ у серуму. Може бити псеудомембранозни облик колитиса;
• лезије подкожног слоја и епидермиса: често постоји свраб или осип. Може доћи до појаве мултиформе еритема, уртикарије, ТЕН и Стевенс-Јохнсоновог синдрома;
• системски поремећаји и знаци на месту ињекције: често развијају бол или запаљење. Можда настанак кандидиазе (вагиналног или оралног облика) или тромбофлебитиса;
• дисфункција хепатобилиарног система: повремено се повећава вредност билирубина;
• Имунске лезије: могу се јавити знаци анафилаксе или Куиннке едема.

[14]

Прекомерна доза

Када интоксикација развије симптоме описане као нежељене ефекте.

Симптоматске мере и сесије хемодијализе користе се за елиминацију поремећаја.

Интеракције са другим лековима

Потребно је са великом пажњом користити лек уз лекове који носе потенцијалну токсичност за бубреге.

Пробенецид је конкурент меропенема у односу на тубуларну излучивање, стога спречава лучење кроз бубреге, што проузрокује продужење полувремена и повећање вредности плазме ЛС. Због трајања и озбиљности утицаја лијека, примијењеног без пробенецида, идентичан је, забрањено је кориштење у комбинацији.

Медопенем може смањити вредности валпроинске киселине унутар серума. Код појединих људи, ови индикатори могу постићи субтерапеутске нивое.

Лек се користи заједно са другим лековима без негативне терапеутске интеракције (искључујући горенаведени пробенецид).

[15]

Услови складиштења

Медопенем мора се држати на мјесту које је затворено од инфилтрације деце. Температура је максимално 25 ° Ц.

Спремни за интравенску примену, течност треба одмах користити, иако стабилност таквих рјешења наставља на неко вријеме на температурама од 2-8 ° Ц и до 25 ° Ц.

Немојте замрзавати готову течност за убризгавање. Боца се може користити само 1 пута.

У производњи лекова и ињекција, потребно је пратити стандарде постојећих асептичних стања.

Рок трајања

Медопенем се може користити у року од 24 месеца од датума производње лека.

Апликација за децу

Медопенем се не примењује код дојенчади до 3 месеца старости, али истовремено код деце са бубрежним проблемима са јетром.

Не постоји искуство са администрацијом код деце са имунодефицијенцијом, имају примарну или секундарну сцену, али и са неутропенијом.

Аналоги

Аналоги лека су лијекови Мероспен, Арис, Мепенем са Еуропенемом, Меронем са Екципенемом, као и Меробоцид, Алвопенем, Ромен и Мерограм.

Коментари

Медопенем добија добар преглед од људи који су га користили. Лијек показује високу ефикасност чак иу тешким облицима болести. Са таквим квалитативним терапеутским ефектом, чак и висока цена лекова се не сматра минусом.