Мерекид

Мерексид је лек из подгрупе β -лактамских антибиотика - антимикробних супстанци које су намењене за системску примену.

Активни елемент лека је меропенем. Има врло снажно бактерицидно деловање против великог броја патогених бактерија. Висока терапеутска ефикасност лека обезбеђена је његовом способношћу да врло брзо и лако прође кроз мембране у микробне ћелије. [1]

Индикације Мерекид

Користи се за лечење инфекција повезаних са бактеријама које показују високу осетљивост на меропенем. Међу таквим болестима:

• лезије доњег дела респираторног тракта ( цистична фиброза , хроничне инфекције и пнеумонија (такође болничка)) или плућна упала;
• урогениталне инфекције и патологије које утичу на уретру;
• лезије у абдомену;
• инфекције гинеколошке природе (укључујући ендометритис и компликације које се развијају након порођаја);
• поремећаји који утичу на поткожно ткиво и епидермис;
• септикемија или менингитис бактеријске етиологије.

Образац за издавање

Лек се пушта у облику праха за производњу течности за ињекције - 0,5 или 1 г меропенема.

Фармакодинамика

Врло јак бактерицидни ефекат релативно широког спектра анаероба са аеробима, који Мерекид пружа, развија се због неколико фактора:

• висока отпорност на већину β-лактамаза;
• лакоћа проласка микробних мембрана;
• јак афинитет за протеине који синтетишу пеницилин.

Осим тога, лек показује високу ефикасност против грам-негативних и позитивних микробних сојева. [2]

Меропенем је високо ефикасан против различитих сојева стрептокока и ентерокока са стафилококима, као и листерија, родокока, лактобацила и коринебактерија, салмонеле, ациентобактерија са хемофилусом инфлуензае, шигеле, пептострептокока са хелицобактеријама, бактеријама са хелицобактеријама, хептокобостазама и остацима бактерија

Фармакокинетика

Увођење једне дозе лека добровољцима кроз получасовну инфузију довело је до развоја Цмак индекса од око 11 μг / мл (када се користи доза од 0,25 г), 23 μг / мл (део од 0,5 г) и 49 ти μг / мл (доза 1 г).

Међутим, не примећује се пропорционалност фармакокинетике између употребљене дозе и вредности Цмак са АУЦ. Осим тога, увођењем порција у распону од 0,25-2 г, ниво клиренса се смањио са 287 на 205 мл / мм.

Давањем болус ињекција добровољцима након 5 минута формиране су Цмак вредности плазме од приближно 52 μг / мл (део од 0,5 г) и 112 μг / мл (део од 1 г).

Изведен је тространи унакрсни тест са увођењем ИВ инфузије (доза 1 г), у трајању од 2, 3 и 5 минута. Индекси Цмак у плазми у овим случајевима били су једнаки 110, 91 и 94 μг / мл.

Када се користи порција од 0,5 г, вредности меропенема у плазми се смањују на 1 μг / мл или ниже после 6 сати од тренутка инфузије.

Код особа са здравом бубрежном функцијом, поновљена примена лекова са 8-часовним интервалом не доводи до кумулације меропенема.

Полуживот супстанце код људи са здравом бубрежном функцијом је приближно 1 сат.

Синтеза протеина меропенема - око 2%.

Око 70% примењене дозе се излучује непромењено заједно са урином (у периоду од 12 сати), а затим долази до безначајног излучивања на овај начин. Вредности меропенема у урину, више од 10 μг / мл, остају на овом нивоу до 5 сати ако се користи доза од 0,5 г са паузом од 8 сати или порције од 1 г са 6- интервал сати није испоштован.

Једина метаболичка компонента Мерекидума нема микробиолошку активност.

Супстанца без компликација прелази у течности са ткивима (такође у цереброспиналну течност код особа са менингитисом бактеријске природе), достижући ниво који прелази вредности потребне за успоравање активности већине микроба.

Дозирање и администрација

Трајање терапијског циклуса и величину дозних доза бира лекар који узима у обзир природу тока болести и добробит пацијента.

Лек се примењује интравенозном ињекцијом (најмање 5 минута) или интравенозном инфузијом (у року од 15-30 минута). Између третмана треба пазити на осмосатни интервал.

Дозирање за различите болести:

• инфекције и болести умерене тежине (урогениталне инфекције, пнеумонија или ендометритис) - по 0,5 г;
• патологије и лезије тешког интензитета (перитонитис, болничка пнеумонија или септикемија) - 1 г супстанце;
• цистична фиброза - 2 г лекова;
• неутропенична грозница - 1 г лекова;
• менингитис - 2 г Мерекида.

У случају проблема са бубрежном функцијом, потребно је смањити дозу лекова.

Величина оброка за дете мање од 50 кг бира се брзином од 25-40 мг / кг. Осим тога, узима се у обзир стање пацијента и врста инфекције.

За растварање лека користе се НаЦл, манитол, глукоза, бикарбонат и калијум хлорид.

Немојте мешати лек са другим лековима унутар исте бочице.

Протресите готову лековиту течност пре примене.

• Апликација за децу

Мерекид можете користити код особа старијих од 3 године. Забрањено је преписивање лека деци која имају недовољну функцију јетре / бубрега.

Користите Мерекид током трудноће

Лек се може користити током трудноће само у случају виталних индикација, након пажљиве процене терапијске користи и могућих ризика.

За период лечења потребно је прекинути дојење.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба у присуству алергија на било који од елемената лека (такође и помоћне супстанце).

Последице Мерекид

Међу нежељеним ефектима:

• парестезије, главобоље или конвулзије;
• бол у перитонеалном подручју, дијареја, повраћање, псеудомембранозни колитис и мучнина;
• привремено повећање серумских вредности ЛДХ, трансаминаза, билирубина и алкалне фосфатазе;
• знаци анафилаксије и Куинцкеовог едема;
• свраб, полиформни еритем, осип, уртикарија алергијског порекла, ТЕН и СЈС;
• бол или упала у облику тромбофлебитиса или флебитиса на месту убризгавања;
• вагинална или орална кандидијаза.

Прекомерна доза

У случају тровања Мерексидом, примећује се потенцирање негативних манифестација. Обично се ови проблеми јављају код људи са бубрежном дисфункцијом.

Потребне су симптоматске процедуре. Хемодијализа се може користити за излучивање вишка лекова.

Интеракције са другим лековима

Неопходно је бити изузетно опрезан при комбиновању лекова са супстанцама које потенцијално могу имати токсичан ефекат на бубреге.

Пробенецид је конкурент меропенему у погледу тубуларног излучивања, стога инхибира процесе излучивања путем бубрега, због чега се продужава полувреме елиминације и повећава се ниво мерексида у плазми. Преписивање ових лекова у комбинацији је забрањено.

Меропенем је у стању да смањи интрасерум вредности валпроинске киселине. Код неких појединаца могу достићи субтерапеутски ниво.

Услови складиштења

Мерексиду је забрањено замрзавање. Индикатори температуре - не више од 25 ° С.

Рок трајања

Мерексид се може користити у року од 24 месеца од датума производње лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лекова су лекови Меропенем, Мероноксол са Мепенемом, Неринам и Меронем, а поред тога и Меропидел, Циронем са Џенемом, Пропинем и Меропенабол са Пенемером.