Метадоне

Метадон је синтетички опиоид који се користи у медицинској пракси за лечење хроничног бола и за супституциону терапију зависности од опиоида, укључујући хероин. Има аналгетска својства и способан је да ублажи јак бол и смањи синдром повлачења код пацијената који пате од зависности од лекова.

Ево неколико кључних аспеката метадона:

1. Механизам деловања: Метадон је агонист м-опиоидних рецептора, што значи да је у интеракцији са опиоидним рецепторима у телу, блокирајући осетљивост на бол и стварајући аналгетички ефекат. Такође може смањити синдром повлачења и жељу за употребом опиоида код зависних појединаца.
2. Индикације:
   1. Лечење хроничног бола: Метадон се може користити за лечење умереног до јаког бола код пацијената за које су други опиоидни лекови неефикасни или неприкладни.
   2. Супституциона терапија: Метадон се користи за опиоидну супституциону терапију зависности од опијата како би помогао пацијентима да пређу са уличне употребе опиоида на контролисано лечење, што може смањити ризик од преношења инфекција као што су ХИВ или хепатитис.
3. Облик ослобађања: Лек је доступан у облику таблета, оралне течности и раствора за ињекције.
4. Дозирање: Дозирање метадона може варирати у зависности од сврхе употребе и појединачног пацијента. Иницијалну дозу обично одређује лекар и може се постепено повећавати док се не постигне оптимална контрола бола или док се синдром повлачења не смањи.
5. Нежељени ефекти : Неки од могућих нежељених ефеката метадона укључују поспаност, затвор, мучнину, повраћање, вртоглавицу, губитак апетита и ризик од развоја толеранције и физичке зависности при дуготрајној употреби.
6. Контраиндикације: Лек је контраиндикован у случају алергије на метадон, код тешких респираторних поремећаја, при употреби инхибитора МАО (моноамин оксидазе) и у трудноћи (нарочито у првом тромесечју).

Метадон треба користити стриктно како је прописао лекар, а пацијенте током лечења треба да надгледа специјалиста, посебно у случају супституционе терапије, како би се спречила могућа злоупотреба и развој зависности.

Индикације Метадоне

1. Лечење хроничног бола: Метадон се може користити за ублажавање умереног до јаког бола код пацијената који пате од различитих хроничних стања као што су остеоартритис канцера, болести леђа и други.,
2. Супституциона терапија: Метадон се широко користи као агонист опиоидних рецептора за супституциону терапију зависности од опијата, укључујући хероин . Ово омогућава пацијентима да избегну употребу улично купљених лекова и повезане ризике као што је преношење инфекција укључујући ХИВ и хепатитис , и смањује поремећаје и криминал у вези са дрогом.
3. Медицинско ублажавање болова : Метадон се такође може користити за ублажавање симптома устезања код пацијената који се лече од зависности од опијата.

Важно је нагласити да се метадон треба користити само на рецепт лекара и под строгим надзором.

Образац за издавање

Метадон је доступан у различитим облицима, укључујући таблете и орални раствор. Таблете могу да садрже различите количине активног састојка, као што су 5 мг, 10 мг и 25 мг. Орални раствор садржи метадон хидрохлорид у концентрацијама од 1 мг или 5 мг по 1 мл раствора.

Фармакодинамика

1. Агонист опиоидних рецептора:

   • Метадон је агонист μ-опиоидних рецептора у централном нервном систему. Он се везује за ове рецепторе, изазивајући активацију опиоидних сигналних путева.
   • Активација μ-опиоидних рецептора доводи до смањеног преноса сигнала бола дуж нервних влакана и смањене перцепције бола.

2. Инхибиција неуронског поновног преузимања норепинефрина и серотонина:

   • Метадон такође може инхибирати поновно преузимање неуротрансмитера, као што су норепинефрин и серотонин, у синаптичке пукотине.
   • Ово доводи до повећања концентрације ових неуротрансмитера у синаптичким пукотинама и појачава њихово деловање, што може допринети аналгезији и побољшању расположења.

3. Продужена акција:

   • Метадон се одликује својим дуготрајним ефектима, што га чини посебно корисним за одржавање стабилности пацијената зависних од опиоида без појаве тешких симптома устезања.

4. Мање интензивни нежељени ефекти:

   • За разлику од неких других опиоидних агониста, метадон генерално има мање интензивне респираторне и кардиоваскуларне нежељене ефекте када се користи и правилно дозира.

5. Толеранција и зависност:

   • Као и други опиоидни агонисти, метадон може изазвати физичку и психолошку толеранцију, као и зависност, посебно уз продужену и неодговарајућу употребу.

Општи механизам деловања метадона је његова способност да активира опиоидне рецепторе и промени функционисање нервних система одговорних за перцепцију бола и расположење.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Метадон се може применити орално, интравенозно, субкутано или ректално. Након оралне примене, обично се апсорбује из гастроинтестиналног тракта, али процес апсорпције може бити спор и непотпун.
2. Дистрибуција : Метадон има велики волумен дистрибуције, што значи да се брзо дистрибуира у телесна ткива, укључујући централни нервни систем и масно ткиво.
3. Метаболизам : Метадон се метаболише у јетри и формира активне и неактивне метаболите. Главни метаболит је метадон еддикарбоксилат (ЕДДП). Метаболизам метадона може се десити са или без укључивања цитохрома П450.
4. Излучивање : Метадон и његови метаболити се излучују првенствено урином, иако се мале количине могу излучити и кроз црева и зној.
5. Полу-живот : Полувреме елиминације метадона из организма варира од 15 до 60 сати. Ово може зависити од многих фактора укључујући дозу, учесталост примене, индивидуалне карактеристике пацијента итд.
6. Фармакокинетика у посебним случајевима : Код пацијената са оштећеном функцијом јетре или бубрега и код старијих пацијената, фармакокинетика метадона може бити измењена, што захтева опрезно прописивање и праћење дозе.

Дозирање и администрација

Дозирање метадона може знатно да варира у зависности од индивидуалних потреба пацијента, јачине бола или степена зависности од опијата. Ево општих препорука за начин примене и дозирање:

1. Почетна доза за лечење хроничног бола:

   • Уобичајена почетна доза је 2,5-10 мг метадона сваких 8-12 сати. Ово може да варира у зависности од тежине синдрома бола и одговора пацијента на лек.
   • Након иницијалне примене, доза се може постепено повећавати за 5-10 мг сваких 3-7 дана док се не постигне оптимални ефекат ублажавања бола.

2. Дозирање за одржавање пацијената зависних од опиоида:

   • За лечење зависности од опијата, доза метадона може бити много већа.
   • Уобичајена почетна доза је 20 до 30 мг метадона дневно.
   • Дозирање се може прилагодити на основу индивидуалних потреба пацијента, симптома устезања и препорука лекара.
   • У већини случајева, пацијенти свакодневно узимају метадон у специјализованим центрима под медицинским надзором.

3. Придржавање препорука лекара:

   • Дозу метадона треба индивидуализирати у складу са потребама и одговором сваког појединачног пацијента.
   • Важно је да се придржавате препорука лекара и да не прелазите препоручену дозу како бисте избегли нежељене ефекте и развој толеранције или зависности.

4. Користите са опрезом:

   • Метадон може изазвати поспаност и респираторну депресију, па га треба користити са опрезом, посебно када се први пут прописује и када се прилагођава доза.

5. Одржавање правилног режима пријема:

   • Важно је узимати метадон по строгом распореду како би се осигурали стабилни нивои лека у телу и избегли симптоми повлачења или рецидиви бола.

Користите Метадоне током трудноће

Употреба метадона током трудноће може изазвати одређене проблеме и ризике и за мајку и за фетус.

Ево неколико разматрања у вези са употребом метадона током трудноће:

1. Изложеност фетусу : Метадон може да прође плацентну баријеру и утиче на развој фетуса. Употреба метадона током трудноће може бити повезана са ризиком од феталних проблема као што су превремени порођај , мала порођајна тежина и синдром повлачења код новорођенчета.
2. Ризик од зависности код детета: Употреба метадона од стране мајке током трудноће може довести до зависности код детета. Новорођенчад се може родити са синдромом повлачења опиоида, што захтева медицинску интервенцију и лечење.
3. Потреба за медицинским надзором: Жене које узимају метадон током трудноће треба да буду под строгим медицинским надзором. Лекари треба да пажљиво процене ризике и користи од метадона и могу одлучити да га препишу само ако је апсолутно неопходно.
4. Алтернативни третмани : У неким случајевима, када је то могуће, лекари могу препоручити алтернативне третмане за управљање симптомима бола или лечење зависности од опијата код трудница како би се смањили ризици за фетус.

Генерално, употребу метадона током трудноће треба пажљиво пратити и спроводити под надзором лекара.

Контраиндикације

1. Алергијска реакција: Позната алергија на метадон или било коју од његових компоненти је контраиндикација.
2. Тешки респираторни поремећаји: Лек треба избегавати код акутне или тешке респираторне инсуфицијенције, пошто метадон може да депресира респираторни центар и да погорша ово стање.
3. Употреба МАО инхибитора: Метадон се не препоручује уз истовремену употребу инхибитора моноаминооксидазе (МАОИ), јер то може довести до озбиљних интеракција и повећаног ризика од нежељених ефеката, укључујући хипертензивну кризу.
4. Трудноћа: Употреба метадона, посебно у првом триместру трудноће, може бити контраиндикована због потенцијалног ризика за фетус. Међутим, у неким случајевима, индикације за прописивање могу бити веће од ризика и одлуку о употреби треба да донесе лекар, узимајући у обзир индивидуалне карактеристике пацијента.
5. Тешко оштећење јетре: Код тешког оштећења јетре, метадон се може акумулирати у телу и изазвати токсичне ефекте; стога, његова употреба може бити контраиндикована или захтева посебан опрез и надзор.
6. Тешко оштећење бубрега : Код тешког оштећења бубрега, метадон се може спорије елиминисати из тела, што може довести до акумулације и токсичних ефеката.

Последице Метадоне

1. Поспаност и умор : Метадон може изазвати поспаност или умор код неких људи, посебно када се започне или промени доза.
2. Затвор или пробавни поремећаји : Ово је уобичајена нуспојава која се може јавити код неких пацијената који узимају метадон.
3. Главобоља : Неки људи могу искусити главобоље док узимају метадон.
4. Вртоглавица или губитак равнотеже : Ови симптоми се такође могу приметити.
5. Промене у апетиту : Неки људи могу доживети губитак или повећање апетита када узимају метадон.
6. Поремећаји спавања : Може доћи до несанице или промене у квалитету сна.
7. Сува уста : Неки пацијенти могу осетити сува уста када узимају метадон.
8. Губитак либида : Код неких људи може доћи до смањења сексуалног нагона.
9. Ретки, али озбиљни нежељени ефекти : укључују алергијске реакције, проблеме са срцем, проблеме са дисањем итд.

Прекомерна доза

1. Респираторна депресија: Једна од најопаснијих последица предозирања метадоном је респираторна депресија, која може довести до хипоксије (недостатак кисеоника) и артеријске хипотензије (низак крвни притисак). У тешким случајевима, то може довести до застоја дисања и срчаног застоја.
2. Смањена свест и кома : Предозирање метадоном може изазвати јаку седацију која доводи до губитка свести, па чак и коме.
3. Миоза зеница : Ово је сужење зеница које је један од карактеристичних знакова предозирања опиоидима, укључујући метадон.
4. Слабост мишића и атонија : Пацијенти са предозирањем метадоном могу искусити озбиљну слабост мишића и атонију (губитак мишићног тонуса), што може довести до потешкоћа у одржавању усправног држања и кретања.
5. Кардиоваскуларни поремећаји : Ово може укључивати тахикардију (убрзани рад срца), аритмије (неправилан срчани ритам) и артеријску хипотензију.
6. Напади и дрхтавица : Неки пацијенти могу развити нападе или дрхтање као резултат предозирања метадоном.

Интеракције са другим лековима

1. Централни депресиви : Употреба метадона са другим централним депресивима као што су алкохол, бензодиазепини, барбитурати или пилуле за спавање може повећати депресивни ефекат на централни нервни систем, што може довести до тешке респираторне и циркулаторне депресије.
2. Антианемични лекови : Употреба метадона са препаратима који садрже гвожђе као што су препарати Ферум може смањити апсорпцију гвожђа у ГИ тракту због смањене киселости желудачног сока, што може довести до смањене ефикасности препарата.
3. Антиепилептички лекови : Употреба метадона са антиепилептичким лековима као што су карбамазепин, фенитоин или фенобарбитал може убрзати метаболизам метадона у јетри и смањити његову ефикасност.
4. Антидепресиви и анксиолитици : Употреба метадона са антидепресивима као што су селективни инхибитори поновног преузимања серотонина (ССРИ) или анксиолитици као што су бензодиазепини може повећати депресивни ефекат на централни нервни систем и довести до повећаног ризика од респираторне депресије.
5. Антифунгални лекови : Употреба метадона са антифунгалним лековима као што су кетоконазол или флуконазол може променити метаболизам метадона и повећати његову концентрацију у крви, што може повећати његове ефекте и ризик од предозирања.

Услови складиштења

1. Температура складиштења : Метадон треба нормално чувати на контролисаној температури од 15°Ц до 30°Ц (59°Ф до 86°Ф). То значи да га треба чувати на хладном и сувом месту, заштићено од директне сунчеве светлости и влаге.
2. Заштита од светлости : Метадон је осетљив на светлост, па га треба чувати у оригиналном паковању или у тамној посуди која га штити од директног излагања светлости.
3. Заштита деце : Као и сваки други лек, метадон треба чувати ван домашаја деце како би се спречило случајно гутање.
4. Посебни захтеви : У неким случајевима могу постојати додатни захтеви за складиштење у зависности од облика метадона (нпр. таблете, раствор за ињекције, сируп, итд.). Важно је пратити препоруке на паковању или у упутствима за употребу.
5. Праћење датума истека : Рок трајања метадона треба пратити и лек се не сме користити након што му истекне, јер то може довести до погоршања и губитка ефикасности.