Метоклопрамид

Метоклопрамид је лек који се користи за лечење различитих гастроинтестиналних поремећаја и низ других услова.

Лек има неколико фармаколошких својстава:

1. Процинетичка акција: Метоклопрамид стимулише кретање хране кроз гастроинтестиналног тракта, побољшање желудачног и цревног покретљивости. Ово може бити корисно за лечење симптома повраћања, мучнине, жгаравице и других гастроинтестиналних поремећаја.
2. Анти-еметичка акција: Метоклопрамид помаже у смањењу мучнине и повраћање блокирањем деловања допамина у повраћање мозга.
3. Смањење рефлукса: лек може бити ефикасан у смањењу рефлукса киселине из стомака у једњак, који помаже у смањењу жгаравања срца и других симптома гастроезофагеалне рефлуксне болести (ГЕРД).

Метоклопрамид се обично узима орално у облику таблета или сирупа. Такође се може користити у убризгавању у болницама за хитно олакшање мучнине и повраћања.

Важно је напоменути да метоклопрамид може имати нуспојаве, укључујући поспаност, вртоглавицу, поремећаје кретања и друге. Стога би употреба овог лека требала бити под надзором лекара и придржавати се препоручених доза. Не би требало да узимате метоклопрамид без консултације са лекаром, посебно ако имате било какве друге медицинске услове или узимате друге лекове.

Индикације Метоклопрамид

1. Мучнина и повраћање: Метоклопрамид се користи за симптоматско лечење мучнине и повраћањем због различитих узрока, попут хирургије, терапије дрога, радијационе терапије или гастроинтестиналне болести.
2. Гастроезофагеални рефлукс (ГЕРД): Метоклопрамид се може користити за лечење ГЕРД симптома као што су жорсетвица, повраћање, дисфагију (потешкоће гутање) итд.
3. Хиперемезити Гравидарум: У случајевима тешке мучнине и повраћање, укључујући хиперемезе, метоклопрамид, може се прописати да би се олакшало симптоме.
4. Подршка за гастроинтестинални покретљивост: Метоклопрамид се може користити за подстицање желучане и цревне покретљивости код пацијената са гастропарезом или другим гастроинтестиналним поремећајима покретљивости.
5. Подршка за лечење хемотерапије: Метоклопрамид се понекад користи као део антиемеричког протокола приликом примене хемотерапије.

Образац за издавање

1. Таблете: најчешће коришћени облик, намењен оралној примени. Таблете метоклопрамида могу бити стандардно деловање или модификовано-ослобађање за продужени ефекат.
2. Орално решење (Сируп): Овај образац је погодан за пацијенте који имају потешкоће са гутањем таблетама, укључујући децу и старије особе. Решење олакшава дозу и узме лек.
3. Ињекције: Метоклопрамид у облику ињекција користи се за брзо олакшање симптома када усмена примене није могућа или пожељна. Ињекције се могу дати интрамускуларно (ИМ) или интравенски (ив).
4. Ректалне супозиторије: иако је мање уобичајено, супозиторији се могу користити за ослобађање мучнине и повраћања када су друге руте давања неприкладне или неефикасне.

Фармакодинамика

1. Анти-еметичка акција:

   • Метоклопрамид је ефикасан антиемерички због свог утицаја на допаминске Д2 рецепторе у области сталног повраћаја центра у церебеллуму. Смањује гаг рефлекс и подстиче желудачну моторичку активност, што помаже убрзавању пробаве и кретања хране кроз гастроинтестинални тракт.

2. Прокинетичка акција:

   • Метоклопрамид подстиче горњу гастроинтестиналну моторну активност повећањем ацетилхолина ослобађања и сузбијањем инхибиције допамина. То може бити корисно у лечењу функционалних и органских дигестивних поремећаја покретљивости, као што су гастропареза и езофагитис рефлукса.

3. Смањена секрета пролактина:

   • Метоклопрамид врши пролактинсекретори за блокирање допамина Д2 рецептора у предњем режња хипофизе. Ово је можда корисно у лечењу хиперпролактинемије и његових повезаних симптома као што су хиперпролактинемична аминореја и галактичка.

4. Централна акција:

   • Метоклопрамид може имати централне седативне и анксиолитичке ефекте повезане са својим ефектима на допамин и серотонински рецептори у централном нервном систему.

5. Додатни ефекти:

   • У неким случајевима метоклопрамид може имати антидепресивне, противупалне и антиоксидативне ефекте, мада механизми ових ефеката захтевају даљу истрагу.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Метоклопрамид се може ефикасно апсорбовати из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Храна може успорити стопу апсорпције, али обично не утиче на укупну апсорпцију.
2. Дистрибуција: Добро је распоређено у телу и може продрети у баријеру у крви, омогућавајући му да утиче на централни нервни систем и смањи мучнину и повраћање.
3. Метаболизам: Метоклопрамид се метаболизује у јетри, углавном хидроксилацијом и коњугацијом. Главни метаболит је метоклопрамид сулфоксид.
4. Излучивање: излучивање метоклопрамида из тела настаје углавном кроз бубреге. Око 85-95% дозе се излучује непромењено у року од прва 24 сата након примене.
5. Полуживот: полуживот метоклопрамида је око 5-6 сати код одраслих и до 15 сати у новорођенчади.
6. Механизам деловања: Метоклопрамид је антагонист допамина Д2 рецептора у централном нервном систему. Такође има стимулативни утицај на гастроинтестиналног покретљивости повећањем ослобађања ацетилхолина.

Дозирање и администрација

Одрасли

• Орално (гутање): Стандардна доза је 10 мг 30 минута пре оброка и пре спавања, до 4 пута дневно, у зависности од симптома и одговора на лечење. Максимална дневна доза не сме бити већа од 40 мг.
• Интравеноусанд интрамускуларна управа: Дозирање за ињекције обично је 10 мг до 4 пута дневно. Интравенозна примена треба да се врши полако, најмање 1-2 минута, како би се избегле нежељене ефекте.

Деца

Дозирање метоклопрамида за децу израчунава се појединачно, на основу телесне тежине и треба да га одреди лекар. Генерално, то је 0,1-0,15 мг по килограму телесне тежине 30 минута пре оброка и пре спавања, до 3-4 пута дневно.

Посебна упутства

• Трајање третмана метоклопрамидом обично не би требало да пређе 12 недеља због ризика од нуспојава, укључујући поремећаје кретања.
• Пажљиво следите упутства лекара у вези са дужином третмана и не престаните да га одједном узимате без консултација са стручњаком, посебно за дугорочну употребу.
• Када се метоклопрамид примењује интравенски, требало би да се примењује полако да би се смањила ризик од нуспојава, као што је ортостатска хипотенција.

Користите Метоклопрамид током трудноће

Када се метоклопрамид користи током трудноће, морају се размотрити потенцијални ризици и користи мајци и плодом. Не постоје недовољни подаци да се његова сигурност наведу током трудноће, посебно у раним фазама. Стога се генерално препоручује да се избегне употреба метоклопрамида током трудноће, посебно без консултација са лекаром.

Међутим, у неким случајевима, када потенцијалне користи мајци надмаши могуће ризике на плод, лекар може одлучити да пропише метоклопрамид током трудноће. Ово је можда потребно у случајевима тешке мучнине и повраћање повезаних са трудноћом (званом хиперемезом Гравидарум).

Контраиндикације

1. Преосјетљивост: Људи са познатом преосетљивошћу на метоклопрамид или било које друге компоненте лека не би требало да га користе, јер могу изазвати алергијске реакције.
2. Тумори хипофизе: Метоклопрамид може подстаћи продукцију пролактина и може бити контраиндициран код пацијената са хипофизама, као што су пролактиноми.
3. Механичка или перфорирана опструкција црева: Употреба метоклопрамида може бити контраиндицирана у присуству механичких или перфорираних опструкција црева, јер може погоршати симптоме и комплицирати стање.
4. Феокромоцитом: Метоклопрамид може погоршати симптоме феокромоцитома, укључујући висок крвни притисак и зато је контраиндициран код пацијената са овим стањем.
5. Епилепсија: Метоклопрамид може погоршати праг нападаја, стога њена употреба може бити контраиндицирана код пацијената са епилепсијом или другим поремећајима повезаним са појавом напада.
6. Трудноћа и дојење: Подаци о сигурности метоклопрамида током трудноће и дојења су ограничени и њену употребу треба да се процени и препоручи лекар.
7. Деца: Употреба метоклопрамида код деце треба да буде опрезна и да га лекар прописује само, посебно код деце са одређеним медицинским условима.

Последице Метоклопрамид

1. Поспаност и умор: Метоклопрамид може проузроковати поспаност или умор, посебно на почетку лечења или са повећањем дозе.
2. Несаница: Метоклопрамид може проузроковати несамјене несанице или поремећаја сна код неких људи.
3. Вртоглавица: Неки пацијенти могу да доживе вртоглавицу или осећај нестабилности.
4. Срчани палпитације или промене у срчаном ритму: ретко, метоклопрамид може проузроковати промене у срчаном ритму као што су палпитације или аритмије.
5. Сува уста: Метоклопрамид може проузроковати сува уста код неких људи.
6. Дигестивни поремећаји: Ово може укључивати дијареју, затвор, мучнину или повраћање.
7. Маскирање симптома тардиве дискинезије: Ово је ретка, али озбиљна нуспојава у којем метоклопрамид може маскирати симптоме тардиве дискинезије, стање које карактеришу нехотични покрети који могу постати неповратни.
8. Поморска висина пролактина: Метоклопрамид може повећати ниво пролактина у крви, што може довести до непожељних ефеката у мушкарцима (нпр. Гинекомастија) и код жена (нпр. Хиперпролактинемичка аминореја).

Прекомерна доза

1. Бестријски симптоми: обухвата дискинезије, дистонију, психомоторни мешање, грчеве мишиће и дрхтање. Ови симптоми су повезани са блокадом допаминских рецептора у централном нервном систему.
2. Седација и поспаност: Вишак метокламида може проузроковати поспаност, летаргију, општу слабост и чак губитак свести.
3. Кадиотоксичност: У неким случајевима предозирање може довести до поремећаја срчаног ритма, укључујући аритмије и продужење КТ интервала.
4. Антихолинергички симптоми: укључују сува уста, затвор, замагљена визија, поремећаје мокраћних урина итд.
5. Неуролептички синдром: у ретким случајевима, неуролептички синдром се може развити, манифестовати као хипертермија, конвулзије, смањене свести и друге симптоме.
6. Остали симптоми: Мучнина, повраћање, пролив, хипертензија, могу се јавити и хипотезија и други нежељени ефекти.

Интеракције са другим лековима

1. Антиеметика: Метоклопрамид може побољшати ефекте других антиемиетика као што је централно дјеловање антиеметике (нпр. Дименхидрина), што може резултирати повећаном седацијом.
2. Дрога који утичу на кардиоваскуларни систем: Метоклопрамид може повећати ефекат антихипертензивних средстава, као што су антихипертензивне лекове или лекове који смањују срчани ритам (нпр. Бета-Адреноцкерс), што може довести до значајног смањења крвног притиска.
3. Дрога који утичу на централни нервни систем: Метоклопрамид може повећати седативне и антихолинергичке ефекте других лекова као што су бензодиазепини или антидепресиви, што може резултирати повећаном поспаношћу и смањеном одзивом.
4. Дрога који проузрокују продужење интервала КТ-а: Метоклопрамид може повећати ризик од аритмија када се истовремено користи са другим лековима који узрокују продужење интервала КТ, као што су антиаритмички лекови или антибиотици из макролидне групе.
5. Дрога који се навели сумицијалијаторска секреција: Дрога који повећавају секрет медијатора (нпр. Антихистамини) могу смањити ефикасност метоклопрамида.
6. Дрога који изазивају екстрапирамидне симптоме: употреба метоклопрамида са другим лековима који могу изазвати екстрапирамидне симптоме (нпр. Неуролептици) могу повећати ову нуспојаву.