Метоклопрамид

Метоклопрамид је лек који се користи за лечење разних гастроинтестиналних поремећаја и бројних других стања.

Лек има неколико фармаколошких својстава:

1. Прокинетичко дејство : Метоклопрамид стимулише кретање хране кроз гастроинтестинални тракт, побољшавајући покретљивост желуца и црева. Ово може бити корисно за лечење симптома повраћања, мучнине, жгаравице и других гастроинтестиналних поремећаја.
2. Анти-еметичко дејство : Метоклопрамид помаже у смањењу мучнине и повраћања блокирањем деловања допамина у центру за повраћање мозга.
3. Смањење рефлукса : Лек може бити ефикасан у смањењу рефлукса киселине из желуца у једњак, што помаже у смањењу жгаравице и других симптома гастроезофагеалне рефлуксне болести (ГЕРБ).

Метоклопрамид се обично узима орално у облику таблета или сирупа. Такође се може користити у облику ињекција у болницама за хитно ублажавање мучнине и повраћања.

Важно је напоменути да метоклопрамид може имати нежељене ефекте укључујући поспаност, вртоглавицу, поремећаје кретања и друге. Због тога, употреба овог лека треба да буде под надзором лекара и да се придржавају препоручених доза. Не би требало да узимате метоклопрамид без консултације са својим лекаром, посебно ако имате било које друго здравствено стање или узимате друге лекове.

Индикације Метоклопрамид

1. Мучнина и повраћање : Метоклопрамид се користи за симптоматски третман мучнине и повраћања због различитих узрока као што су операција, терапија лековима, терапија зрачењем или гастроинтестиналне болести.
2. Гастроезофагеални рефлукс (ГЕРБ) : Метоклопрамид се може користити за лечење симптома ГЕРБ-а као што су жгаравица, повраћање, дисфагија (отежано гутање) итд.
3. Хиперемесис гравидарум : У случајевима тешке мучнине и повраћања, укључујући хиперемезу гравидарум, метоклопрамид се може прописати за ублажавање симптома.
4. Подршка гастроинтестиналном мотилитету : Метоклопрамид се може користити за стимулацију мотилитета желуца и црева код пацијената са гастропарезом или другим поремећајима гастроинтестиналног мотилитета.
5. Подршка третману хемотерапије : Метоклопрамид се понекад користи као део антиеметичког протокола када се примењује хемотерапија .

Образац за издавање

1. Таблете: најчешће коришћени облик, намењен за оралну примену. Таблете метоклопрамида могу бити са стандардним деловањем или са модификованим ослобађањем за продужени ефекат.
2. Орални раствор (сируп): Овај облик је погодан за пацијенте који имају потешкоћа са гутањем таблета, укључујући децу и старије особе. Решење олакшава дозирање и узимање лека.
3. Ињекције: Метоклопрамид у облику ињекција се користи за брзо ублажавање симптома када орална примена није могућа или пожељна. Ињекције се могу давати интрамускуларно (ИМ) или интравенозно (ИВ).
4. Ректалне супозиторије: Иако ређе, супозиторије се могу користити за ублажавање мучнине и повраћања када су други начини примене неприкладни или неефикасни.

Фармакодинамика

1. Анти-еметичко дејство :

   • Метоклопрамид је ефикасан антиеметик због свог дејства на допаминске Д2 рецепторе у пределу сталног центра за повраћање у малом мозгу. Смањује гаг рефлекс и стимулише моторичку активност желуца, што помаже да се убрза варење и кретање хране кроз гастроинтестинални тракт.

2. Прокинетичка акција :

   • Метоклопрамид стимулише моторну активност горњег гастроинтестиналног тракта повећањем ослобађања ацетилхолина и сузбијањем инхибиције допамина. Ово може бити корисно у лечењу функционалних и органских поремећаја дигестивног мотилитета као што су гастропареза и рефлуксни езофагитис.

3. Смањена секреција пролактина :

   • Метоклопрамид испољава пролактинсекреторне ефекте тако што блокира допаминске Д2 рецепторе у предњем режњу хипофизе. Ово може бити корисно у лечењу хиперпролактинемије и повезаних симптома као што су хиперпролактинемична аменореја и галактореја.

4. Централна акција :

   • Метоклопрамид може имати централно седативно и анксиолитичко дејство повезано са његовим ефектима на допаминске и серотонинске рецепторе у централном нервном систему.

5. Додатни ефекти :

   • У неким случајевима, метоклопрамид може имати антидепресивне, антиинфламаторне и антиоксидативне ефекте, иако механизми ових ефеката захтевају даља истраживања.

Фармакокинетика

1. Апсорпција : Метоклопрамид се може ефикасно апсорбовати из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Храна може успорити брзину апсорпције, али обично не утиче на укупну апсорпцију.
2. Дистрибуција : Добро се дистрибуира у телу и може да продре кроз крвно-мождану баријеру, омогућавајући му да утиче на централни нервни систем и смањи мучнину и повраћање.
3. Метаболизам : Метоклопрамид се метаболише у јетри, углавном хидроксилацијом и коњугацијом. Главни метаболит је метоклопрамид сулфоксид.
4. Излучивање : Излучивање метоклопрамида из тела се дешава углавном преко бубрега. Око 85-95% дозе се излучује непромењено у прва 24 сата након примене.
5. Полувреме елиминације : Полувреме елиминације метоклопрамида је око 5-6 сати код одраслих и до 15 сати код новорођенчади.
6. Механизам деловања : Метоклопрамид је антагонист допаминских Д2 рецептора у централном нервном систему. Такође има стимулативни ефекат на гастроинтестинални мотилитет повећањем ослобађања ацетилхолина.

Дозирање и администрација

Одрасли

• Орално (гутање): Стандардна доза је 10 мг 30 минута пре оброка и пре спавања, до 4 пута дневно, у зависности од симптома и одговора на лечење. Максимална дневна доза не би требало да прелази 40 мг.
• Интравенска и интрамускуларна примена: Доза за ињекције је обично 10 мг до 4 пута дневно. Интравенска примена треба да се врши полако, најмање 1-2 минута, како би се избегли нежељени ефекти.

Деца

Дозирање метоклопрамида за децу се израчунава појединачно, на основу телесне тежине, и треба је одредити лекар. Генерално, то је 0,1-0,15 мг по килограму телесне тежине 30 минута пре оброка и пре спавања, до 3-4 пута дневно.

Посебна упутства

• Трајање лечења метоклопрамидом обично не би требало да прелази 12 недеља због ризика од нежељених ефеката, укључујући поремећаје кретања.
• Пажљиво пратите упутства лекара у вези са дужином тока лечења и немојте нагло престати са узимањем без консултације са специјалистом, посебно за дуготрајну употребу.
• Када се метоклопрамид примењује интравенозно, треба га примењивати полако да би се смањио ризик од нежељених ефеката као што је ортостатска хипотензија.

Користите Метоклопрамид током трудноће

Када се метоклопрамид користи током трудноће, морају се узети у обзир потенцијални ризици и користи за мајку и фетус. Нема довољно података да би се утврдила његова безбедност током трудноће, посебно у раним фазама. Због тога се генерално препоручује избегавање употребе метоклопрамида током трудноће, посебно без консултације са лекаром.

Међутим, у неким случајевима, када потенцијалне користи за мајку превазилазе могуће ризике за фетус, лекар може одлучити да препише метоклопрамид током трудноће. Ово може бити неопходно у случајевима тешке мучнине и повраћања повезаних са трудноћом (назива се хиперемеза гравидарум).

Контраиндикације

1. Преосетљивост : Људи са познатом преосетљивошћу на метоклопрамид или било коју другу компоненту лека не би требало да га користе, јер може изазвати алергијске реакције.
2. Тумори хипофизе : Метоклопрамид може стимулисати производњу пролактина и може бити контраиндикован код пацијената са туморима хипофизе као што су пролактиноми.
3. Механичка или перфорирана опструкција црева : Употреба метоклопрамида може бити контраиндикована у присуству механичке или перфориране опструкције црева јер може погоршати симптоме и закомпликовати стање.
4. Феохромоцитом : Метоклопрамид може погоршати симптоме феохромоцитома, укључујући висок крвни притисак, и стога је контраиндикован код пацијената са овим стањем.
5. Епилепсија : Метоклопрамид може погоршати праг напада, стога његова употреба може бити контраиндикована код пацијената са епилепсијом или другим поремећајима повезаним са појавом нападаја.
6. Трудноћа и дојење : Подаци о безбедности метоклопрамида током трудноће и дојења су ограничени и његову употребу треба да процени и препоручи лекар.
7. Деца : Употреба метоклопрамида код деце треба да буде опрезна и треба да буде преписана само од стране лекара, посебно код деце са одређеним здравственим стањима.

Последице Метоклопрамид

1. Поспаност и умор : Метоклопрамид може изазвати поспаност или умор, посебно на почетку лечења или са повећањем дозе.
2. Несаница : Метоклопрамид може изазвати несаницу или поремећај спавања код неких људи.
3. Вртоглавица : Неки пацијенти могу осетити вртоглавицу или осећај нестабилности.
4. Лупање срца или промене у срчаном ритму : Ретко, метоклопрамид може изазвати промене у срчаном ритму као што су палпитације или аритмије.
5. Сува уста : Метоклопрамид може изазвати сува уста код неких људи.
6. Пробавни поремећаји : Ово може укључивати дијареју, затвор, мучнину или повраћање.
7. Прикривање симптома тардивне дискинезије : Ово је ретка, али озбиљна нуспојава у којој метоклопрамид може прикрити симптоме тардивне дискинезије, стања које карактеришу невољни покрети који могу постати неповратни.
8. Повишење пролактина : Метоклопрамид може повећати нивое пролактина у крви, што може довести до нежељених ефеката код мушкараца (нпр. гинекомастија) и код жена (нпр. хиперпролактинемична аменореја).

Прекомерна доза

1. Екстрапирамидни симптоми : Укључује дискинезије, дистонију, психомоторну агитацију, грчеве мишића и тремор. Ови симптоми су повезани са блокадом допаминских рецептора у централном нервном систему.
2. Седација и поспаност : Вишак метоклопрамида може изазвати поспаност, летаргију, општу слабост, па чак и губитак свести.
3. Кардиотоксичност : У неким случајевима, предозирање може довести до поремећаја срчаног ритма, укључујући аритмије и продужење КТ интервала.
4. Антихолинергични симптоми : укључују сува уста, констипацију, замагљен вид, сметње мокрења итд.
5. Неуролептички синдром : У ретким случајевима може се развити неуролептички синдром који се манифестује као хипертермија, конвулзије, смањена свест и други симптоми.
6. Остали симптоми : Могу се јавити и мучнина, повраћање, дијареја, хипертензија, хипотензија и други нежељени ефекти.

Интеракције са другим лековима

1. Антиеметици : Метоклопрамид може појачати ефекте других антиеметика, као што су антиеметици централног деловања (нпр. дименхидринат), што може довести до појачане седације.
2. Лекови који утичу на кардиоваскуларни систем : Метоклопрамид може повећати ефекат антихипертензивних средстава, као што су антихипертензиви или лекови који смањују срчани ритам (нпр. бета-адреноблокатори), што може довести до значајног смањења крвног притиска.
3. Лекови који утичу на централни нервни систем : Метоклопрамид може повећати седативне и антихолинергичке ефекте других лекова као што су бензодиазепини или антидепресиви, што може довести до повећане поспаности и смањеног реаговања.
4. Лекови који изазивају продужење КТ интервала : Метоклопрамид може повећати ризик од аритмија када се користи истовремено са другим лековима који изазивају продужење КТ интервала, као што су антиаритмички лекови или антибиотици из групе макролида.
5. Лекови који повећавају лучење медијатора : Лекови који повећавају лучење медијатора (нпр. антихистаминици) могу смањити ефикасност метоклопрамида.
6. Лекови који изазивају екстрапирамидне симптоме : Употреба метоклопрамида са другим лековима који могу изазвати екстрапирамидне симптоме (нпр. неуролептици) може повећати овај нежељени ефекат.