Нексазол

Неказол је антиканцерогени лек, нестероидни селективни инхибитор деловања ароматазе (ензим који везује естроген). Има антиестрогенску активност.

Ефекат ароматазе је ослабљен компетитивном синтезом са простетском регијом (хеме) хемопротеина П450 (подјединица овог ензима). Код жена у постменопаузи, естрогени се формирају углавном уз помоћ ензима ароматазе који претварају андрогене везане унутар надбубрежних жлезда (углавном тестостерон са андростендионом) у естрадиол са естроном.

Индикације Нексазола

Користи се за такве патологије:

• ране фазе карцинома дојке, чије ћелије имају завршетке везане за хормоне (као адјувантни курс током постменопаузе);
• ране фазе карцинома дојке у постменопаузи (након завршетка стандардног адјувантног циклуса који користи тамоксифен током 5 година);
• хормонски зависни типови карцинома дојке (уобичајени) у постменопаузи (третман прве линије);
• хормонски зависни тип рака дојке уобичајеног облика (са вештачким или природно постменопаузалним) код жена које су претходно лечене анти-естрогенима.

Образац за издавање

Ослобађање лекова се спроводи у таблетама - 10 комада унутар ћелијске плоче. Унутар кутије налазе се 3 таква записа.

Фармакодинамика

Свакодневна употреба летрозола код жена у постменопаузи у дози од 0,1-5 мг дневно доводи до смањења вредности естрона са естрадиолом и естрон сулфатом у крвној плазми за 75-95% почетних вредности. Низак ниво естрогена се одржава током терапије код свих пацијената.

Ако жена има естроген-зависну неоплазму малигне природе у подручју дојке (током менопаузе), лијек, смањујући циркулишуће естрогене и инхибирајући њихово везивање унутар туморских ткива, узрокује регресију неоплазме (23% ових случајева), као и смањење броја рецидива и смрти Имајући високу специфичност у погледу ароматазе, лек не нарушава везивање стероидних хормона унутар надбубрежних жлезда.

Летрозол се може користити у постменопаузи у одсуству ефекта примене тамоксифена.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Летрозол се апсорбује потпуно и при великој брзини унутар гастроинтестиналног тракта. После једења на празан желудац, вриједности Смак након 60 минута су једнаке 129 ± 20,3 нмол / л, а ако се унесу након 2 сата од тренутка узимања хране, Смак ЛС је 98,7 ± 18,6 нмол / л. Промене вредности АУЦ нису обележене, због чега се лек може користити без позивања на унос хране. Резултати биодоступности су 99,9%.

Процеси дистрибуције.

Синтеза интласма протеина је 60% (углавном повезана са албумином - за 55%). Индекс летрозола унутар еритроцита је 80% вриједности плазме.

Ниво очигледног волумена дистрибуције након добијања Всс индикатора је 1.87 л / кг. Са дневном употребом порције од 2,5 мг, стабилне равнотежне вредности су уочене након 0,5-1,5 месеци. Измењени индекси равнотеже унутар плазме су приближно сви изнад нивоа након примене 1-пута дозу (2,5 мг), као и 1,5–2 пута више од израчунате вредности - то указује на извесну нелинеарност лека када се користи доза од 2,5 мг. Дуги пријем не доводи до накупљања лекова.

Процеси размене и излучивање.

Метаболички процеси се углавном реализују унутар јетре уз помоћ изоензима хемопротеина П450 ЗА4, као и 2А6 са формирањем деривата карбинола који нема лековити ефекат.

Лек се излучује углавном кроз бубреге у облику метаболичких компоненти, а додатно кроз црева. Термин полу-живот је 48 сати. Супстанца се може излучити из плазме хемодијализом.

Дозирање и администрација

Неказол треба узимати орално - 1 таблета (2,5 мг) 1 пут дневно.

Као средство за адјувантне процедуре, лек је коришћен у периоду од 5 година. Ако пацијент има симптоме прогресије патологије, лек се поништава.

[1]

Користите Нексазола током трудноће

Неказол се не користи током трудноће или дојења, као и током пременопаузе.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• озбиљна нетолеранција повезана са елементима лека;
• ендокрини индикатори који одговарају репродуктивном периоду;
• пременопаусе.

Последице Нексазола

Међу нежељеним догађајима:

• подаци о тесту: повећање тежине се често примећује. Понекад долази до губитка тежине;
• лезије које утичу на рад кардиоваскуларног система: понекад има ангине или тахикардије, а поред тога, тромбоемболија, ХФ са тромбофлебитисом (дубоке или површне вене) или инфаркт миокарда са палпитацијама и повишеним вредностима крвног притиска. Ретко, плућна емболија, артеријска тромбоза или церебрални инфаркт;
• поремећаји који утичу на лимфу и крв: понекад се развија леукопенија;
• проблеми са радом Народне скупштине: често се запажа вртоглавица или главобоља. Понекад је присутан поремећај церебралног протока крви у активној фази, поспаност, памћење, поремећаји укуса или осетљивости (укључујући хипестезију и парестезију) и несаницу;
• оштећење вида: понекад долази до оштећења вида, иритације ока или катаракте;
• знаци повезани са органима медијастинума и грудне кости, као и респираторни систем: понекад постоји кашаљ или диспнеја;
• лезије у гастроинтестиналном тракту: често повраћање, дијареја, мучнина, опстипација или диспепсија. Понекад се развијају стоматитис, абдоминални бол и ксеростомија;
• поремећаји мокрења: понекад долази до повећаног мокрења;
• поремећаји повезани са епидермом и поткожним слојем: углавном развија хиперхидрозу. Често се јављају осипи (макулопапуларни, везикуларни, еритематозни или псоријазни) или алопеција. Понекад има сувоће коже или свраб и уртикарија;
• проблеми са радом везивног ткива заједно са мишићноскелетном структуром: углавном се појављује артралгија. Често се развија бол који погађа кости, остеопорозу, мијалгију или фрактуре. Понекад се примети артритис;
• Нутритивни и метаболички поремећаји: апетит се често повећава и развија се хиперхолестеролемија или анорексија. Понекад се јављају системски едеми;
• инфекција: понекад се јавља инфекција;
• тумори неидентификоване, малигне или бенигне природе (међу њима и полипа и циста): понекад се бол развија на месту неоплазме;
• општи поремећаји: углавном тешки умор (такође астенија) или црвенило. Често постоји слабост или периферно отицање. Понекад се јављају сухе слузнице, хипертермија или жеђ;
• оштећена хепатобилијарна функција: понекад долази до повећања активности интрахепатичних ензима;
• лезије повезане са млечном жлездом и репродуктивном активношћу: понекад се јављају вагинални исцједак или крварење, осетљивост на груди или сухоћа вагине;
• ментални поремећаји: депресија се често развија. Понекад постоји раздражљивост, анксиозност и нервоза.

Прекомерна доза

Постоје само појединачни подаци о интоксикацији. Специјална терапија се не спроводи, обавља се само симптоматско и подржавајуће дејство.

Интеракције са другим лековима

Ин витро, супстанца летрозол успорава деловање изоензима хемопротеина П450 - 2А6, као и 2Ц19 (умерено). Компонента ЦИП2А6 нема значајан утицај на метаболичке процесе лекова. Због тога је неопходно веома пажљиво комбиновати Неказол са супстанцама са ниским индексом лека, у којима је расподела у великој мери одређена овим изоензимима.

[2], [3]

Услови складиштења

Неказол се мора чувати на мјесту које је затворено за дјецу. Индикатори температуре - максимално 30 ° С.

Рок трајања

Неказол се може примењивати у периоду од 3 године од дана продаје терапеутског производа.

Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији.

Аналогс

Аналоги лекова су супстанце Ектраса и Летроза.