Рестфул

Рестфул је лек из групе антипсихотика. Његов активни елемент (сулпирид) као допаминомиметик има ефекат релативно допаминергичког преноса неурона у мозгу, услед чега долази до његове активације. Када се користи у великим порцијама, сулпирид има анти-репродуктивни ефекат.

Има умерено неуролептичко дејство, а истовремено и стимулативно и тимолептичко дејство. Лек је селективни антагонист серотонина и допамина. Осим тога, показује антиеметичку активност. [1]

Индикације Рестфул

Користи се за краткотрајну терапију са агресивношћу и агитацијом код особа са менталним поремећајима у хроничном или активном облику ( шизофренија или хронични типови поремећаја несхизофреног типа- халуцинантни облик психозе у хроничном стадијуму или параноидном стању) ).

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце остварује се у облику ињекционе течности - унутар ампула запремине 2 мл. Унутар ћелијског паковања налази се 6 ампула; унутар кутије - 1 или 6 таквих паковања.

Фармакокинетика

Када се користи доза од 0,1 г, Цмак вредности сулпирида у плазми су 2,2 мг / л и бележе се након пола сата.

Сулпирид се дистрибуира унутар ткива великом брзином: показатељ видљиве запремине дистрибуције у стационарним условима је 0,94 л / кг. Синтеза протеина у плазми је 40%. Мале количине супстанце се излучују у мајчино млеко и могу проћи кроз плаценту. [2]

Сулпирид скоро не учествује у метаболичким процесима; 92% употребљене дозе лека се излучује у урину непромењено. [3]

Излучивање се углавном врши путем бубрега коришћењем ЦФ процеса. Показатељи интрареналног клиренса Рестфул -а су једнаки 126 мл / минути. Полувреме је 7 сати.

Дозирање и администрација

Лек се ињектира интрамускуларном методом; преписивање лекова дозвољено је само одраслим особама.

Увек користите најнижу ефикасну дозу. Када клиничко стање пацијента дозвољава такав режим, терапија почиње са порцијом од 0,1 г, а затим је дозвољено постепено титрирање. Дневна доза је 0,4-0,8 г; ова терапија траје 14 дана.

• Апликација за децу

Лекови у назначеном облику ослобађања не могу се користити у педијатрији.

Користите Рестфул током трудноће

Када је тестирано уз учешће животиња, забележено је смањење плодности узроковано фармаколошким параметрима лека (пролактин посредовани ефекат). Подаци из испитивања на животињама не садрже информације о присуству индиректног или директног негативног утицаја на ток трудноће, развој ембриона / фетуса или постпорођајни развој.

Код људи постоје само ограничени подаци о изложености лековима током трудноће. Скоро увек, за поремећаје феталног или постнаталног развоја у случају употребе сулпирида током трудноће, дати су алтернативни разлози који су изгледали прикладнији.

Не бисте требали користити Рестфул током трудноће. Увођење антипсихотика, међу којима је и назначени медицински лек, у 3. Тромесечју може изазвати нуспојаве, укључујући синдром устезања, као и екстрапирамидални синдром, који може променити трајање и тежину нуспојава у постнаталном периоду код новорођенчади. Постоје информације о појави хипертензије, РДС синдрома, тремора, узнемирености, поспаности и хипотензије. Због тога се стање новорођенчади мора помно пратити.

Због чињенице да се сулпирид излучује у мајчино млеко, не може се користити током периода дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са сулпиридом или било којом од помоћних компоненти лека;
• неоплазме повезане са дејством пролактина (на пример, пролактином или карцином дојке);
• сумња на развој феохромоцитома или његово дијагностиковано присуство;
• активна порфирија;
• комбинована употреба са не-антипаркинсонијским агонистима допамина (ово укључује ротиготин са каберголином и кинаголидом), мехитазином, есциталопрамом, циталопрамом, леводопом или антипаркинсонским лековима (међу њима и ропинорол).

Последице Рестфул

Међу поремећајима повезаним са активношћу НС: рана фаза развоја дискинезије (цервикална дистонија, ОГК и тризам), која је ослабљена у случају употребе антихолинергичних антипаркинсонских супстанци, као и екстрапирамидни поремећаји и сродне манифестације:

• акатхисиа;
• паркинсонизам и знаци који настају на његовој позадини: хипокинезија, тремор, хиперсаливација и хипертензија;
• акинетичке манифестације, у којима постоји (или не) развој хипертоничности. Њихова озбиљност може се делимично смањити употребом антихолинергичних антипаркинсонских средстава;
• са хиперкинетичко-хипертензивном природом моторичке активности узбудљивог типа;
• касна фаза дискинезије, у којој се примећују ритмички покрети нехотичног типа (на пример, лица или језика), примећени са продуженим циклусима лечења употребом било којих антипсихотика; у исто време, антихолинергични антипаркинсонични лекови ће бити неефикасни и могу чак погоршати клиничке симптоме;
• седативни ефекат или поспаност, као и несаница;
• конвулзије.

Системски поремећаји: повећање телесне тежине или потенцијално смртоносни НМС.

Проблеми повезани са ендокриним системом: краткотрајна хиперпролактинемија, која нестаје након отказивања терапије; болест може изазвати гинекомастију, фригидност, аменореју, импотенцију и галактореју, као и бол и повећање млечних жлезда.

Повреде срчане функције: продужење КТ-интервала, вентрикуларне аритмије, укључујући тахикардију торсадес де поинтес, и, осим тога, вентрикуларна тахикардија, која може изазвати вентрикуларну фибрилацију или срчани застој, и изненадну смрт.

Васкуларни поремећаји: ортостатски колапс.

Лезије које утичу на лимфу са циркулационим системом: неутро- или леукопенија, као и агранулоцитоза. Давање антипсихотика понекад је изазвало венску тромбоемболију (понекад фаталну), ДВТ и плућну емболију.

Пробавни симптоми: повећана активност интрахепатичних ензима.

Болести поткожних слојева и епидермиса: уртикарија или макулопапуларни осип.

Стања повезана са трудноћом, пери- и постнаталним периодима: развој синдрома устезања код новорођенчета.

Постоје подаци о појави анафилаксије, са развојем лупања срца, диспнеје, конвулзивног синдрома и смањењем крвног притиска, а уз то и са осећајем недостатка ваздуха и појавом капања крварења и црвенила у подручју убризгавања.

Прекомерна доза

Постоје само ограничени подаци о тровању сулпиридом. Могућа је појава дискинетичких поремећаја са тризмом, цервикалном дистонијом и избочењем језика. Неки пацијенти могу развити знакове паркинсонизма или коме опасне по живот.

Део лека се излучује хемодијализом. Сулпирид нема противотров.

Изводе се симптоматски поступци; ако је потребно, врши се реанимација, током које се помно прати рад срца и респираторна активност (постоји ризик од продужења КТ интервала и појаве вентрикуларних аритмија) - то се мора радити све док се пацијент потпуно не опорави. Када се екстрапирамидални синдром појави у тешком степену, потребна је примена антихолинергичких лекова.

Интеракције са другим лековима

Приликом употребе лекова забрањено је конзумирање алкохолних пића или супстанци које садрже алкохол (ово повећава његово седативно дејство).

Леводопа показује антагонистичке ефекте у односу на антипсихотике и обрнуто. Лицима са екстрапирамидалним знаковима који користе Рестфул забрањено је давање леводопе.

У комбинацији са антихипертензивним лековима, повећава се вероватноћа развоја ортостатског колапса.

Деривати морфијума (антитусивни лекови са централном врстом активности и аналгетици), супстанце које блокирају активност хистаминских Х1-завршетака, као и клонидин, барбитурати са бензодиазепинима и други седативни лекови потенцирају супресивни ефекат лека на централни нервни систем.

Услови складиштења

Одмор се мора чувати на тамном месту, затворено од продора мале деце. Индикатори температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Рестфул се може применити у року од 5 година од датума продаје фармацеутског производа.

Аналоги

Аналози лека су Тиаприлан, Бетамак и Сулпирид са Солек -ом, а поред тога Солиан са Еглонилом и Солероном.