Серголин

Серголин је лек који утиче на рад ЦАС-а. Укључено у групу периферних вазодилататора.

Индикације Серголина

Користи се за терапију у таквим условима:

• Алцхајмерову болест, са умереном или благом тежином;
• васкуларна деменција;
• когнитивно оштећење пресенилног или сенилног карактера, против којег долази до погоршања интелектуалних способности, понашања као и емоционалних поремећаја, погоршања способности концентрације, лабилности расположења, умора, вртоглавице, а поред тога, кохлеарних и вестибуларних поремећаја (ушни прстен и слушна фрустрација) ;
• поремећаји процеса периферне циркулације (Раинаудов синдром).

Образац за издавање

Ослобађање лека произведеног у таблетама, у количини од 14 комада у блистер паковању; Кутија садржи 2 или 4 паковања.

Фармакодинамика

Никерголин је полу-синтетички дериват ергот алкалоида; има способност да прође унутар централног нервног система. Ова компонента има антиагрегационо, вазодилататорско и α-адренолитичко дејство, а поред тога доприноси побољшању метаболичких процеса у централном нервном систему.

Никерголин помаже у побољшању динамике периферне и церебралне циркулације и јача је, а истовремено слаби васкуларну отпорност. Такође смањује вискозност крви, успорава агрегацију тромбоцита, смањује формирање микротромба и доприноси побољшању кретања кисеоника, посебно унутар можданог ткива.

Лијек има низ неурофармаколошких својстава. Он потенцира хватање и коришћење глукозе, а тиме и процесе биосинтезе нуклеинских киселина са протеинима унутар можданог ткива; поред тога утиче на системе разних медијатора и механизама трансформације. Никерголин помаже у побољшању холинергичке активности мозга, побољшава трансформацију допамина, посебно унутар мезолимбичких региона (модулирање завршетака допамина), и истовремено побољшава механизме преноса сигнала кроз ћелије (потенцира конверзију фосфоинозитида, а такође повећава транслокацију изоформи киназе зависне од калцијума унутар мембране одељења).

Утицај на менталну активност.

Ницерголин стабилизира очитавања електроенцефалографије код старијих и млађих пацијената са хипоксијом. Супстанца повећава а- и β-активност, а са њом смањује δ- и τ-активност.

Код особа са умереном деменцијом различитог порекла (васкуларна деменција или Алцхајмерова болест), продужена терапија употребом Серголина (за 2-6 месеци) изазива позитивне промене у биоелектричној церебралној активности мозга.

Фармакокинетика

Конзумирана Ницерголин апсорбује се скоро у потпуности и великом брзином (за 90-100%) и такође пролази кроз значајан пресистемски метаболизам. Најважнији метаболички производи ницерголина, који се формирају током пресистемског метаболизма, су компоненте МДЛ и МДЛ. Плазма Цмак лијека је забиљежена након 1-1,5 сати, ММДЛ - након 60 минута, а МДЛ - након 4 сата. Прехрамбени производи немају значајан утицај на тежину и брзину апсорпције.

Више од 90% супстанце се синтетише са протеинима (већином са гликопротеинима). Вредности гликопротеина у плазми се повећавају са годинама, и поред тога, услед акутне инфламације изазване малигним туморима или стресом. Слични услови доводе до смањења нивоа ницерголина у плазми.

Приближно 90% коришћене порције пролази кроз метаболичке процесе - у већој мери десметилацију и хидролизу. Десметилација се јавља индиректно због каталитичког ефекта ензима ЦИП2Д6.

Приближно 80% активног елемента и његових метаболичких производа излучује се у урину, а остатак у фецесу. Ницерголин и ММДЛ имају високу стопу елиминације (полуживот је 2,5 сата за никерголин и 2-4 сата за ММДЛ), док се МДЛ излучује спорије (полуживот је око 10-12 сати).

Дозирање и администрација

Величина стандардног дијела за одрасле је 30 мг ницерголина 1 пута дневно. Дозу можете повећати на 60 мг, са 2-кратном употребом дневно (то је максимално дозвољени део за одрасле) - ујутро и увече. Када користите лекове у дозама од 1 пута дневно (30 мг), морате их узимати ујутру.

Изложеност лековима се развија само уз продужену терапију, због чега су циклуси лечења уз употребу лекова прилично дуги. Вредновање резултата терапије јавља се 1-струко у првој половини године - на крају овог периода, лекар мора да процени изводљивост накнадног лечења.

Особе са поремећајима у бубрезима морају смањити дозу Серголина.

Употреба пилула се јавља пре оброка; не треба их жвакати, већ прогутати, испирати са обичном водом. У случају проблема са пробавним процесом, дозвољено је узимати лијек са храном.

[2]

Користите Серголина током трудноће

Употреба Серголина током трудноће је забрањена, јер искуство терапије у овој категорији пацијената није довољно да се извуку закључци о његовој сигурности.

Ницерголин је у стању да пређе у мајчино млеко, па се не узима приликом дојења - јер то може довести до појаве озбиљних негативних симптома.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство јаке осетљивости у односу на активни елемент лека или његове друге компоненте;
• порфирија;
• акутно крварење;
• екертионал ангина;
• недавни инфаркт миокарда;
• брадикардија, која је изражена (брзина откуцаја срца је <50 откуцаја у минути);
• значајно ниже вредности крвног притиска;
• тешка атеросклероза.

Последице Серголина

Често негативни знаци имају благу озбиљност и пролазни су.

Може се појавити црвенило или осећај печења на кожи, осећај апатије или умора, сувоћа оралне слузокоже, ухо и вртоглавица. Могуће је и развој поремећаја гастроинтестиналног тракта (повраћање, бол у трбуху, мучнина, констипација и дијареја) или сан, главобоља, тахикардија, анксиозност или нервоза, као и повећана брзина рада срца. Поред тога, могу се јавити поремећаји ејакулације, ортостатски поремећаји, осјећај зачепљености носа и вриједности крви мокраћне киселине.

[1]

Прекомерна доза

Код интоксикације, смањење индикатора крвног притиска.

Лек нема антидот; одржавају се симптоматски догађаји.

Интеракције са другим лековима

Никерголин појачава ефекте антихипертензивних лекова и антикоагуланата за оралну примену.

Забрањено је комбиновање лека са α- или β-блокаторима.

Комбинација са симпатомиметицима може довести до значајних флуктуација крвног притиска.

Метаболизам никерголина се одвија уз учешће ЦИП450 2Д6. Стога не можемо искључити могућност развоја интеракције са лековима чији се метаболизам развија на сличан начин:

• аналгетски лекови - метадон са петидином и фенацетином, и поред тога морфин и трамадол са оксикодоном;
• аноректичне супстанце - дексфенфлурамин са фенфлурамином;
• антиаритмички лекови - амиодарон заједно са кинидином и енкаинидом, као и пропафенон и флекаинид са мексилетином;
• антихистамин - хлорфенирамин;
• антидепресиви - бупропион, флувоксамин, мапротилин, амитриптилин и додатно доксепин са циталопрамом и кломипрамином; Поред тога, десипрамин, тразодон, есциталопрам, минаприн са флуоксетином, моклобемид са имипрамином и пароксетин, венлафаксин и нортриптилин са сертралином;
• антикоагуланси - тицлопхидинс;
• антиеметски лекови - ондансетрон са метоклопрамидом;
• антималаријска супстанца - халофантрин;
• антиинфламаторни лек целекоксиб;
• антихипертензивни лекови - прехексилин, алпренолол, мибефрадил са карведилолом, бисопролол, дебрисокин са буфуралолом, пропранолол са каптоприлом и метопрололом;
• антитусични лекови - кодеин, и поред декстрометорфана са хидрокодоном;
• миорелаксант - циклобензаприн;
• антиулцерни лекови - циметидин са ранитидином;
• антивирусни лек - ритонавир;
• цитостатика - тамоксифен са доксорубицином;
• антидијабетички лек за оралну примену - фенформин;
• антимикотик - тербинафин;
• локални анестетик - лидокаин;
• антипсихотици - халоперидол са рисперидоном, флуфеназин са клозапином, перфеназин са хлорпромазином и левомепромазин са тиоридазином;
• капи за очи - средство за тимол;
• психостимулиатор - донепезила.

Антихипертензивни ефекат ницерголина се потенцира у комбинацији са алкохолним пићима.

[3], [4]

Услови складиштења

Серголин се мора чувати на месту затвореном за децу и продирању сунчеве светлости. Температурне вредности - максимално 25 ° С.

Рок трајања

Серголин се може користити у року од 36 месеци од тренутка ослобађања лека.

Апликација за децу                                  

Нема информација о ефикасности и безбедности лекова код употребе лекова у педијатрији, због чега се не прописује деци.

Аналогс

Аналози лека су средства као што су Нитсерголин, Нитсеромакс и Нитсериум са Сермионом.