Заирис

Произвођач лекова Заирис (Заирис) је индијска фармацеутска корпорација Кадила Хелткер Лтд. Рисперидон је његово међународно име, рисперидон је такође главна активна супстанца овог лијека.

Индикације Заирис

Главне индикације за употребу Заириса су смањене на блокирање и елиминисање акутних напада, као и на дуготрајну терапију одржавања:

• У акутној или хроничној шизофренији, укључујући примарне нападе психозе.
• Остали ментални поремећаји и са продуктивним симптомима:
  • Пацијент је агресиван.
  • Разбија сумњу.
  • Патологија размишљања је јасно изражена.
  • Појављивање халуцинација.
  • Пацијент је делириозан.
• Поремећаји са негативним симптомима:
  • Емоционални пад и ретардација.
  • Друштвена отуђења.
  • Емоционална компликација.
  • Низак говорни пуноћи.
• Суочавање са афективним абнормалностима, као што су:
  • Депресивно стање.
  • Анксиозно узбуђење.
  • Страх.
• Индикација за употребу Заирис-а је кршење понашања пацијента са дијагнозом деменције (стечена деменција, коју карактерише трајно смањење когнитивних способности мозга пацијента).
  • Манифестација агресивних симптома.
  • Одговарања беса.
  • Насиље физичке равни.
  • Агитација (снажно емоционално узбуђење, праћено осећањем анксиозности и страха и претварањем у анксиозност мотора).
• Лечење маничних напада у случају манично-депресивне психозе.
• Елиминисање узрока свих врста манифестација, како агресивних тако и апатичних, ако се уклапају у клиничку слику болести.

[1], [2], [3]

Образац за издавање

Облик издања - обложена таблета.

Активна супстанца је рисперидон. Фармаколошко тржиште производи таблете Заирис различитих квантитативних садржаја - рисперидона у припреми:

• Једна таблета садржи 1 мг активног састојка, као и 7000 бела.
• Једна таблета садржи 2 мг активног састојка, као и 02Х84915 ружичасти опадри.
• Једна таблета садржи 4 мг активног састојка, као и 02Х51441 зелено.

Додатни конститутивни елементи укључени у таблети: лактоза монохидрат, натријум лаурил сулфат, колоидни силицијум диоксид, анхидровани, хипромелоза, кукурузни скроб, магнезијум стеарат.

Фармакодинамика

У операцији Заирис активна супстанца (рисперидон) ис ан бескомпромисну противник моноамини, који имају високи афинитет са допамин Д2-анд 5 - ВТ ₂ - Серотонин рецептори. Пхармацодинамицс Заирис такође показале у вези са а1 - адреноцептора и има мало везе са а2 - а адрениц Х1 - хистамин рецептора без утицаја холинергичног рецепторе који су укључени у преносу електричних импулса од једног неурона до друге ћелије.

 Упркос чињеници да је активна супстанца јак антагонист (ово му омогућава да ефективно раде у ублажавању симптома који прати ментални поремећај као стоје шизофренија), Заирис но значајну инхибицију моторног покрета. Чак и када се упореди са сада познатим неуролептицима, повећава у мањој мери каталепсије (стате налик сна, током којег пад осетљивост је посматрано као на спољашње стимулусе и унутрашње).

Заирис је ефикасан лек, са продуктивним и негативним симптомима шизофреније.

[4], [5], [6], [7], [8]

Фармакокинетика

Усисавање. Уз ближи преглед, фармакокинетика Заириса је очигледно очигледно. Активна супстанца препарата савршено се апсорбује у црево након оралног давања таблете. После једног или два сата, анализа крвне плазме показује максималну концентрацију. Истовремено, време узимања лекова није потребно комбиновати са уношењем хране.

Метаболизам и излучивање. Полупивот рисперидона је отприлике три сата. Да би извели свој дериват (9-хидроксисперидон) траје око један дан. Заирис је одличан и прилично брзо дистрибуиран у ткивима тела пацијента. Количина дистрибуције приближно одговара 1-2 литре по килограму тежине пацијента.

Процес повезивања рисперидона са плазма протеином је 88%, а 9-хидроксисперидон - 77%. Баланс квантитативне компоненте рисперидона у крви у огромној већини болесника постиже се у року од 24 сата, 9-хидроксисперидона - четири до пет дана.

У оралном уносу (кроз уста), 70% дозе лека се излучује преко бубрега са урином, 14% - иде са фецесом.

Код пацијената који пате од поремећене функције бубрега, као и код старијих особа, концентрација лека у крви је много већа, док се време повлачења из тела такође повећава. Ако пацијент пати од абнормалности у јетри, концентрација активне супстанце Заирис у крвној плазми одговара концентрацији која је примећена током нормалног деловања јетре. Продужење производње, у овом случају, није примећено.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Дозирање и администрација

Зајрис узима унутра. Потребну дозу треба прогутати и напунити чашом воде. Начин примене и доза лека зависи од дијагнозе, тежине симптома и стања пацијента.

Шизофренија

Одрасли узимају овај лек једном или два пута дневно. Почетна дневна доза лека је једнака 2 мг, за следећи дан доза се повећава на 4 мг, а затим се чува на овом нивоу. Ако је потребно, може се подесити, дајући до 6 мг. Употреба великих доза - 10 мг дневно - не доноси високу ефикасност (то потврђују клиничка опажања). Али могу изазвати развој екстрапирамидалних симптома. Студије дозирања изнад 16 мг дневно нису спроведене, тако да се ова количина лека не може користити.

Код старијих особа препоручује се почетно дозирање - 0,5 мг двапут дневно. Ако је потребно, појединачна доза може бити повећана на 1-2 мг.

Иницијална доза за адолесценте препоручује се од 0,5 мг дневно, која се пије једном ујутру или увече. Уз медицинску потребу, количина лека може се повећати за 0,5 или 1 мг дневно, али не и чешће него сваки други дан, док не достигне цифру од 3 мг / дан. Очекивани ефекат се примећује у дневним дозама од 1 до 6 мг, дозе изнад ових слика нису проучаване.

Пацијенти који су стално усамљени и апатични, доза се може смањити за пола, подијељена у две дозе. Тешко је говорити о одређеном броју дјеце млађе од 13 година пацијената са шизофренијом, јер Заирис нема пуно искуства.

Манично-депресивни синдром (биполарни поремећај)

Са овом дијагнозом, препоручена доза за одрасле је 2 мг - 3 мг лека узетог једном дневно. На индивидуалној основи, ако је потребно, овај број се може повећати за 1 мг дневно и не чешће од дана касније. Потребан позитиван резултат обично се добија у дневној дози од 1-6 мг.

За дјецу и адолесценте, почетна доза се прописује на слици - 0,5 мг, која се примјењује једном у току дана ујутру и увече. Ако постоји медицинска потреба, појединачно додајте дозе може се израчунати на 0,5 или 1 мг. Потребно је подизати дозу сваког дана, све док се не постигне количина од 2,5 мг дневно. Терапијски третман је ефикасан у дневним дозама од 0,5 до 6 мг. Уз перзистентну манифестацију таквог нежељеног дејства као поспаност, доза лека треба смањити за пола.

Као иу случају многих других лекова, начин употребе и дозирања Заириса треба прилагодити током читавог терапијског третмана. Са овом патологијом, искуство коришћења овог лека код деце млађе од десет година практично није присутно.

Деменција

Почетна дневна доза одраслих је 0,25 мг подељена у две дозе. Ако постоји потреба, доза лека може се повећати за 0,25 мг двапут дневно, али не више од сваког другог дана. Оптимална појединачна доза за већину пацијената је 0,5 мг, узимајући два пута дневно, али постоје случајеви потребе за повећањем до 1 мг двапут дневно.

Након добијања жељеног ефекта, пацијент може бити пребачен у једну дневну дозу од 1 мг Заисиса. Као и код других лијекова, у овом случају, лечени лекар треба да пацијент држи под сталним надзором и подешава количину узимања лека.

[22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Остали психијатријски поремећаји

За пацијенте који тежине више од 50 кг. Препоручена почетна доза је 0,5 мг једном дневно. У току лечења дозвољено је да прилагоди дозу Заирис додавањем 0,5 мг лека, али не и чешће него сваки други дан. Ефикасна доза већине пацијената је 0,5 мг једном дневно током дана. Међутим, у неким случајевима, како би се постигао позитиван ефекат, довољно је да пацијенти узимају не више од 0,25 мг једном дневно, док ће други требати 0,75 мг дневно.

За пацијенте са телесном тежином не прелази 50 кг. Препоручена почетна доза је 0,25 мг једном дневно. У току лечења дозвољено је да прилагоди дозу Заирис додавањем 0,25 мг лека, али не и чешће него сваки други дан. Ефикасна доза већине пацијената је 0,5 мг једном дневно током дана. Међутим, у неким случајевима, како би се постигао позитиван ефекат, довољно је да пацијенти узимају не више од 0,5 мг једном дневно, док други требају 1,5 мг дневно.

Уз дужу употребу Заирис-а неопходно је стално прилагођавање доза лека. Искуства у примјени овог лијечења код деце млађе од 5 година нису доступна.

Ако историја пацијента има функционалну патологију јетре и бубрега. Предложена почетна доза је 0,5 мг двапут дневно. Ако је потребно, појединачно, доза се може подићи за 0,5 мг двапут дневно, што доноси 1-2 мг два оброка дневно. Терапијски ток Заириса треба извести опрезно, под сталним надзором специјалисте, посебно пацијената ове групе.

Користите Заирис током трудноће

И клиничке и лабораторијске опсервације код жена током трудноће нису спроведене. Због тога, употреба Заирис током трудноће је оправдано само у случајевима када су очекивани позитивни ефекти који су потребни за будућу мајку превазилази потенцијални ризик за фетус, као антипсихотицима током трећег тромесечја трудноће може утицати на прилично негативан утицај на психосоматски развој детета. После рођења беба који су примили дозу лека Заирис даље у материци повећава вероватноћу откупних таква одступања: агитацију (јака емоционална узбуђење), поспаност, хипертензија (висок крвни притисак), хипотензија (низак крвни притисак), тремор, поремећај храњења. Због тога, ове бебе треба пажљиво да се брину.

Сличан приступ прописивању Заирис-а такође је потребан када жена уноси новорођену бебу са дојком. Истраживања животиња показала су да се активна супстанца лека излучује у мајчино млеко. Стога, ако не можете без лекова, пожељно је зауставити храњење.

 

Контраиндикације

Преосетљивост на активну супстанцу или било коју компоненту лека је, можда, једина ствар која се може приписати категорији контраиндикација за употребу Заисиса.

[15], [16], [17], [18], [19]

Последице Заирис

Након употребе лекова, Заирис нежељени ефекти карактеришу умерене или тешке манифестације. Можете их дистрибуирати како у правцу, тако иу начину акције.

• Инфекције и способност ћелија да се деле и продре у околна ткива.
  • Инфективне болести горњег респираторног и уринарног тракта (фарингитис, тонзилитис, бронхитис, циститис и други).
  • Отитис и целулит.
  • Инфлуенза.
  • И многи други.
• Систем хематопоезе:
  • Анемија.
  • Смањен број тромбоцита.
  • Неутропенија (смањење броја неутрофила у крви).
  • И остали.
• Имунолошки систем:
  • Акутне анафилактичке реакције.
  • Пуффинесс.
  • Алергијске реакције.
• Систем метаболизма и метаболизма.
  • Анорексија.
  • Диабетес меллитус.
  • Интезација воде.
  • Раст холестерола у крви.
  • Повећање или смањење апетита.
• Психолошки аспекти:
  • Анксиозност и нервоза.
  • Инсомниа.
  • Смањите општи тон тела.
  • Смањена емоционалност.
  • Занемареност свести.
  • Депресивно стање.
  • Појава свих врста манија.
  • И остали.
• Нервни систем:
  • Паркинсонизам.
  • Вртоглавица, главобоља.
  • Летаргични случајеви.
  • Губитак свести.
  • Цереброваскуларни поремећаји.
  • Неповратна контракција мишића.
  • Спазме мишића лица.
  • И многе друге манифестације.
• Органи вида:
  • Коњунктивитис.
  • Отицање и свраб.
  • Смањен вид.
  • Сухе оци и сузе.
  • Страх од свјетлости.
  • И остали.
• Слушни органи звони у ушима.
• Кардиоваскуларни систем:
  • Тахикардија.
  • Артеријска хипотензија.
  • Хиперемија.
  • Изненађена смрт.
  • Венска тромбоемболија.
  • Абнормални ЕКГ.
• Респираторни систем:
  • Загушење носова и крварење у носу.
  • Пнеумонија.
  • Краткоћа даха и пискање.
  • Конгестивни догађаји у респираторном тракту.
  • Синуситис и оток носне шупљине.
  • Продуктиван кашаљ.
• Нежељени ефекти Заириса у дигестивном систему:
  • Мучнина, повраћање и дијареја.
  • Сува уста.
  • Запад и пробијање или фекална инконтиненција.
  • Бол у стомаку.
  • Искривљеност укуса.
  • Интестинална опструкција.
  • Зубобоља.
  • И остали.
• Ендокрини систем је хиперпролактинемија.
• Скин:
  • Расх, перут.
  • Себоррхески дерматитис.
  • Екцем и свраб.
  • И остали.
• Мускулоскелетни систем:
  • Бол у леђима и екстремитетима.
  • Мишићна слабост.
• Уринарни систем:
  • Уринарна инконтиненција.
  • Задржавање урина.
  • И остали.
• Репродуктивни систем:
  • Малфункције менструалног циклуса.
  • Повећане млечне жлезде.
  • Импотенција.
  • Ретроградна ејакулација.
  • И остали.

[20], [21]

Прекомерна доза

Приликом узимања значајних доза Заирис-а, могуће је прекомерно излучивање, која почиње да се манифестује са таквим симптомима:

• Значајна седација.
• Поспаност.
• Артеријска хипотензија.
• Тахикардија.
• Екстрапирамидални поремећаји.
• Конвулзије.
• Атријална флуттер-атријална фибрилација.
• Хиперсомнија.
• И неки други.

Јединствени противотров не постоји у овом случају. У тешкој, акутној превеликој дозацији, што је пре могуће, потребно је покренути мере за деинтоксикацију организма, увести адекватну вентилацију и оксигенацију.

Овим пацијентима се показује гастрична лаважа, пријем активног угљена и лаксативи. Током читавог процеса потребно је континуирано праћење срца, укључујући и трајно снимање ЕЦГ-а како би се спречио акутни развој аритмије.

Уз хипотензију и колапс, адекватне мере треба предузети администрирањем интравенозних инфузија и / или администрирања симпатикомиметика. У тешким екстрапирамидним поремећајима, антихолинергични лекови се прописују. Пацијент треба да буде под сталним медицинским надзором све док симптоми превелике дозе нестану у потпуности.

[30], [31], [32]

Интеракције са другим лековима

Ако Заирис комуницира са другим лековима, неопходан је екстремни опрез. Ово посебно важи за лекове који у фармакодинамици имају предиспозицију за продужавање КТ интервала кардиограма, с обзиром да рисперидон, активна супстанца Заирис, такође има исте особине.

Такви лекови, на пример, укључују:

• антиаритмички лекови Иа класа: дисопирамид, кинидин, прокаинамид.
• антиаритмички лекови ИИИ класе: амиодарон, соталол.
• трициклични антидепресиви, на пример, амитриптилин.
• тетрациклични антидепресиви, на пример, мапротилин.
• неки антиаритмички лекови.
• број антипсихотичних лекова.
• Неки антималаријал: кинин и мефлокуин.
• лекови који узрокују неравнотежу електролита.
• и неке друге. Ова листа није комплетна.

Заирис треба примењивати са опрезом у комбинацији са другим средствима која су способна да утиче на централни нервни систем, укључујући алкохол, опијате (Нарцотиц алкалоиди опијума), антихистаминици (Друг блокира ослобађања хистамина у људском крви) и бензодиазепине (медикаментозна средства Субстанце са хипнотичним, седативним и антиконвулзивним ефектима).

Рисперидон може бити антагонист леводопе (антипаркинсониан агент). У случају када је таква комбинација неопходна, нарочито у тешком стадијуму Паркинсонове болести, треба дати минималне ефективне дозе Заисиса. Са истовременом употребом рисперидона и антихипертензивних лекова примећена је клинички значајна артеријска хипотензија.

Овај лек нема значајан утицај на фармакокинетику валпроата, литијума, дигоксина или топирамата.

Када се користи рисперидон у комбинацији са другим лековима који су веома везани за протеине динамику у крвној плазми, јасно се види премештање једног од лекова из протеинских фракција крви у клиничкој слици се посматра.

Флуоксетин и пароксетин (инхибитори хепатичних ензима) - повећавају концентрацију рисперидона у крвној плазми. Али овај фактор је мањи од повећања антипсихотских фракција. Верује се да други инхибитори хепатичних ензима (попут кинидина) директно утичу на концентрацију рисперидона у крвној плазми. Уз било какву промену дозе флуоксетина или пароксетина, квантитативна компонента Заирис-а треба прегледати.

У примени Заисиса, у комбинацији са карбамазепинима, примећено је смањење концентрације активне антипсихотске фракције рисперидона у крвној плазми. Сличан резултат се може видети и код других индуктора хепатичних ензима (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал и други). Ако се карбамазепин (или сличан лек) откаже, дозирање Заирис-а треба прегледати и смањити.

Амитриптилин не уводи никакву корекцију у деловање лекова Заирис или активне антипсихотске фракције. Циметидин и ранитидин повећавају биолошку пенетрацију рисперидона, али минимално активирају антипсихотске фракције. Еритромицин не мења фармакокинетику рисперидона и активност антипсихотских фракција.

Галантамин и доонезепил, немају посебан ефекат на фармакокинетику рисперидона и активну антипсихотску фракцију. Фенотиазини и неки антидепресиви могу повећати проценат рисперидона у крвној плазми.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Услови складиштења

Не разликујте се од услова многих других препарата и услова складиштења Заирис-а. Температура просторије у којој се чува овај медицински производ не сме прећи 25 ° Ц. Место складиштења Заирис-а не сме бити доступно деци.

[39], [40], [41]

Рок трајања

Рок употребе лека је обавезан на пакету и износи 36 месеци (или три године). У случају када се период складиштења Заирис-а завршио, не препоручује се употреба лека. Након отварања лекова и почетка наношења, након уклањања печата из бочице, рок трајања је оштро смањен и траје само један мјесец.

[42], [43]