Бицард

Бикард је високо селективан β1-адрено блокатор са кардиотропном активношћу и делује на хемодинамске вредности.

[1],

Индикације Готово је

Користи се за следеће услове:

• повишен крвни притисак;
• ангина, која има стабилну или нестабилну природу;
• спречавање развоја секундарне исхемијске болести срца;
• затајење срца;
• симптоматска терапија мигрене, тиротоксикоза;
• периоперативно смањење вероватноће смрти услед срчаних фактора.

[2], [3]

Образац за издавање

Ослобађање лекова произведених у таблетама запремине 5 или 10 мг, у количини од 10 комада унутар ћелијске амбалаже. У кутији - 3 таква пакета.

Фармакодинамика

Бисопролол углавном погађа срчане β1-адренергичне завршетке. Лек се синтетише са завршетком и спречава њихову интеракцију са катехоламинима, што доводи до инхибиције процеса везивања цАМП. Такве промене уништавају Ца процесе који се одвијају у мембранским каналима и мењају ниво Ца у ћелијама проводног система. То доводи до смањења брзине откуцаја срца, потискивања провођења импулса кроз Кентов зрак са АВ чвором, а истовремено слаби чворни аутоматизам. При сузбијању процеса проводљивости развија се антиаритмички ефекат. Одсуство калцијумових јона унутар кардиомиоцита узрокује уништење интеракције миозина са актином, због чега се смањује сила контракција срца.

Смањени ХР и смањење интензитета овог процеса смањују потребу за кисеоником влакана миокарда, што резултира антиангинским ефектом и повећањем перфузије миокарда.

Бисопролол може нормализовати зидове лизосома и ћелија, као и успорити агрегацију крвних плочица. Лек блокира активност β1-адренорецептора унутар бубрега, због чега се ангиотензин 2 смањује са ренином. У комбинацији са смањењем вредности откуцаја срца и интензитетом контракција, такви ефекти доводе до сталног пада нивоа крвног притиска.

Бикард утиче на процесе реструктурирања барорефлексних реакција лука аорте и каротидног синуса, а тиме и на ослобађање вазодилататорских компоненти (ПНП са ПГ и азотним оксидом).

Бисопролол нема ефекта на β2-адренорецепторе, због чега се смањује тежина и учесталост негативних манифестација - то је разлог добре толеранције на лек. У великим деловима, лек може да утиче на активност β1-, као и β2-адренергичких рецептора.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокинетика

Лек има добру апсорпцију из дигестивног тракта. Вриједности Цмак у крви се биљеже након 1-3 сата.

Синтеза супстанце са албумином у крви је 30%. Компонента бисопролола може проћи кроз плаценту и БББ, а такође се излучује у малим количинама са мајчиним млеком.

Полуживот елемента је до 12 сати, а трајање циркулације и ефеката лекова је до 24 сата.

Пошто је бисопролол амфофилна компонента, лек се излучује на два подједнако ефикасна начина - око 50% се елиминише кроз јетру, а других 50% се излучује путем бубрега у облику активних метаболичких производа (поседујући, дакле, уравнотежени клиренс). Због тога се лек може користити са једнаким успехом у случају проблема са радом бубрега или јетре, без потребе за прилагођавањем дозе лекова.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Дозирање и администрација

Лијек се мора узети орално. Препоручује се узимање пилуле једном дневно, по могућности ујутро. Неопходно је да се препарат испере уобичајеном водом, а да се не прође и не жваће таблета. Можете узети лекове без позивања на употребу хране.

Почетна доза лека је 5 мг са једном дозом дневно. Можете постепено повећавати дозу лека (недељно 5 мг). Понекад је величина почетног дела 10 мг. Повећање дијела дозе може узроковати развој негативних симптома - у овом случају, морате се вратити на претходну дозу. Максимална дозвољена дневна доза је 20 мг, која се узимају 1 пута.

Ако болесник болује од хроничног обољења бубрега, који има озбиљан облик озбиљности, може трајати више од 10 мг супстанце дневно.

Циклус третмана треба да траје дуго.

[27], [28]

Користите Готово је током трудноће

Не преписивати лекове трудницама и дојиљама. Лијек може довести до успоравања интраутериног развоја, потиснути респираторни центар у фетусу, а након рођења узроковати тешка хипогликемијска стања у новорођенчади (током прва 3 дана живота).

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• знакове АБ - или синоатријалне блокаде, са 2-3 степена озбиљности;
• ХР вредности испод 50 откуцаја у минути;
• СССУ;
• низак систолни притисак (мање од 90 мм Хг);
• тешки поремећаји периферног протока крви;
• ЦОПД или БА;
• псоријаза или феохромоцитом;
• користити са ИМАО.

[20], [21], [22], [23]

Последице Готово је

Бисопролол има добар профил медицинске сигурности. Неповољни симптоми након употребе су веома ретки.

Лијек може изазвати поремећаје у раду централног нервног система, укључујући вртоглавицу, астеничне симптоме и главобоље које се јављају у почетној фази лијечења. Поред тога, може се развити депресија, поремећај спавања или парестезија; један извештај о халуцинацијама. Такве повреде саме нестају након 10-14 дана од почетка терапије.

Можда појава видних поремећаја - коњуктивитиса, смањења кидања и оштећења вида.

Негативни симптоми у раду кардиоваскуларног система могу се приметити - смањење нивоа крвног притиска или показатеља срчаног ритма, поремећај блокаде и процеси ритма, срчана инсуфицијенција праћена симптомима периферног едема и привремена интермитентна клаудикација у почетној фази употребе дроге.

Повремено се јављају поремећаји респираторног система, као што су бронхијални грчеви.

Забележена је појава поремећаја столице, диспептичких симптома и повећања активности трансаминаза јетре; може се појавити хепатитис.

Развој мишићне слабости, артралгије или нападаја се ретко бележи.

Лијечење може изазвати знакове алергије - у тим случајевима потребно је престати са кориштењем Бицарда.

Код дијабетичара, лекови могу довести до развоја симптома хипогликемије; код особа које немају дијабетес, повремено је забележено повећање нивоа ТГ и поремећаја толеранције глукозе.

Код мушкараца, као резултат употребе биспролола, могу се јавити проблеми са еректилном функцијом или се може развити алопеција.

[24], [25], [26]

Прекомерна доза

Увођењем лека у великим порцијама појављују се поремећаји срчаног ритма, симптоми брадикардије, бронхијални грчеви, напади, несвестица и знаци срчане инсуфицијенције, а поред тога се смањује и индекс БП.

Да би се уклонили ови поремећаји, врши се испирање желуца и именовање сорбената. Са смањењем крвног притиска и брадикардије, врши се интравенска примена 1,5-2 мг атропина, као и допамина и епинефрина.

Када се манифестује ЦХФ користе се диуретици, глукагон и СГ.

У случају развоја бронхијалних грчева, врше се инхалације β2-адреномиметика.

[29], [30],

Интеракције са другим лековима

Бисопролол реагује са антихипертензивним лековима, показујући синергизам; као резултат тога, њихова терапеутска својства су побољшана.

Развој брадикардије изражене природе примећује се у случају комбинације лека са клонидином, резерпином, као и α-метилдопом или гванфацином.

Истовремена употреба са гванфацином, клонидином или дигиталисом доводи до поремећаја у процесу провођења и развоја АВ-блокаде.

Симпатомиметици ослабљују терапеутска својства бисопролола.

Лекови који блокирају Ца (деривате дихидропиридина), као и нифедипин, доводе до јаког смањења вредности крвног притиска.

Дилтиазем са верапамилом и антиаритмичним лековима када се користи заједно са Бикардом доводи до смањења крвног притиска, развоја сталног облика брадикардије, поремећаја срчаног ритма, до ЦХ са срчаном инсуфицијенцијом.

Деривати ерготамина у комбинацији са леком повећавају знакове поремећаја периферног протока крви.

Рифампицин смањује полуживот бисопролола, али ова чињеница нема клинички значај.

Лек уништава ефикасност процеса гликемијске контроле код дијабетичара.

НСАИДс смањују антихипертензивну активност лека.

Лек повећава полуживот кумаринских антикоагуланата и мишићних релаксаната.

Таблете за спавање и седативе, антидепресиви, етил алкохол и антипсихотици значајно инхибирају рад централног нервног система када се комбинују са лековима.

МАОИ ометају метаболичке процесе Бицарда, што повећава озбиљност његових негативних манифестација. Интервал између употребе дрога и МАОИ треба да буде најмање 14 дана.

Сулфасалазин у комбинацији са леком повећава Цмак вредности плазме првог.

Радиокапски лекови који садрже јод, ако се дају током периода употребе бисопролола, ретко могу довести до појаве тешких симптома анафилаксије.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Услови складиштења

Бикард мора да се одржава на температурним вредностима унутар ознаке 25 ° Ц.

[38], [39], [40]

Рок трајања

Бикард се може применити у року од 24 месеца од тренутка производње фармацеутских средстава.

[41]

Апликација за децу

Информације о безбедности и ефикасности лека Бицард када се користе у педијатрији нису присутне, због чега није прописана деци.

[42], [43]

Аналогс

Аналози лека су лекови Бисопролол, Бисогамма, Арител са Цонцор, Нипертен и Цоронал са Арител Цор, а поред тога Бидоп и Бипролол.

[44], [45], [46]