Ексфорж

Екфорге је комбиновани лек из категорије инхибитора лијекова ангиотензина 2.

[1], [2]

Индикације Екфорге

Користи се за смањивање повишеног крвног притиска код људи са индикацијама за комплексну терапију.

Образац за издавање

Отпуштање у таблете, 14 или 28 комада унутар паковања.

Екфорге Х

Екфорге се користи за елиминацију примарне хипертензије код људи са повишеним крвним притиском. Користи се са сталном контролом комбинације лијека валсартана са амлодипином, као и хидроклоротиазидом - узимају се као 3 одвојене лекове или у облику 2 лекова, од којих је један сложен.

[3]

Фармакодинамика

Екфорге је антихипертензивни лек, који садржи комбинацију 2 активна састојка.

Први од њих је амлодипин, који је дериват дихидропиридинске супстанце. Спада у категорију средстава која блокирају споре канале Ца. Утицај на завршетак, супстанца успорава транспорт калцијума у ћелијски регион - унутар кардиомиоцита и ендотелних ћелија гладијих мишића. Као резултат, постоји опуштање васкуларних зидова уз њихову експанзију, као и смањење ОПСС-а. Лек смањује отпорност ендотела бубрежних посуда и помаже у повећању ефикасности циркулације крви унутар бубрега.

Амлодипин доприноси смањењу крвног притиска, али нема значајан утицај на катехоламине и пулс од срца. Лек у својим терапеутским дозама, у комбинацији са бета-адреноблоцкерима, не узрокује негативан инотропни ефекат. Такође, са таквом комбинацијом нема ефекта на рад синусно-атријалног чвора и параметара АВ проводљивости.

Други елемент је валсартан, који је антагонист рецептора супстанци ангиотензин 2, који селективно утиче на завршетак АТ1.

Активни састојци у таквој комбинацији допуњују медицинска својства једни друге. Екфорге се сматра ефикаснијим од одвајања валсартана и амлодипина одвојено.

Због блокирања АТ1-рецептора повећавају се вредности плазме ангиотензина ИИ. Смањење нивоа крвног притиска се примећује након 2 сата након узимања појединачне дозе. Максимално смањење притиска се јавља у просеку након 5 сати. Антихипертензивни ефекат траје више од 1 дана. Након завршетка употребе дрога, нема синдрома повлачења. Стабилно смањење крвног притиска примећено је после 3 недеље лечења и наставља се у случају дужег курса.

Употреба лекова код људи са појединачним функционалним фазама ЦХФ-а, као иу пост-инфарктном периоду, смањује број хоспитализација и, поред тога, смртне случајеве.

Фармакокинетика

Обе активне компоненте лекова имају линеарну фармакокинетику.

Амлодипин.

После употребе супстанце у дозама, највећа вредност унутар плазме се примећује после 6-12 сати. Обрачунски ниво биорасположивости је у опсегу од 64-80%. Јело не утиче на биорасположивост компоненте.

Запремина дистрибуције износи приближно 21 л / кг. Тестови ин витро супстанце показали су да је његова синтеза са протеинима у плазми код људи са примарном хипертензијом око 97,5%.

Амлодипин се подвргава интензивном интрахепатичном метаболизму (око 90% супстанце), на којој се формирају неактивни продукти распада.

Екскреција амлодипина из плазме се јавља у 2 фазе, полу-живот је око 30-50 сати.

Равномерне вредности плазме се примећују након редовног уноса у периоду од 7-8 дана. Приближно 10% немодификованог амлодипина, као и 60% његових продукта распадања, излучује се урином.

Валсартан.

Уз оралну примену валсартана, након 2-4 сата достигне максималне вредности плазме. Просечна биорасположивост је 23%. Храна смањује АУЦ валсартана за око 40%, а максималне вредности за 50%. Али у овом случају, након 8 сати након узимања нивоа супстанце у плазми, биће исти као код оних који су узимали дроге на празан желудац и оних који су је узели након што је јела храну. Смањење вредности АУЦ-а не утиче на ефикасност лека, тако да је дозвољено узимање валсартана без узимања у обзир унос хране.

Равнотежна вредност валсартановог волумена дистрибуције након интравенске ињекције износи приближно 17 литара, што нам омогућава закључак да супстанца није интензивно дистрибуирана унутар ткива. Он има висок ниво синтезе са плазма протеином - 94-97% (углавном са албумином).

Само мали део компоненте пролази кроз трансформацију - само 20% дозе претвара у производе разградње. Унутар плазме, пронађене су ниске вредности (мање од 10% нивоа АУЦ валсартана) хидроксиметаболитне супстанце, која нема активност лека.

Валсартан се одликује мултиекпонентиал кинетиком излучивања (полу-живот елемента α је <1 сат, а елемент β - око 9 сати). Компонента се углавном излучује непромењеном - са фецесом (око 83% лијека) и урином (око 13%).

Након употребе лекова, клиренс кластера је око 2 л / х, а ниво бубрежног клиренса је око 0.62 л / х (око 30% укупног клиренса). Полувријеме валсартана је 6 сати.

Валсартан / амлодипин.

Са унутрашњим пријемом Екфоргеа, максимални плаземски ниво његових активних компоненти се постиже након 3, респективно (за валсартан) и 6-8 сати (за амлодипин). Степен и стопа апсорпције дроге су слични онима у биорасположивости ових супстанци када се користе одвојено.

[4], [5], [6], [7]

Дозирање и администрација

Таблете се узимају перорално прањем водом. Потребно је пити 1 таблет 1 пут дневно, без узимања у обзир времена једења.

Таблете садрже 5/80 или 5/160, као и 10/160 или 10/320 мг активних супстанци (амлодипин / валсартан).

За дан можете узимати дозу, која не прелази величину од 10/320 мг.

[8], [9]

Користите Екфорге током трудноће

Забрањено је прописати Екфорге током трудноће, као и током њеног планирања. Узимање лека је повезано са ризиком за фетус због дејства лека на функцију РААС-а. У случају трудноће, неопходно је одмах укинути употребу лијекова.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама дрога:

• повећана осетљивост на валсартан са амлодипином, као и додатни елементи лека;
• период лактације;
• сужење артерија унутар бубрега;
• недавно пребачена трансплантација бубрега;
• присуство сведочења код деце, као и адолесцената.

Потребно је опозорити приликом именовања у таквим случајевима:

• поремећаји у раду јетре;
• присуство ХЦМ;
• Опструкција у подручју ГВП-а;
• болест бубрега са нивоом КЦ <10 мл / мин;
• хипонатремија или хиперкалемија;
• стеноза уста аорте или митралног вентила;
• смањен БЦЦ.

Последице Екфорге

Употреба лека може изазвати развој таквих нежељених ефеката:

• кашаљ, ринфарингитис, рунни нос, грипи услови, синуситис, бол у грлу или фарингу;
• запртје, епигастрични бол, дијареја, мучнина, и поред тога панкреатитис, гастритис и хепатитис;
• ексантема, еритема (такође полиформа), анафилаксије, кожних осипа и сврбе, као и уртикарије и едема Куинцкеа;
• главобоље, вртоглавица (такође ортостатски тип), осећај поспаности, анксиозност, несаница и емоционална лабилност;
• парестезија, артралгија, грчење мишића, васкулитис, отицање у зглобовима, бол, бол у леђима, надутост периферне типа, као и претераног знојења;
• пазовност лица, визуални поремећаји, а поред тога полиурија и полукурија;
• тахикардија, ортостатски колапс, повећана ангина пекторис, поремећај срчаног ритма;
• хипергликемија, леуко-, тромбоцито-, неутропенија;
• плиме, санкопа, бука уха, осећај тежине, диспнеја, а поред тога плућни едем и астенијске услове;
• сувоће оралне слузнице, хиперплазију слузокоже у зрну;
• ћелавост, повећање креатинина;
• импотенција или гинекомастија;
• периферни облик неуропатије.

Прекомерна доза

Не постоје званичне информације о тровању Екфорге-ом. У теорији може се развити вртоглавица, шок и тахикардија типа рефлекса, а притисак може да се смањи.

Када узимате велики број таблета, неопходно је изазвати повраћање, испирати желудац и дати сорбенте пацијента. У случају превелике дозе и смањења притиска, жртва мора лежати подигнутим ногама. Калцијум глуконат и вазоконстриктивни лекови такође могу бити прописани. Поступак хемодијализе нема жељени ефекат.

[10], [11], [12]

Интеракције са другим лековима

Комбинација са лековима који блокирају β-адренорецепторе повећавају антиангинална и антихипертензивна својства лекова. Постоји такође елиминација тахикардије рефлексног типа повезана са употребом амлодипина. Са истовременим пријемом, потребно је пратити крвни притисак.

Једињење са органским нитратима доводи до сума антиангиналног ефекта. Поред тога, постоји потенција тахикардије рефлексног типа и повећање вероватноће изразитог смањења крвног притиска.

Лекови инхибитора изоенцима ЦИП3А4 повећавају ниво амлодипина унутар плазме.

Супстанце индукују изоензима ЦИП3А4 (као што карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин Примидоне, и фосфенитоин са рифампицин, и слада лек Ст. Јохн) може смањити перформансе амлодипина у плазми.

Лекови који садрже калијум (ово укључује и диуретике који штеде калијум), у комбинацији са Екфорге-ом, могу довести до развоја хиперкалемије.

Када се комбинује лек са НСАИЛс, његови антихипертензиви се смањују.

Комбинација са диуретиком може довести до развоја хипогликемије, а такође погоршава рад бубрега.

Истовремени пријем са антидијабетичким препаратима може потенцирати хипогликемију.

Препарати који блокирају α-адренорецепторе, потенцирају антихипертензивни ефекат Екфорге-а.

Када се комбинује са лековима литијума, долази до смањења екскреције бубрежног литијума, као и повећања токсичног ефекта лијекова који садрже литиум.

Припреме за општу анестезију у комбинацији са Екфоргеом изазивају значајно смањење притиска.

[13]

Услови складиштења

Сторе Екфорге захтева према стандардним условима за фармацеутику, на температури од не више од 30 ^оф Ц.

[14], [15], [16], [17]

Посебна упутства

Коментари

Екфорге је веома ефикасан лек који добро функционише за продужену хипертензију, што је тешко третирати. Према многим прегледима, лек има дуготрајан ефекат и потпуно контролише крвни притисак. У овом случају, развој нежељених реакција је ријетко (у ријетким случајевима постоји слаба вртоглавица, као и мучнина - уз продужену употребу лекова, ове реакције саме нестају).

Недостатак овог лека је висок трошак, тако да сви не могу приуштити овај лек, јер лечење са Екфорге-ом треба да буде дуго.

[18], [19]

Рок трајања

Екфорге се може користити током 3 године од пуштања лека. Датум истека Екфорге Х је 2 године.

[20], [21]