Инфулган

Инфулган спада у групу антипиретика и аналгетика.

Парацетамол који се налази у леку показује антипиретичко и аналгетско деловање. Због чињенице да лек не утиче на процесе везивања ПГ унутар периферних ткива, не доводи до развоја негативног ефекта у односу на показатеље ЕБВ (задржавање течности и натријума), као и на слузницу унутар пробавни систем. [1]

Индикације Инфулган

Користи се за краткотрајну терапију умереног бола (нарочито после операције), као и за краткотрајну терапију хипертермичних знакова (у ситуацијама када постоји клиничко оправдање за интравенозну примену лекова или када је немогуће користити друге методе примене).

Образац за издавање

Отпуштање лека се реализује у облику инфузионе течности - унутар бочица капацитета 20, 50 или 100 мл. У кутији се налази 1 таква боца.

Фармакодинамика

Парацетамол има блокирајући ефекат на активност ЦОКС-1 и ЦОКС-2 искључиво унутар централног нервног система-делује на бол и терморегулационе центре.

Унутар упаљених ткива, ћелијске пероксидазе неутралишу ефекат који парацетамол има на ЦОКС, што објашњава скоро потпуно одсуство противупалног деловања. [2]

Фармакокинетика

Ублажавање бола се примећује након 5-10 минута од тренутка примене Инфулгана. Максимални аналгетски ефекат се развија након 60 минута, а трајање овог ефекта је обично 4-6 сати.

Лек смањује температуру у року од пола сата након наношења, а његов антипиретички ефекат траје најмање 6 сати.

Апсорпција.

Уз једнократну примену до 2 г лекова и уз поновљену употребу у наредна 24 сата, фармакокинетичке карактеристике парацетамола остају линеарне.

Ниво биорасположивости при употреби инфузије од 0,5 и 1 г лека сличан је оном који се примећује у случају употребе 1 и 2 г пропацетамола (садржи 0,5, односно 1 г парацетамола). Ниво Цмак у плазми је забележен на крају инфузије, који за 0,5 или 1 г супстанце траје 15 минута и једнак је 15 односно 30 μг / мл.

Процес дистрибуције.

Волумен дистрибуције лека је приближно 1 л / кг. Парацетамол има лошу синтезу протеина. Када се користи 1 г Инфулгана, већина (приближно 1,5 μг / мл) се одређује унутар цереброспиналне течности након 20 минута од тренутка инфузије. 

Процеси размене.

Већина парацетамола је укључена у интрахепатични метаболизам, пролази кроз 2 главне фазе: коњугацију уз учешће глукуронске и сумпорне киселине. Последња фаза има брзо засићење у случају употребе делова који прелазе медицинску вредност.

Мала количина (мање од 4%) лекова је укључена у метаболизам уз помоћ хемопротеина П450, у коме се формира међупроизводни елемент (Н-ацетилбензохинон имин), који се под стабилним условима брзо неутралише под дејством редукованог глутатиона. Надаље, излучује се урином, синтетизован са меркаптопурном киселином и цистеином. Али у случају масовне интоксикације, количине овог токсичног метаболичког елемента се повећавају.

Излучивање.

Метаболичке компоненте парацетамола се углавном излучују урином. Током периода од 24 сата, 90%администрираног дела се излучује-већина у облику глукуронида (за 60-80%), као и сулфата (за 20-30%). Мање од 5% лекова се излучује непромењено. Полувреме је 2,7 сати, а системски клиренс је 18 л / х.

Дозирање и администрација

Лекове је потребно убризгати на / на начин.

Одрасли, адолесценти и деца преко 33 кг користе течност из боца запремине 0,1 литара.

Деци телесне тежине мање од 33 кг преписују се лекови из бочица од 20 или 50 мл.

Величина оброка зависи од тежине пацијента:

• тежина ≤10 кг: порција је 7,5 мг / кг (запремина при првој ињекцији - 0,75 мл / кг). За 1 ињекцију не може се користити више од 7,5 мл лека. Не примењује се више од 30 мг / кг дневно;
• тежина у опсегу> 10 / ≤3,3 кг: величина дозе 15 мг / кг (запремина 1,5 мл / кг). За 1 ињекцију можете користити 49,5 мл. Дневно - максимално 60 мг / кг (не више од 2 г);
• тежина у распону> 33 / ≤50 кг: доза је 15 мг / кг (запремина 1,5 мл / кг). За 1 ињекцију је дозвољено највише 75 мл. Не користи се више од 60 мг / кг дневно (максимално 3 г);
• тежина> 50 кг (са ризиком од хепатотоксичности): величина порције - 1 г (запремина 0,1 л). За инфузију са 1 бунарчића можете унети највише 0,1 мл. Користи се највише 3 г дневно;
• тежина> 50 кг (нема ризика од хепатотоксичности): величина дозе - 1 г (запремина 0,1 л). За 1 ињекцију нанесите не више од 0,1 литара. Не уноси се више од 4 г дневно.

Између процедура мора се поштовати најмање 4-часовни интервал. Често се не дају више од 4 инфузије дневно.

Код особа са затајењем бубрега (тешким), мора се поштовати минимални интервал од 6 сати између инфузија.

Максимални дневни оброци додељују се особама које не користе друге лекове, који садрже парацетамол, стога, ако је потребно да користе такве лекове, морају да промене дозу Инфулгана у складу са овим.

Особе са тешком бубрежном инсуфицијенцијом.

Када се парацетамол користи код људи са ЦЦ вредностима ≤30 мл у минути, потребно је повећати минимални интервал између процедура на 6 сати.

Људи са хроничним алкохолизмом, хепатоцелуларном инсуфицијенцијом и људи са дехидрацијом или хроничном неухрањеношћу (низак ниво интрахепатичних резерви глутатиона).

Највише 3 г лекова може се користити дневно. Парацетамол се даје кроз инфузију која траје 15 минута.

Деца тежине ≤10 кг.

Због мале запремине коришћене супстанце, бочица са леком се не суспендује за инфузију. Потребна количина лекова се извлачи кроз шприц из бочице, а затим се убризгава нерастворен (или растворен у 5% глукози или 0,9% НаЦл (у пропорцији 1 к9)) у интервалу од 15 минута.

Разблажена лековита течност мора се применити у року од 60 минута од тренутка припреме (овај сегмент такође укључује време инфузије).

За одабир потребне дозе (узимајући у обзир тежину детета) користи се шприц запремине 5 или 10 мл. У овом случају величина порције не би требало да прелази 7,5 мл.

• Апликација за децу

Може се користити од тренутка рођења детета. Не може се давати само недоношчади.

Користите Инфулган током трудноће

Постоје само ограничени подаци о клиничкој употреби лекова. Епидемиолошке информације о давању терапијских порција парацетамола не показују негативан утицај на ток трудноће или развој фетуса.

Будући подаци о тровању лековима током трудноће нису показали повећање вероватноће развоја аномалија.

Током трудноће Инфулган се користи тек након пажљиве процене свих могућих ризика и користи, а током избора дозе и трајања терапије морају се стриктно придржавати упутстава.

Узет орално, парацетамол се у малим количинама излучује у мајчино млеко. Код одојчади није откривен развој негативних симптома у случају употребе парацетамола за хепатитис Б.

Контраиндикације

Контраиндиковано је именовање људи са тешком нетолеранцијом на парацетамол, пропацетамол хидрохлорид (који је прекурсор парацетамола) или друге елементе лека. Осим тога, не користи се за тешку хепатоцелуларну инсуфицијенцију.

Последице Инфулган

Главни нежељени ефекти:

• системски поремећаји: повремено се јавља слабост. Појединачно се примећују знаци нетолеранције;
• срчани поремећаји: повремено долази до смањења вредности крвног притиска;
• проблеми са пробавном функцијом: повремено долази до повећања јетрених трансаминаза;
• лезије крвног система и лимфе: леуко-, тромбоцито- или неутропенија се посматра појединачно.

Клинички тестови довели су до честе појаве негативних симптома у подручју ињекције (пецкање и бол).

Повремено су се јављали знаци тешке нетолеранције: од осипа или уртикарије, до развоја анафилаксије, у којој је било потребно отказати терапију.

Осим тога, постоје информације о појави црвенила, еритема, свраба или тахикардије.

Прекомерна доза

Вероватноћа оштећења јетре (међу онима холестазним, фулминантним или цитолитичким облицима хепатитиса, као и отказивањем јетре) расте код мале деце, старијих особа, особа са хроничним алкохолизмом, патологијама јетре, алиментарном дистрофијом и са смањеном активношћу ензима. Са таквим кршењима, тровање Инфулганом може бити фатално.

Манифестације се развијају током прва 24 сата - међу њима анорексија, бол у стомаку, повраћање, бледило и мучнина.

Интоксикација се развија једнократном употребом порције од 7,5+ г (за одраслу особу) и 0,14 г / кг (за дијете). У таквим случајевима долази до затајења функције јетре, јетрене цитолизе, а поред тога и метаболичке ацидозе и енцефалопатије, које могу изазвати кому и смрт. Током периода од 12-48 сати, индекси интрахепатичних трансаминаза (АСТ и АЛТ) и билирубина са ЛДХ расту, а вредности протромбина се такође смањују.

Клинички знаци оштећења јетре се примећују након 2 дана, достижући свој максимум након 4-6 дана.

Међу хитним потребним мерама:

• хитна хоспитализација;
• идентификација параметара парацетамола у плазми (мора се извршити пре почетка терапије, што је брже могуће након тровања);
• гутање или интравенозна ињекција антидота - НАЦ супстанци. Препоручује се да се овај поступак спроведе у року од 10 сати након интоксикације. Касније можете користити НАЦ, али ће терапија трајати дуже;
• симптоматске радње.

Пре почетка терапије треба урадити тестове функције јетре (морају се понављати у интервалима од 24 сата). Често се вредности интрахепатичних трансаминаза враћају у нормалу након 1-2 недеље; док се активност јетре потпуно обнавља. Али понекад је пацијентима можда потребна трансплантација јетре.

Интеракције са другим лековима

У комбинацији са пробенецидом, ниво клиренса парацетамола се смањује за половину - због блокирања синтезе потоњег са глукуронском киселином. С тим у вези, уз истовремено увођење ових лекова, потребно је смањење удела парацетамола.

Салицилати могу продужити полуживот парацетамола.

Супстанце које изазивају интрахепатичну оксидацију микрозома (ово укључује барбитурате, фенилбутазон са фенитоином, трицикличне, етил алкохол и рифампицин) могу довести до развоја озбиљног тровања чак и ако се мало прекорачи доза.

Комбинација парацетамола (4 г дневно у периоду од најмање 4 дана) и оралних антикоагуланса може изазвати мале промене вредности ИНР. Са таквим комбинацијама, потребно је пратити ниво ИНР -а током терапије и 7 дана након престанка употребе Инфулгана.

Услови складиштења

Инфулган се мора чувати на месту ван домашаја деце. Немојте замрзавати лек. Температурне вредности- максимално 25 ° С.

Рок трајања

Инфулган се може употребити у року од 24 месеца од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Елган, Панадол са Гриппоцитроном, Анапирон, Пиарон и Еффералган са Парацетамолом, Тсефекон Д и Ифимол са Родапап ДЦ 90 ХСП.