Ирин

Ирин је терапијски лек из подгрупе лекова антинеопластичног типа. Његов главни активни састојак је иринотекан хидрохлорид, који је члан иринотеканске групе супстанци (они су полу-вештачки деривати компоненте камптотецина).

Лек има изражена антитуморска својства, а осим тога, посебно успорава активност ензима изомеразе, који активно делују на топологију ДНК (топоизомеразе). [1]

Индикације Ирин

Користи се за лечење колоректалног карцинома , а поред тога и са развојем напада услед Леннок-Гастаутовог синдрома .

Може се користити сам или у комбинацији са капецитабином, леуковорином, 5-флуороурацилом и цетуксимабом или бевацизумабом.

Образац за издавање

Отпуштање се реализује у облику ињекционе течности, унутар бочица од 5 мл.

Фармакодинамика

У поређењу са другим антиканцерогеним супстанцама, он има већу цитотоксичност против неких врста карцинома, укључујући и оне које нису подлегле утицају лекова винбластина и доксорубицина.

Још један изражен медицински ефекат иринотекана хидрохлорида је његова способност да сузбије деловање хидролитичког ензима, ацетилхолинестеразе. [2]

Цитотоксична активност зависи од стадијума ћелијског циклуса и времена излагања. [3]

Фармакокинетика

Интраплазматски распад лека одговара 2 или чак 3-фазном моделу. Полуживот у плазми у првој фази је 12 минута, у другој - 2,5 сата, а у трећој - 14,2 сата. Током 24 сата, 19,9% примењене дозе се излучује урином.

Синтеза протеина СН-38 и иринотекана ин витро износи 95% и 65%.

Након интравенозне ињекције, иринотекан је укључен у метаболичке процесе са стварањем активног продукта разградње СН-38. Метаболички процеси се углавном одвијају унутар јетре.

Просечна брзина излучивања метаболичког елемента СН-38 урином у периоду од 24 сата износи 0,25%. Фармакокинетика иринотекана не зависи од величине дозе.

Дозирање и администрација

Ирин се користи у облику инфузионог лека, убризгава се у регион централне или периферне вене. Разблаживање и инфузију треба да изводи само искусан здравствени радник. Дозирање бира искусни онколог. Неопходно је разблажити лек у раствору глукозе или НаЦл.

Често се лек примењује 1 пут у 3 недеље; ређе, режим се користи са увођењем 1 пут недељно. Са комбинованим третманом - 1 пут у 2 недеље. Инфузија се примењује брзином од 0,5-1,5 сати.

У случају монотерапије, величина оброка је генерално 0,35 г / м2. Током сложеног лечења, лек се обично примењује у дози од 0,18 г / м2.

• Апликација за децу

Лек се не користи у педијатрији.

Користите Ирин током трудноће

Ирин се не може прописати током трудноће (дозвољено је само ако постоје виталне индикације).

Ако треба да користите лекове током хепатитиса Б, морате на неко време престати са дојењем.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство тешке нетолеранције на активни састојак лека или његове додатне елементе;
• хронична цревна упала, цревна блокада;
• хипербилирубинемија;
• тешки облик отказивања коштане сржи;
• општи показатељи здравља пацијента су испод ознаке 2 (у складу са индексом СЗО);
• тешки облик неутропеније.

Забрањена је употреба заједно са лековима који садрже кантарион. У комбинацији са другим антинеопластикама могу постојати и друге контраиндикације.

Последице Ирин

Међу споредним симптомима:

• вртоглавица, нервоза, цефалалгија;
• поремећаји вида, говора или мишљења;
• повраћање, дијареја;
• неутро- или леукопенија.

Када се користе заједно са другим лековима, могу се појавити поремећаји карактеристични за тај лек. Примена са бевацизумабом изазива повећање вредности крвног притиска.

Осим тога, могу постојати:

• тромбоемболија или тромбоза;
• инфаркт миокарда или исхемијска болест срца;
• неутропенична грозница.

Прекомерна доза

Ако се удео прекорачи два пута, могућа је смрт пацијента (једнократан случај). Осим тога, може се развити тешка дијареја или тешка неутропенија.

Лек нема противотров. Неопходно је спречити развој инфекција и акутну дехидрацију.

Интеракције са другим лековима

Иринотекан има антихолинестеразни ефекат, па може повећати трајање неуромускуларне блокаде у случају употребе суксаметонијума.

У комбинацији са релаксантима мишића недеполаризирајућег типа, могућ је антагонистички ефекат у односу на неуромускуларну трансмисију.

Неки тестови су открили да се у комбинацији са антиконвулзивима који индукују ефекат ЦИП3А (на пример, фенобарбитал са карбамазепином или фенитоином), смањује изложеност СН-38 иринотекану, СН-38-глукурониду, као и фармакодинамички лекови својства. Поред индукције ензима хемопротеина П450ЗА, потенцирање глукуронидације и повећање интензитета излучивања жучи може утицати на смањење изложености иринотекана продуктима његове разградње.

Лекове треба опрезно користити код људи који истовремено користе лекове који инхибирају (на пример, кетоконазол) или индукују (на пример, фенитоин или карбамазепин са фенобарбиталом) метаболичке процесе лекова који се јављају уз помоћ хемопротеина П450 3А. Неопходно је напустити комбинацију индуктора / инхибитора овог метаболичког пута, јер то може утицати на метаболичке процесе Ирине.

Кантарион је забрањено користити заједно са леком, јер смањује плазма вредности СН-38.

Услови складиштења

Ирин се мора чувати на температури од највише 25 ° Ц.

Рок трајања

Ирин се може применити у року од 2 године од датума производње лековите супстанце.