Пацлитакел Ацтавис

Паклитаксела Актавис односи на фармаколошке групи антитуморски агенси (цитостатици) која има биљног порекла. Лекови-синоними: Такол, паклитаксел, паклитаксел Ебеве, Паклитакс, Пак, Паклинор, паклитаксел-Тева, Пакталик, Паклитера, доцетаксел, Абитаксел, Интаксел, Митотакс, Синдаксел, Таксакад, Иутаксан.

Индикације Пацлитакел Ацтавис

Индикације за употребу Пацлитакел Ацтавис укључује такве онколошке болести као што су:

• рак јајника;
• рак дојке;
• не-малобројни ћелијски плућни карцином (аденокарцином, сквамозни и недиференцирани бронхоалвеоларни, великоцелични, карцином мијешаних ћелија);
• прелазни ћелијски карцином бешике;
• рак једњака;
• лимфоцитна и не- лимфоцитна леукемија;
• вишеструка хеморагична кожа ( Капосијев сарком ).

За пацијенте са дифузним раком јајника или резидуалном неоплазијом који су прошли лапаротомију, Пацлитакел ацтавис је лек за прву линију терапије; са метастазама након неефикасног стандардног третмана - са лекаром друге линије терапије.

Код малигног рака дојке, паклитаксел актавис се користи у постоперативном (адјувантном) лијечењу - у присуству погођених лимфних чворова, у случају поновног настанка болести или појављивања метастаза.

У лечењу не-малих ћелијских карцинома плућа, овај лек се прописује када се не очекује хируршка интервенција или зрачна терапија. Употреба паклитаксел актуавис у Капосијевом саркому је индицирана за пацијенте са АИДС-ом.

[1]

Образац за издавање

Облик препарата је концентрована течна формулација за припрему раствора за инфузије.

[2], [3]

Фармакодинамика

Поступајући основ Ацтавис дроге паклитаксел и његови синоними су таксана - садрже азот органска једињења (алкалоиди) врста бора коре тиса Такус коротколистного (или Пацифиц).

Механизам цитостатског деловања базиран је на способности супстанце пацлитакел, добијеног од таксана, да инхибира процес целуларне митозе у почетним фазама.

Индиректно дивисион (митоза) еукариотских ћелија почиње формирање цитоскелетона у митотског апарату - ацхроматин спиндле креће нит која (микротубуле) везују ћелије пол и њен центар. Након удвостручење ДНК ћерке хромозоми у Метапхасе фазе су концентрисани у центру ћелије, и задатак микротубула вретена ацхроматин - кретање ових хромозома у различитим половима ћелије, где је у телофаза фази постоје две нове ћелије.

Микротубуле настају полимеризацијом округао протеина цитоплазматског тубулина, паклитаксела и, због сличности са тубулина таксана, везује да ослободи тубулина молекуле. Ово повећава интензитет и степен полимеризације тубулина и активира формирање микротубула, што резултира стварањем вишка микротубула. И због потискивања деполимеризације тубулинских микротубула губи способност да обављају своје функције. Све ово доводи до кршења не само формирања митотског апарата ћелија, већ и заустављања њихове подјеле.

Осим тога, под утицајем Актавис паклитаксел (и свих лекова паклитаксел) поремећеног у нормалном микротубуле цитоскелетон уређења и мноштво примају греде и њихове неодговарајућих кондензације.

[4], [5]

Фармакокинетика

Након уласка у крвоток од 89% до 98%, Пацлитакел ацтавис се везује за протеине. У року од 30 минута, половина дроге продире у ткива црева, јетре, слезине, панкреаса, срца и мишића.

Концентрација паклитаксела у плазми у крви након интравенозне примене је смањена у фазама. Паклитаксел Актавис биолошке трансформације јавља у јетри од стране ензима цитохром П450 - током хидроксилацијом реакције, тако да формирају метаболита 6а-гидроксипаклитаксела.

Полувреме лека варира у широком опсегу - од 3 сата до два дана. Из тела Пацлитакел ацтавис се излучује углавном жучом; део лека у непромењеном облику елиминише се бубрезима са урином.

[6], [7], [8],

Дозирање и администрација

Сви циклосатички препарати из таксанске групе примењују се у болници, под надзором и надзором онколога.

Да би се спречило манифестовање реакције преосетљивости на лек Пацлитакел ацтавис пре његовог коришћења, требало је спровести медицинску припрему пацијената са кортикостероидима.

Начин примене Пацлитакел ацтавис - интравенски кап по кап (у року од 3-24 сата). Појединачна доза се одређује у складу са протоколом лечења. Стандард Дозирање: 135-175 мг / м ². Поновљено давање лека се врши након 21 дана.

Концентрат Пацлитакел ацтавис пре примене је разблажен (до 0,3-1,2 мг / мл), за који се користи једно од раствора за ињекције - натријум хлорид или глукоза.

Треба имати на уму да раствор спреман за примену не може бити ускладиштен у фрижидеру, а његова стабилност у свјетлу и на температури од + 25 ° Ц остаје највише 27 сати.

[13]

Користите Пацлитакел Ацтавис током трудноће

Употреба паклитаксел ацтавис током трудноће и током лактације је контраиндикована. Утврђено је да паклитаксел не врши само ембриотоксични ефекат, већ и смањује репродуктивни капацитет жена у узрасту.

Контраиндикације

Цитостатицима друг паклитаксел Актавис контраиндикована применити на повишеној индивидуалне осетљивости на паклитаксел, акутних инфективних болести, исхемијске болести срца, са историјом инфаркта миокарда, као смањене крви неутрофила (неутропенија).

[9]

Последице Пацлитакел Ацтавис

Употреба пацлитакел ацтавис може пратити нежељене ефекте у облику: губитка косе; мучнина, повраћање и дијареја; уртикарија и свраб коже; кратак дах; едема; поремећаји срчаног ритма (тахикардија или брадикардија); повећање или смањење крвног притиска; бол у зглобовима и мишићима; бубрежна инсуфицијенција; анемија, неутропенија или тромбоцитопенија.

У присуству запаљенских патологија, може доћи до њиховог погоршања. Такође се појављују нежељене ефекте централног и периферног нервног система, наиме, парестезију, смањена координација покрета и вида, енцепхалопатхиц симптоми (слабост, главобоља, вртоглавица, умор, поремећаји спавања, меморија и свест).

[10], [11], [12]

Прекомерна доза

У случају већине предозирања паклитаксела Актавис приметио диспнеја, пад крвног притиска, ангиоедем, уртикарија екстензивном, црвенило и ерозивним-улцерозни лезија слузокоже уста и грла, а хипопластицхна анемија (због супресије хематопоезе коштане сржи).

До данас не постоји специфичан антидот паклитаксела, због чега је назначено симптоматско лечење. Са значајним превеликим дозама, администрацију паклитаксела Ацтавис треба зауставити.

[14], [15],

Интеракције са другим лековима

Један број лекова - етинил естрадиол, ретинска киселина, кверцетин, кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, дексаметазон, такролимус, винкристин - паклитаксел Актавис инхибирају метаболизам.

Употреба пацлитакел ацтавис у комбинацији са антитуморним антибиотиком доксорубицин даје нежељене ефекте у облику стоматитиса и изражене неутропеније.

[16], [17]

Услови складиштења

Лијек се односи на Листу Б и чува се на тамном месту на собној температури или у фрижидеру (на температури од најмање -2 ° Ц). Чување неотворених бочица у фрижидеру може проузроковати појаву талога, који се мора растворити на собној температури. У супротном, лек постаје неприкладан за употребу.

[18]

Рок трајања

Рок употребе лека је 24 месеца.

[19], [20], [21], [22]