Антибактеријски лекови за упалу плућа

Основа за лечење акутне пнеумоније је постављање антибактеријских средстава. Етиотропски третман треба да испуњава следеће услове:

• лијечење треба прописати што прије, прије идентификације и идентификације патогена;
• лечење треба извести под клиничком и бактериолошком контролом са дефиницијом патогена и његовом осјетљивошћу на антибиотике;
• антибактеријска средства треба дати у оптималним дозама иу таквим интервалима како би се осигурало стварање терапеутске концентрације у крви и плућном ткиву;
• Третман антибактеријски треба наставити до нестанка интоксикације, нормализација телесне температуре (најмање 3-4 дана упорно нормалне температуре), физикални налаз у плућима, ресорпција инфламаторног инфилтрације у плућима према радиолошку испитивању. Присуство клиничког и радиолошког "остатка" феномена пнеумоније није основа за наставак терапије антибиотиком. Према консензусу о плунима руског Националног конгреса пулмологије (1995), трајање антибиотске терапије одређује врста патогена пнеумоније. Унцомплицатед бактеријска пнеумонија се третирају 3-4 дана након нормализације телесне температуре (уколико нормализација леукоцита) и 5 дана, ако се користи азитромицин (није наведена знаке бактеријемије). Трајање терапије антибиотиком за микоплазмалне и кламидне пнеумоније је 10-14 дана (5 дана ако се користи азитромицин). Легионелозна пнеумонија се третира антилегионеларним лековима 14 дана (21 дан код пацијената са стања имунодефицијенције).
• у одсуству ефекта антибиотика 2-3 дана, у случају тешке пнеумоније се мења, антибиотици су комбиновани;
• неприхватљива неконтролисана употреба антибактеријских средстава, јер то повећава вирулентност патогена инфекције и облике који су отпорни на лекове;
• са продуженом употребом антибиотика у телу, недостатак витамина Б може довести до кршења њихове синтезе у цревима, што захтева корекцију витаминске дисбаланце додатном применом одговарајућих витамина; потребно је дијагнозирати кандидомикозу и цревну дисбактериозу у времену, које се могу развити у лечењу антибиотиком;
• у току лечења, препоручљиво је пратити индикаторе имунолошког статуса, пошто антибиотски третман може проузроковати инхибицију имунолошког система, што доприноси дугорочном постојању запаљеног процеса.

Критеријуми за ефикасност терапије антибиотиком

Критеријуми ефикасности антибиотске терапије су пре свега клинички симптоми: смањење телесне температуре, смањење токсичности, побољшању општег стања, нормализација леукоцита формула, смањујући количину гноја у спутума, позитиван тренд аускултаторни и радиографски података. Ефикасност се процењује након 24-72 сата. Третман се не мења ако нема оштећења.

Грозница и леукоцитоза могу трајати 2-4 дана, физички подаци - више од недјеље, радиографски знаци инфилтрације - 2-4 недеље од појаве болести. Подаци о радиографији често се погоршавају током почетног периода третмана, што је озбиљан предиктор пацијената са тешком обољењем.

Међу антибактеријским средствима која се користе као етиотропна код акутне пнеумоније, можемо разликовати:

• пеницилини;
• цефалоспорини;
• монобактам;
• карбапенеми;
• аминогликозиди;
• тетрациклине;
• макролидı;
• левоамицин;
• линцосаминес;
• анзамицин;
• полипептиди;
• фуззи;
• новобиоцин;
• фосфомицин;
• кинолон;
• нитратофуриан;
• слика (метрички);
• пхионцитес;
• сулфонамиди.

[1], [2], [3], [4], [5],

Бета-лактамски антибиотици

[6], [7], [8], [9], [10]

Група пеницилина

Механизам дјеловања пеницилина је да потисне биосинтезу пептидогликана ћелијске мембране, која штити бактерије из околног простора. Бета-лактамски антибиотски фрагмент служи као структурни аналог аланил анилина, компонента муран киселине која се укрштава са пептидним ланцима у слоју пептидогликана. Кршење синтезе ћелијских мембрана доводи до немогућности ћелије да се одупре осмотском градијенту између ћелије и околине, тако да микробиолошка ћелија набрева и разбије. Пеницилини имају бактерицидни ефекат само на мнозење микроорганизама, јер у одмрзавању не постоје нове ћелијске мембране. Главна заштита бактерија из пеницилина је производња ензима бета-лактамазе, која отвара бета-лактамски прстен и инактивирајућег антибиотика.

Класификација бета-лактамаза у зависности од њиховог дејства на антибиотике (Рицхмонд, Сикес)

• И-класа β-лактамаза, цепање цефалоспорина
• ИИ класе β-лактамазе, цепајући пеницилини
• ИИ класе β-лактамаза, раздвајање разних антибиотика широког спектра
• лВ-класа
• В-класа β-лактамаза, цепање изоксазолилпеницилина (окациллин)

Године 1940. Године Абрахам и ланац су открили у Е. Цоли, ензиму који раставља пеницилин. Од тада је описан велики број ензима који растављају бета-лактамски прстен пеницилина и цефалоспорина. Зове се бета-лактамаза. Ово је тачније име од пеницилиназе. β-Лактамазе се разликују у молекулској тежини, изоелектричним особинама, секвенци амино киселина, молекуларној структури, односима са хромозомима и плазмидима. Безопасност пеницилина за људе је због чињенице да се хумане ћелијске мембране разликују у структури и нису изложене дејству лека.

Прва генерација пеницилина (природни, природни пеницилини)

Ацтион спецтрум: Грам-позитивне бактерије ( Стапхилоцоццус, Стрептоцоццус, Стрептоцоццус пнеумониае, узрочник антракса, гангрене, дифтерије, листерелли); Грам-негативне бактерије (менингококе, гонококе, протеусе, спирохете, лептоспира).

Отпоран на природни пеницилини: Грам-негативним бактеријама (Ентеробацтериацеае, пертусис Псеудомонас аеругиноса, Клебсиелла, Хаемопхилус инфлуензае, Легионелла и Стапхилоцоццус, производњу ензима бета-лактамаза изазивачима бруцелозе, туларемије, куге, колере), ТБ бацила.

Бензилпеницилин натријумова со доступна у бочицама од 250.000 јединица, 500.000 јединица, 1.000.000 јединица. Просечна дневна доза је 6.000.000 јединица (1.000.000 на 4 сата). Максимална дневна доза је 40.000.000 јединица или више. Лијек се примјењује интрамускуларно, интравенозно, интраартеријално.

Бензилпеницилин калијумова со - облик ослобађања и дозирања су исти, лек се не може применити интравенозно и ендолумбално.

Бензокопенилинова новоцаинска со (новоцилин) - облик ослобађања је исти. Лијек се примјењује само интрамускуларно, има проширену акцију, може се примјењивати 4 пута дневно за 1 милион јединица.

Пхенокиметхилпенициллин - таблете од 0,25 г. Наноси се унутра (не уништава се желудачким соком) 6 пута дневно. Просечна дневна доза је 1-2 г, максимална дневна доза је 3 г или више.

Друга генерација пеницилина (полисинтетски анти-стафилококни антибиотици отпорни на пеницилин)

Друга генерација пеницилина добијена је додавањем 6-аминопенициланске киселине страним ланцем ацила. Неки стафилококе произведе ензимски п-лактамазу, која реагује са β-лактам прстену пеницилина и отвара га, што доводи ујутру оне антибактеријску активност лека. Присуство у препаратима друге генерације бочног ацил ланца штити бета-лактамски прстен антибиотика од дејства бета-лактамазних бактерија. Према томе, лекови друге генерације примарно су намењени за лечење болесника са стафилококном инфекцијом која изазива пеницилиназу. Ови антибиотици су активни у односу на друге бактерије у којима пеницилин је ефикасан, али је важно знати да бензилпеницилин у овим случајевима значајно ефикаснијим (више од 20 пута пнеумококне пнеумоније). У том смислу, уз мешовиту инфекцију, неопходно је прописати бензилпеницилин и лек који је отпоран на β-лактамазу. Пеницилинама друге генерације су отпорни патогени отпорни на дејство пеницилина. Индикације за постављање пеницилина ове генерације су пнеумонија и друге заразне болести стафилококне етиологије.

Оксацилина (простафлин, резистопен, стапенор, бристопен, бактотсилл) - доступан у бочицама од 0,25 и 0,5 г, као и таблете и капсуле за 0,25 и 0,5 г важећем интравенозно, интрамускуларно, орално сваких 4-6 сати, просечним дневним доза. Пнеумонија је 6 г. Највећа дневна доза је 18 г.

Диклокациллин (динапен, дицил) - антибиотик, у близини оксацилина, који садржи у атомима хлора који садрже молекул 2, добро продире у ћелију. Користи се интравенозно, интрамускуларно, унутар сваких 4 сата. Просечна дневна терапијска доза је 2 г, максимална дневна доза је 6 г.

Цлокациллин (тегопен) је лек који је близу диклоксацилина, али садржи један атом хлора. Користи се интравенозно, интрамускуларно, унутар сваких 4 сата. Просечна дневна терапијска доза је 4 г, максимална дневна доза је 6 г.

Флуклокациллин - антибиотик, близу диклокациллина, садржи у свом молекулу један атом хлора и флуора. Примењује се интравенозно, интрамускуларно сваких 4-6 сати, просјечна дневна терапијска доза је 4-8 г, максимална дневна доза је 18 г.

Цлокациллин и флуцлокациллин, у поређењу са окациллином, производе вишу концентрацију у серуму. Однос концентрација крви након примене високих доза окациллина, клокациллина, диклокациллина у вену је 1: 1,27: 3,32

Диклокациллин и окациллин се претежно метаболишу у јетри, тако да су пожељнији за употребу код бубрежне инсуфицијенције.

Нафциллин (нафзил, унипен) се примењује интравенозно, интрамускуларно сваких 4-6 сати. Просечна дневна доза је 6 г. Највиша дневна доза је 12 г.

Трећа генерација пеницилина је полусинтетички пеницилин са широким спектром деловања

Пеницилини треће генерације активно сузбијају Грам-негативне бактерије. Што се тиче грам-негативних бактерија, њихова активност је нижа него код бензилпеницилина. Али нешто већи од оног код друге генерације пеницилина. Изузетак је стапхилоцоццус, који производи бета-лактамазу, за коју пеницилин широког спектра не функционише.

Ампициллин (пентрексил, омнипен) - доступан у таблете, капсуле, и 0,25 грама у амбалажи од 0,25 и 0,5 г важећем изнутра интрамускуларно, интравенски сваких 4-6 сати, просечна дневна доза је 4-6, највиша дневна доза -. '12 ампициллин ресистант Псеудомонас аеругиноса, Стапхилоцоццус и пенитсиллиназообразуиусцхие индолполозхителние сојева Протеус.

Ампицилин пенетрира добро у жучи, синусе носу и акумулира у урину, његове концентрације у пљуцу и плућном ткиву су ниске. Лек је најчешће назначен код урогениталних инфекција и нема нефротоксични ефекат. Међутим, код реналне инсуфицијенције, препоручује се доза ампицилина како би се смањили или повећали интервали између администрације лекова. Ампицилини у оптималним дозама су такође ефикасни за пнеумонију, али трајање терапије је 5-10 дана или више.

Циклацилин (циклопен) је структурни аналог ампицилина. Додијељена унутар сваких 6 сати. Просечна дневна доза лека је 1-2 г.

Пивамптицилин - пивалоилоксиметил естар ампицилина - се хидролизује неспецифичним естеразама у крви и цревима до ампицилина. Лек се апсорбује из црева боље од ампицилина. Примјењује се интерно у истим дозама као и ампицилин.

Бацампициллин (пенглаб, спектробид) односи се на претходнике који ослобађају ампицилин у телу. Додијељен унутар сваких 6-8 сати. Просечна дневна доза је 2,4-3,2 г.

Амоксицилин - је активан метаболит ампицилина се примењује орално свака просечна дневна доза 8 х је 1.5-3, лек у поређењу са ампицилином лакше апсорбован у цревима и онда уводи у истој дози даје двоструко концентрисаном у крви, његова активност против бактерија осетљивих на 5. -7 пута већа, степен пенетрације у плућно ткиво премашује ампицилин.

Аугментин - комбинација амоксицилина и клавуланске киселине.

Клавуланска киселина је β-лактамски дериват који производи Стрептомицес цлавулигерус. Клавуланска киселина везује (инхибира) β-лактамазу (пеницилиназу) и, стога, конкурентно штити пеницилин, потенцирајући његову акцију. Амоксицилин, клавуланска киселина потенцирана, погодним за лечење респираторних и уринарних инфекција изазваних производњом β-лактамазе микроорганизама, као иу случају инфекције отпорним на амоксицилин.

Произведено у таблете, једна таблета садржи 250 мг амоксицилина и 125 мг клавуланске киселине. Препоручује се за 1-2 таблете 3 пута дневно (свака 8 сати).

Уназине је комбинација натријум сулбактама и ампицилина у омјеру 1: 2. Користи се за интрамускуларну, интравенозну ињекцију. Произведен је у 10 мл бочица које садрже 0,75 г супстанце (0,25 г сулбактама и 0,5 г ампицилина); у бочицама од 20 мл које садрже 1,5 г супстанце (0,5 г сулбактама и 1 г ампицилина); у бочицама од 20 мл са 3 г супстанце (И г сулбактама и 2 г ампицилина). Сулбактам неповратно потискује већину β-лактамаза одговорних за отпорност многих врста бактерија на пеницилине и цефалоспорине.

Сулбацтам спречава уништавање резистентних организама ампицилин и има значајан синергизам када се примењује са њим. Сулбацтам такође дезактивирају пеницилин протеине бактерија попут Стапх. Ауреус, Е. Цоли, П. Мирабилис, Ацинетобацтер, Н. Гоноррхеае, Х. Инфлуензае, Клебсиелла, што доводи до наглог повећања антибактеријске активности ампицилин. Цомбинатион бактерицидно компонента ампицилин. Спектар деловања лека: стафилококе, укључујући пенитсиллиназопродутсируиусцхие), Стрептоцоццус пнеумониае, Ентероцоццус, Стрептоцоццус појединачне врсте, Хаемопхилус инфлуензае, анаероби, Есцхерицхиа цоли, Клебсиелла, Ентеробацтер, Неиссериа. Препарат се разблажи са водом за ињекције или 5% глукоза убризгава спором интравенском болус ињекција у току 3 минута или инфузијом током 15-30 мин. Уназин дневна доза је од 1,5 до 12 г по 3-4 администрацији (сваких 6-8 сати). Максимална дневна доза је 12 грама, што је еквивалентно са 4 г сулбактама и ампицилин 8 г.

Ампиокс - комбинација ампицилина и окациллина (2: 1), комбинује спектар деловања оба антибиотика. Је доступан у таблетама, капсуле Ц за унос 0,25 г, а у боцама од 0,1, 0,2 и 0,5, прописаном унутра, интравенски, интрамускуларно сваких 6 сати Просечна дневна доза је 2-4 г максимална дневна доза -. 8 г

Четврта генерација пеницилина (карбоксипеницилина)

Спектар дејства пеницилина четврте генерације је исти као код ампицилина, али са додатним својствима уништавања Псеудомонас аеругиноса, псеудомонас и индолпоситиве протеасис. Преостали микроорганизми су слабији од ампицилина.

Карбеницилина (Пиопи) - спектар деловања: Исте нон-позитивне бактерије, које су осетљиве на пеницилин, а грам-негативне бактерије које су осетљиве на ампицилин, поред, дела лека на Псеудомонас аеругиноса и Протеус. Би карбеницилина ресистант: пенитсиллиназопродутсируиусцхие стафилокока, агенти гасна гангрена, тетануса, протозое, спирохете, гљивица, Рицкеттсиа.

Доступно у боцама од 1 г даје интравенски, интрамускуларно сваких 6 сати интравенозно просечна дневна доза је 20 г, максимална дневна доза -. 30 Просечна дневна доза интрамускуларно - 4г, највиша дневна доза - 8 г

Цариндациллин - царбенициллин инданиле естер, примењен интерно за 0,5 г 4 пута дневно. Након апсорпције из црева брзо се хидролизује на карбеницилин и индол.

Карпенцилин фенил естар карбеницилина, дати орално 0,5 г 3 пута дневно, у тешким случајевима дневна доза се повећава на 3 г. Ефективно за инфекције плућа и инфекција уринарног тракта.

Тицарциллин (тицар) - сличан је карбеницилину, али је 4 пута активнији против Псеудомонас аеругиноса. Примјењује се интравенозно и интрамускуларно. Интравенозно сваких 4-6 сати, просечна дневна доза 200-300 мг / кг, максимална дневна доза -. 24 г интрамускуларно сваких 6-8 сати, просечна дневна доза је 50-100 мг / кг, максимална дневна доза - 8 г тикарцилин уништене бета-лактамазе, се генерише Псеудомонас аеругиноса, Хаемопхилус инфлуензае, Есцхерицхиа цоли, Протеус, маракселлои (Неиссер). Спектар деловања тикарцилина се повећава комбинацијом тикарцилина и клавуланске киселине (тиментин). Тиментин је високо ефикасан против β-лактамазе-произвољних и бета-лактамазно-негативних сојева не-негативних бактерија.

Пета генерација пеницилина - уреидо- и пиперазинопенициллинс

Код уреидопеницилина, бочни ланац са уреа остатком је причвршћен за молекул ампицилина. Уреидопенициллини продиру кроз зидове бактерија, потискују њихову синтезу, али их уништавају β-лактамазе. Лекови имају бактерицидно деловање и посебно су ефикасни против Псеудомонас аеругиноса (8 пута више активни од карбеницилина).

Азлотсимин (азлин, секурален) - бактерицидно антибиотик се производи у бочицама од 0,5, 1, 2 и 5 г, интравенски у раствор 10%. Растворен у дестилованој води за ињекције: 0,5 г растворен у 5 мл, 1 г - 10 мл, 2 г - 20 мл, 5 г - 50 мл, примењује интравенски или споро интравенски. 10% глукозе се може користити као растварач.

Спектар деловања лека: грам-позитивне (Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус, Стапхилоцоццус, Ентероцоццус, Цоринебацтериум, Цлостридиум), грам-негативне флора (Псеудомонас, Клебсиелла, Ентеробацтер, Е. Цоли, Салмонелла, Схигелла, Псеудомонас аеругиноса, Неиссериа, Протеус, Хаемопхилус инфлуензае).

Просечна дневна доза је од 8 г (4 пута 2 грама) до 15, (3 пута по 5 грама). Максимална дневна доза је од 20 г (4 пута 5 г) до 24 г.

Месоцилин - у поређењу са азлоцилином који је мање активан против Псеудомонас аеругиноса, али је активнији против нормалних Грам-негативних бактерија. . Интравенски сваких 4-6 сати, интрамускуларно сваких 6 сати интравенозно просечна дневна доза је 12 г-И6, максимална дневна доза - 24 Просечна дневна доза интрамускуларно - 6-8 г, максимална дневна доза - 24 г.

Пиперацилин (пипразил) - има групу пиперазина у структури и односи се на пиперазинопеницилине. Спектар деловања сличан карбеницилин, је активан против Псеудомонас аеругиносае, Клебсиеллае, Ентеробацтер, Х.инфлуензае, Неиссериае, Псеудомонас аеругиноса. β-лактамазе произведене од стране С. Ауреус уништавају пиперацилин. Пиперацилин интравенски сваких 4-6 сати, са просечним дневним терапеутска доза 12-16 г, са максималном дневном дозом -. 24 г Интрамусцулар лек примењује сваких 6-12 сати, са просечним дневним терапијске дозе је 6.8 г, максимална дневна доза - 24 г.

Пријављено је о ослобађању комбинованог препарата пиперацилина са инхибитором бета-лактамазе тазобактам, који се најуспешније користи у лечењу густоће абдоминалних лезија.

Шеста генерација пеницилина - амидипеницилин и тетрациклин

Пеницилини из шесте генерације имају широк спектар деловања, али су посебно активни против грам-негативних бактерија, укључујући оне који су отпорни на ампицилин.

Амдинотсиллин (коактин) - примењује се интравенозно, интрамускуларно у интервалима од 4-6 сати. Просечна дневна доза лека је 40-60 мг / кг.

Темоцилин је полусинтетски бета-лактамски антибиотик. Најефикаснији против ентеробактерија, хемофиличног штапа, гонококуса. За темотсиллину су отпорни П. Аеругиносае и Б. Фрагилис. Отпоран на деловање већине β-лактамаза. Када се примењује интравенозно, 1-2 г на сваких 12 сати.

Лек у организму се не метаболише, у неизмењеном облику се излучују бубрези. Често се мења са грам-негативним сепом и уринарном инфекцијом.

Сви пеницилини могу узроковати алергијске реакције: бронхоспазам, едем Клинкеа, копривнице, свраб срца, анафилактички шок.

Лекови који се користе у унутрашњости могу изазвати диспектичке појаве, псеудомембранозни колитис, цревну дисбактериозу.

Група цефалоспорина

Припрема групе цефалоспорина се заснивају на 7-аминоцефалоспоринској киселини, спектар антимикробних ефеката је широк, а сада се све више сматрају леком избора. Антибиотици ове групе су први пут добијени из гливуса цефалоспориум изолованог од морске воде у Сардинији у близини места за испуштање отпадних вода.

Механизам деловања близу механизму цефалоспорине, пеницилине деловања, јер оба групе садрже антибиотике β-лактама ринг: слуха ћелијског зида синтезе дијеле микроорганизме због Ацетилирање мембране транспептидазе. Цефалоспорини имају бактерицидни ефекат. Акција Спектар цефалоспорина виде: Грам-позитивне и не-негативних микроорганизама (стрептококе, стафилококе, укључујући пеницилазе, пнеумокока, менингоцоццус, гонококе, дифтерије и антракса Бациллус, агенти гасна гангрена, тетануса, Трепонема, Борелла, неколико сојева Есцхерицхиа цоли, Схигелла, Салмонелла, клебсиелла, појединачне врсте протеаза). Цефалоспорини, бактерицидни ефекат је појачан у алкалној средини.

Класификација цефалоспорина који се користе парентерално

1. Генерација	2. Генерација	3. Генерација	ИВ генерације
Цефазолин (кефзол) Кефалотин (Кефлин) Цефрадин Кефалоридин (цепопирин) Цефапирин (цефадил) Цефатон Цепхедоне Цефадроксил (дурацеф)	Цефуроксим натријум (кетоцепх) Цефуроцими-ацроиол (карфиол) Цефамандол Цефоранид (прецеф) Цефоницид (моноцид) Цефеноксим	Цефотаксим натријум (клафоран) Цефоперазоне (Цефобите) Цефалодин (цефомонид) Цефдуперазом Цефтазидим (срећа) Цефтркаксон (лонгацеф) Цефтиокм (цефизон) Цефазидим (модивид) Цефлимизол	Цефазафлур Тсефпиром (каитен) Цефеметазол Цефотетан Тсефокситин Цефалодин (цефомонид) Моксалактам (латамоктсеф)
Висока активност против грам-позитивних бактерија	Висока активност против Грам-негативних бактерија	Висока активност против Псеудомонас аеругиноса	Висока активност против бактероида и других анаероба

Неки нови цефалоспорини су ефикасни против микоплазме, Псеудомонас аеругиноса. Не делују на гљивама, рикецији, туберкулозним бацилима, протозоа.

Цефалоспорини су отпорне на пеницилине, иако су многи од њих уништене цепхалоспоринасе бета-лактамаза произведених разлику пеницилиназе нот грам-позитивне и одређене не-негативних патогена).

Цефалоспорини су коришћени парентерално.

Прва генерација цефалоспорина

И генерација цефалоспорина поседују високу активност против Грам-позитивне коке, укључујући стафилококе и коагулаза-негативне стафилококе, бета-хемолитичке Стрептоцоццус пнеумокока, Стрептоцоццус зелениасцхи. И генерације цефалоспорина су отпорне на стафилококног бета-лактамазе, али хидролизују β-лактамаза негативне бактерије, а самим тим и производи ове групе су активни против малих грамотритсателииуи флоре (Есцхерицхиа цоли, Клебсиелла, Протеус, итд).

Прва генерација цефалоспорина дубоко свим ткивима, лако пролазе кроз плаценту, налазе се у високим концентрацијама у бубрезима, плеурални, перитонеалне и синовијалних ексудата у мањим количинама у простате и бронхијалних излучевина и практично не пролази кроз крвно-мождану баријеру;

Тсефолоридин (тсепорин, лоридин) - доступан у бочицама у 0.25, 0,5 и 1 г дају интрамускуларно, интравенски сваких 6 сати Просечна дневна доза 1-2 г, максимална дневна доза. - 6 г или више.

Тсефаеолин (кефзол, тсефамезин, атсефен) - доступан у бочицама од 0,25, 0,5, 1, 2 и 4 грама, интравенозно, интрамускуларно у интервалима од 6-8 сати, просечна дневна доза је 3-4 г, максимална дневна доза.

Цепхалотхин (кефлин, тсеффин) - произведена у бочицама од 0,5, 1 и 2 г се примењују интрамускуларно, интравенски у интервалима од 4-6 сати, просечна дневна доза је 4-6 г, максимална дневна доза -. 12 г

Тсефапирин (цефадил) се даје интравенозно, интрамускуларно сваких 6 сати. Просечна дневна доза лека је 2-4 г, максимална дневна доза је 6 г или више.

Друга генерација цефалоспорина

ИИ генерација цефалоспорина поседују високу активност углавном против Грам-негативним бактеријама (Есцхерицхиа цоли, Клебсиелла, Протеус, Ентеробацтериа, Хаемопхилус инфлуензае и др.) И Неиссериа гоноррхоеае, Неиссериа. Препарати ове групе су отпорни на неколико или све резултујуће бета-лактамазе и на неколико хромозомских бета-лактамаза произведених Грам-негативним бактеријама. Неки цефалоспорини друге генерације су отпорни на деловање бета-лактамаза и других бактерија.

Цефамандол (мандол) - је доступан у бочицама од 0,25; 0.5; 1,0 г, се примењује интравенозно, интрамускуларно у интервалима од 6 сати. Просечна дневна доза је 2-4 г, максимална дневна доза је 6 г или више.

Тсефанид (прецепх) - примењује се интравенозно, интрамускуларно у интервалима од 12 сати. Просечна дневна доза је 1 г, максимална дневна доза је 2 г.

Цефуроксим натријум (кетоцеф) - доступан је у бочицама које садрже 0,75 г и 1,5 г суве материје. Примењује се интрамускуларно или интравенозно након разблаживања примењеним растварачем у интервалима од 6-8 сати. Просечна дневна доза је 6 г, максимум је 9 г.

Тсефонитсид (монитсид) - се користи интравенски, интрамускуларно једном дневно у дози од 2 г.

Трећа генерација цефалоспорина

Формулације треће генерације имају велику грам-негативним активност, тј високо активна у односу на индолполозхителним сојеве Протеус, Псеудомонас аеругиноса, Бацтероидес (анаероба, који игра важну улогу у развоју аспирационе пнеумоније, инфекције ране, остеомијелитис), али неактиван против цоццал инфекција, посебно стафилококна и ентероцоццал. Веома отпоран на бета-лактамаза.

Цефотаксим (клафоран) - доступан је у 1 г бочице, интравенозно, интрамускуларно у интервалима од 6-8 сати. Просечна дневна доза је 4 г, максимална дневна доза је 12 г.

Цефтриаконе (лонгатеф) се користи интравенски, интрамускуларно у интервалима од 24 сата. Просечна дневна доза је 2 г, максимум је 4 г. Понекад се примењује у интервалима од 12 сати.

Цефтизоксим (тсефизон, епотселин) - произведена у бочицама од 0,5 и 1 г, примењивати у интервалу од 8 сати Просечна дневна доза је 4 г, максимална дневна доза -. 9-12, на предлог Епотселин компаније (Јапан) се користи у стварању своје дневне доза од 0,5-2 г у 2-4 ињекције, у тешким случајевима - до 4 г дневно.

Тсефадизим (модивид) - припрема широког спектра деловања, због присуства у структури цефалоспорина нуклеуса и иминометокси- аминотиазоловои дигидротиазинового групе и прстење. Ефикасни против не-позитивних и грам-негативних микроорганизама, укључујући и аеробних и анаеробних бактерија (Стапхилоцоццус ауреус, пнеумокока, стрептококе, Неиссериа, Есцхерицхиа цоли, Протеус, Салмонелла, Хаемопхилус инфлуензае). Отпоран је на већину бета-лактамаза, се не метаболише, је изведен првенствено бубрега, препоручује за употребу у урологију и пулмологије. Модивид значајно стимулише имуни систем, повећава број Т-лимфоцита Хелер и фагоцитозе. Лек је неефикасан против псеудомона, микоплазме, кламидије.

Лијек се примјењује интравенозно или интрамускуларно 2 пута дневно у дневној дози од 2-4 г.

Цефоперазон (цефобид) - примењује се интравенозно, интрамускуларно сваких 8-12 сати, просечна дневна доза је 2-4 г, максимална дневна доза је 8 г.

Цефтазидим (кефадим, фортум) - се ослобађа у ампуле од 0,25, 0,5, 1 и 2 г. Он се раствара у води за ињекције. Примењује се интравенозно, интрамускуларно у интервалима од 8-12 часова. Можете преписати 1 г лијека сваких 8-12 сати. Просечна дневна доза је 2 г, максимална дневна доза је -6 г.

Цефтазидим (фортум) је добро комбинован у једном ињекцији метрогилом: 500 мг Фортум у 1,5 мл воде за ињекцију + 100 мл 0,5% раствора (500 мг) метрогила.

Четврта генерација цефалоспорина

Формулације четврте генерације су отпорни на бета-лактамазе има широк спектар антимикробно дејство (грам-позитивне бактерије, нон-негативне бактерије, Бацтероидес) и антипсевдомонаднои активности, али су отпорни ентерокока.

Моксалактам (МОКС, латамоктсеф) - поседује високу активност против већину Грам-позитивних и Грам-негативних аеробе, анаероба, Клебсиелла, Есцхерицхиа цоли, Псеудомонас аеругиноса, умерено активни против Стапхилоцоццус ауреус. Даје интравенски, интрамускуларно сваких 8 сати, просечна дневна доза од 2 г, са максималном дневном дозом од 12 г Могући нежељени ефекти -. Пролив, хипопротхромбинемиа.

Цефокитин (мефоксин) - је активан углавном против бактериида и бактерија близу њих. У односу на не-позитивне и грам-негативне микроорганизме је мање активна. Најчешће се примењује са анаеробном инфекцијом интрамускуларно или интравенозно сваких 6-8 сати за 1-2 г.

Цефотетан - је прилично активан против грам-позитивних и грам-негативних микроба, неактиван је против ентерококова. Користи се интравенозно, интрамускуларно 2 г 2 пута дневно, највиша дневна доза је 6 г.

Тсефпиром (каитен) - карактерише добро уравнотежена активност иу грам-позитивним и грам-негативним микроорганизмима. Тсеппиром је једини цефалоспорински антибиотик, који поседује значајну активност против ентерококвица. Лек је значајно супериоран са активношћу свих генерација цефалоспорина ИИИ против стафилококе, Ентеробацтериацеае Клебсиелла, Есцхерицхиа, упоредиве са активношћу Цефтазидима према Псеудомонас аеругиноса, има високу активност против Хаемопхилус инфлуензае. Цефпироме високо резистентне на основним бета-лактамаза, укључујући плазмид п-лактамазе широког спектра инактивира тсефазидим, цефотаксим, цефтриаксон и друге цефалоспорине ИИИ генерације.

Тсефпиром се користи за тешке и изузетно тешке инфекције на различитим локацијама код пацијената у одељењима интензивне неге и реанимације, са инфективним инфламаторним процесима који су се развили против неутропеније и имуносупресије. Са септикемијом, тешким инфекцијама бронхопулмоналног система и уринарног тракта.

Лек се користи само интравенозно струино или капање.

Садржај виала (1 или 2 г цефпирома) се раствара у 10 или 20 мл воде за ињектирање, а добијени раствор се ињектира у вену у трајању од 3-5 минута. Дрип у вену се врши на следећи начин: садржај бочице (1 или 2 тсефпирома г) је растворен у 100 мл изотонични раствор натријум хлорида или 5% раствором глукозе и уводи у капима у 30 минута.

Толеранција дрога је добра, међутим, у ријетким случајевима могуће су алергијске реакције, осип коже, дијареја, главобоља, лековита грозница, псеудомембранозни колитис.

Орални цефалоспорини прве генерације

Цефалекин (цхаинек, цефлек, ораццеф) - се издаје у капсулама од 0,25 г, примењује се интерно сваких 6 сати. Просечна дневна доза је 1-2 г, максимална дневна доза је 4 г.

Цефрадин (анспора, велотсеф) - се интерно примењује у интервалима од 6 х (према неким подацима - 12 х). Просечна дневна доза је 2 г, максимална дневна доза је 4 г.

Цефадроксил (дурацеф) - доступан је у капсулама од 0,2 г, ординира се орално у интервалима од 12 сати. Просечна дневна доза је 2 г, максимална дневна доза је 4 г.

Орални цефалоспорини друге генерације

Цефацлор (тсеклор, панорал) - доступне у капсуле 0,5 г ка унутра примењује у интервалима од 6-8 сати У пнеумоније добио 1 капсула три пута дневно у тежим случајевима. - 2 капсуле 3 пута дневно. Просечна дневна доза лека је 2 г, максимална дневна доза је 4 г.

Цефуроксим-аксетил (зиннат) - доступан је у таблетама на 0,125; 0,25 и 0,5 г. Користи се за 0,25-0,5 г 2 пута дневно. Цефуроксим-аксетил је пролек облик, који након апсорпције претвара у активни цефуроксим.

Лоракарбеф - се примењује унутар 0.4 г 2 пута дневно.

Орални цефалоспорини треће генерације

Цефсулодин (монаспора, цефомонид) - се примењује интерно у интервалима од 6-12 сати. Просечна дневна доза је 2 г, максимална дневна доза је 6 г.

Цефтибутен - се примењује унутар 0.4 г 2 пута дневно. Има изражену активност против грам-негативних бактерија и отпоран је на деловање бета-лактамаза.

Цефподокиме проксетил - примењен унутар 0,2 г 2 пута дневно.

Цепетамет пивоксил - примењено интерно на 0,5 г 2 пута дневно. Ефективно против пнеумококуса, стрептококуса, хемофиличног штапа, моракелла; Неефикасан против стафилококса, ентерококова.

Цефиксем (супрак, цефспане) - примењено интерно за 0,2 г 2 пута дневно. Цефиксним пнеумоцокама, стрептококама, хемофиличком шипку, цревном тату, Неиссериа су веома осетљиви; отпорни - Ентероцоццус, Псеудомонас аеругиноса, Стапхилоцоццус, Ентеробацтер.

Цефалоспорини могу изазвати следеће нежељене реакције: унакрсна алергија са пеницилинама код 5-10% пацијената;

• алергијске реакције - уртикарија, кореподобноју осип, грозница, еозинофилија, серумска болест, анафилактички шок;
• у ријетким случајевима - леукопенија, хипопротромбинемија и крварење;
• повећање садржаја трансаминаза у крви; диспепсија.

Група монобактама

Монобакти су нова класа антибиотика изведених из Псеудомонас ацидопхил и Цхромобацтеринум виолацеум. Основа њихове структуре је једноставна бета-лактам прстен за разлику повезаних пеницилине и цефалоспорине, изграђени од бета-лактам прстен, тиазолидин коњугованим са, у вези са овим новим једињењем имену монобактами. Изузетно су отпорни на бета-лактамаза које производе не-негативних флоре, али уништио бета-лактамазу продукцији стафилокока и бацтероидс.

Азтреонам (азактам) - лек активан против великог броја грам-негативне бактерије, укључујући Е. Цоли, Клебсиелла, Протеус и Псеудомонас аеругиноса, може бити активна у току инфекције резистентне микроорганизме или болничких инфекција изазваних њима; Међутим, лек нема значајну активност против стафилококса, стрептококса, пнеумококса, бактероида. Интравенски, интрамускуларно у интервалима од 8 сати Просечна дневна доза је 3-6 г, максимална дневна доза -. 8 г

Група карбапенема

Имипенем-тсилостин (тиенил) - Припрема бета-лактам је широк спектар, састоји се од две компоненте: тиенамитсинового антибиотик (карбапенема) и циластин - специфичне ензимске инхибиторну метаболизма имипенем у бубрегу, и значајно повећава концентрацију у уринарном тракту. Однос имипенема и циластина у препарату је 1: 1.

Лек има широк спектар антибактеријских активности. То је ефикасан против грам-негативних флоре (Ентеробацтер, Хаемопхилус, Клебсиелла, Неиссериа, Протеус, Псеудомонас, Салмонелла, Иерсиниа, атсинетобактер, грам-позитивни флоре (алл стафилококе, стрептококе, пнеумококе) и такође против анаеробних флоре Имипенем изрекао стабилност на акцију. β-лактамаза (цепхалоспоринасе и пеницилиназе), произведен од грам-негативне и грам-позитивних бактерија. Препарат се користи у тешким грам-позитивних и грам-негативних инфекције изазвана пл Носоцомиал ети и резистентних сојева бактерија: сепса, перитонитис, стафилококна уништавање плућа, внугригоспиталние пнеумонија изазвана Клебсиелла, атсинетобактер, Ентеробацтер, Хаемопхилус, Серратиа, Есцхерицхиа цоли је посебно ефикасан у присуству Имипенем полимикробне флоре ..

Група аминогликозида

Аминогликозиди садрже аминосугаре у свом молекулу, повезани са гликозидном везом. Ове карактеристике структуре аминогликозида објашњавају назив ове групе антибиотика. Аминогликозиди имају антибактеријска својства, они поступају у микроорганизама ћелија везивањем за рибозома и ометања пептидне ланце у секвенци амино киселине (генерисаног абнормалних протеина деструктивне за микроорганизме). Они могу имати различите степене нефротоксичности (код 17% пацијената) и ототоксичног ефекта (код 8% пацијената). Према Д. Р. Лавренце, губитка слуха често јавља у лечењу амикацина, канамицин, неомицин, вестибуларног токсичност карактеристика стрептомицина, гентамицина тобрамисцхну. Звоњење у ушима може послужити као упозорење о поразу слушног нерва. Први знаци укључивања у процес вестибуларног апарата су главобоља повезана са кретањем, вртоглавицом, мучнином. Неомицин, гентамицин, амикацин су више нефротоксични од тобрамицина и нетилмицина. Најмањи токсични лек је нетилмицин.

Да би се спречили нежељени ефекти аминогликозида, пратите ниво серумских аминогликозида и снимите аудиограм једном недељно. За рану дијагнозу нефротоксичног деловања аминогликозида препоручује се одређивање фракционог излучивања натријума, Н-ацетил-бета-Д-глукозаминидазе и бета2-микроглобулина. Ако постоји повреда функције бубрега и слуха, аминогликозиди не треба прописивати. Аминогликозиди имају бактерицидни ефекат, тежина зависи од концентрације лека у крви. Последњих година предложено је да појединачна доза аминогликозида у већој дози буде ефикасна у вези са повећањем бактерицидне активности и повећањем трајања постантибактеријског ефекта, док се инциденца нежељених ефеката смањује. Према Тулкенсу (1991), појединачна примена нетилмицина и амикацина није ефикаснија у ефикасности у 2-3 пута већу администрацију, али је мање пута била праћена поремећеном функцијом бубрега.

Аминогликозиди су антибиотици широког спектра: ефекат на грам-позитивне и грам-негативне флоре, али највећи практични значај је њихова висока активност на већину грам-негативним бактеријама. Имају означену бактерицидно дејство против грам-негативних аеробних бактерија (Псеудомонас, Ентеробацтер, Есцхерицхиа цоли, Протеус, Клебсиелла), али су мање ефикасни против Хаемопхилус инфлуензае.

Главне индикације за потребе аминогликозидима довољно тешко јављају инфекције (посебно болничких изазване нису негативне бактерије (пнеумоније, инфекције уринарног тракта, септикемија) на којима су одабира средства. У тежим случајевима, аминогликозид комбинацији са антипсеудомонал пеницилине или цефалоспорине.

У третман аминогликозида може развити отпорност њима од микрофлоре то услед способности микроорганизама да произведе конкретне ензима (врсте 5 аминогликозидатсетилтрансфераз, типа 2 аминомикозидфосфаттрансфераз, аминогликозиднуклеотидилтрансфераза) које деактивирају аминогликозидима.

Аминогликозиди ИИ и ИИИ генерације имају већу антибактеријску активност, шири антимикробни спектар и већу отпорност на ензиме који инактивирају аминогликозиде.

Отпорност на аминогликозиде у микроорганизама је делимично унакрсна веза. Микроорганизми отпорни на стрептомицин и канамицин су такође отпорни на мономицин, али су осетљиви на неомицин и све друге аминогликозиде.

Флора, отпорна на аминогликозиде прве генерације, осетљива је на гентамицин и ИИИ аминогликозиде. Синти који су отпорни на гентамицин су такође отпорни на мономицин и канамицин, али су осетљиви на аминогликозиде треће генерације.

Постоје три генерације аминогликозида.

Прва генерација аминогликозида

Од лекова прве генерације, најчешће се користи канамицин. Канамицин и стрептомицин се користе као антитуберкулотских агенс, неомицин и мономитсин због високе токсичности није у радном односу парентерално, администрира внутр.ри цревних инфекција. Стрептомицин - произведена у бочицама од 0,5 до 1 г интрамускуларно сваких 12 сати Просечна дневна вине је 1, максимална дневна доза -. 2 године за лечење пнеумоније је тренутно готово нема примењено погодно користи у туберкулозе.

Канамицин - доступан је у таблама од 0,25 г иу бочицама за интрамускуларну ињекцију од 0,5 и Иг. Као и стрептомицин, користи се првенствено за туберкулозу. Примењује се интрамускуларно у интервалима од 12 сати. Просечна дневна доза лека је 1-1,5 г, максимална дневна доза је 2 г.

Мономитсин - доступан у таблетама од 0.25 г, бочице од 0,25 и 0,5 се примењује интрамускуларном ињекцијом у интервалима 8 х Просечан дневни доза 0,25 г, максимална дневна доза -. 0,75 г слабо делује на пнеумокока, првенствено користе у цревних инфекција.

Неомицин (колимитсин, митсирин) - доступан у таблетама од 0,1 г и 0,25 и бочицама од 0,5 г је један од најактивнијих антибиотицима сузбијање цревну бактеријску флору у инсуфицијенцијом јетре. Примјењује се интерно за 0,25 г 3 пута дневно унутар или интрамускуларно на 0,25 г 3 пута дневно.

Друга генерација аминогликозида

Друга генерација аминогликозид гентамицина показала да за разлику од прве генерације лекова има високу активност против Псеудомонас аеругиноса и ефекат на микроорганизама сојева који развили прве генерације отпора аминогликозид. Антимикробна активност гентамицина је већа него код канамицина.

Гентамицин (Гарамицин) - издаје се у ампуле од 2 мл 4% раствора, бочице од 0,04 г суве материје. Она интрамускуларно применити, у тежим случајевима интравенски у интервалима од 8 сати Просечна дневна доза је 2.4-3.2 мг / кг, максимална дневна доза -. 5 мг / кг (доза се додељује у стању тешком пацијента). Обично се користи у дози од 0,04-0,08 г интрамускуларно 3 пута дневно. Гентамицин је активан на аеробне Грам-негативним бактеријама, Е. Цоли, Ентеробацтериа, пнеумококе, Протеус, Псеудомонас аеругиноса, али слабо активан против стрептококе, ентерокока и неактивна анаеробним инфекцијама. У лечењу сепсе гентамицина у комбинацији са бета-лактам антибиотика или противоанаеробних препарати, на пример, метронидазол или оба и (или) друго.

Трећа генерација аминогликозида

Трећа генерација аминогликозида је јача од гентамицина, потискује Псеудомонас аеругиноса, секундарни отпор флоре на ове лекове је много мање чест од гентамицина.

Тобрамицин (бруламицин, образин) - се издаје у ампуле од 2 мл у облику готовог раствора (80 г лекова). Користи се интравенозно, интрамускуларно у интервалима од 8 сати. Дозе су исто као и гентамицин. Просечна дневна доза за пнеумонију је 3 мг / кг, максимална дневна доза је 5 мг / кг

Сизомицин - доступан у ампуле од 1, 1,5 и 2 мл 5% раствора. Примјењује се интрамускуларно у интервалима од 6-8 сати, интравенозна примјена треба каприрати у 5% раствору глукозе. Просечна дневна доза лека је 3 мг / кг. Максимална дневна доза је 5 мг / кг.

Амикацин (АМИКИН) - доступан у 2 мл ампуле, који садржи 100 или 500 мг лека се примењује интравенски, интрамускуларно у интервалима од 8-12 сати Просечна дневна доза је 15 мг / кг, максимална дневна доза -. 25 мг / кг. Амикацин - најефикаснији лек код треће генерације аминогликозидима, за разлику од свих осталих аминогликозидима је осетљива само једна инактивира ензим, док остатак - најмање пет. Штитници који су отпорни на амикацин су отпорни на све остале аминогликозиде.

Нетилмицин је полусинтетски аминогликозид, активан је у инфекцији са неким сојевима отпорним на гентамицин и тобрамицин, он је мање ото- и нефротоксичан. Примењује се интравенски, интрамускуларно у интервалима од 8 сати. Дневна доза лека је 3-5 мг / кг.

Смањењем степена антимикробне дејства аминогликозидима су распоређени на следећи начин: амикацин - нетилмицин - Гентамицин - Тобрамицин - стрептомицин - неомицин - канамицин - мономитсин.

Група тетрациклина

Антибиотици ове групе имају широк спектар бактериостатских дејстава. Оне утичу на синтезу протеина везивањем на рибосоме и заустављањем приступа комплекса који се састоје од транспортне РНК са амино киселинама до комплекса информативне РНК са рибозомима. Тетрациклини се акумулирају унутар бактеријске ћелије. Пореклом они су подељени у природним (тетрациклин, окситетрациклин, Цхлортетрацицлине или биомитсин) и полу-синтетичког (Метациклин, доксициклин, миноциклин, морфотсиклин. Ролитетрациклин). Тетрациклини су активни у скоро свим инфекцијама узрокованим грам-негативним и грам-позитивним бактеријама, са изузетком већине сојева протеина и Псеудомонас аеругиноса. Ако лечење отпора тетрациклин развија микрофлоре, то је пуна крст (са изузетком миноциклина), тако да сви тетрациклини одреди једног читања. Тетрациклини се могу користити у многим уобичајеним инфекцијама, посебно мешаним инфекцијама, или у случајевима када третман почиње без идентификације патогена, тј. Са бронхитисом и бронхопнеумонијом. Тетрациклини су нарочито ефикасни код микоплазмалне и кламидијске инфекције. Просечне терапијске концентрације тетрациклина се налазе у плућима, јетри, бубрезима, слезини, материце, крајника, простате акумулирају у упаљеним ткивима и тумора. У комплексу са калцијумом депонују се у коштаном ткиву, емајл зуба.

Природни тетрациклини

Тетрациклин - доступан у таблетама од 0,1 г и 0.25 су додељени у интервалима од 6 часова Просечна дневна доза 1-2 г, максимална дневна доза -. 2 грама интрамускуларно убризгава у 0,1 грама 3 пута дневно.

Оксететрациклин (террамицин) - се ординира уста, интрамускуларно, интравенозно. За оралну примену доступан у таблетама од 0,25 г Унутар препарат се примењује у интервалима 6 часова, просечна дневна доза износи 1-1.5 г са максималном дневном дозом - 2 г Интрамусцулар лек примењује у интервалима од 8-12 часова, просечна дневна доза - 0,3 г , максимална доза је 0,6 г. Интравенски се лек примењује у интервалима од 12 х, просечна дневна доза је 0,5-1 г, максимална доза је 2 г.

Хлортетрациклин (биомицин, ауреомицин) се користи интерно, постоје облици за интравенозну примену. Унутрашњост се примењује у интервалима од 6 сати, просечна дневна доза лека је 1-2 грама, максимално -3 г. Интравенозно примењена у интервалима од 12 часова, просечна и максимална дневна доза - 1 г.

Семисинтетски тетрациклини

Метациклин (рондомицин) - доступан је у капсулама од 0,15 и 0,3 г, који се интерно примењују у интервалима од 8-12 сати. Просечна дневна доза је 0,6 г, максимум је 1,2 г.

Доксициклин (вибрамитсин) - доступна у капсулама од 0,5 и 0,1 г, у ампулама за интравенско давање 0,1 г се примењује унутар 0,1 г 2 пута дневно у наредним данима - 0,1 г дневно, у тежим случајевима, дневна доза за прво и следећи дани су 0,2 г.

За интравенозну инфузију, 0,1 г прашкастог бочице се раствори у 100-300 мл изотоничног раствора натријум хлорида и примењује се интравенозно капање 30-60 минута 2 пута дневно.

Миноциклин (клиномицин) се примењује интерно у интервалима од 12 часова. Првог дана дневна доза је 0,2 г, у наредним данима - 0,1 г, кратка дневна доза може се повећати на 0,4 г.

Морфоциклин - доступан је у бочицама за интравенозну примену од 0,1 и 0,15 г, даје се интравенозно у интервалима од 12 сати у 5% раствору глукозе. Просечна дневна доза лека је 0,3 г, максимална дневна доза је 0,45 г.

Роилититрациклин (велациклин, реверин) - лек се примењује интрамускуларно 1-2 пута дневно. Просечна дневна доза је 0,25 г, максимална дневна доза је 0,5 г.

Инциденца нежељених ефеката са тетрациклинима је 7-30%. Преовлађујући отровни компликације због катаболичког деловања тетрациклина, - неухрањеност, Хиповитаминоза, болести јетре, болести бубрега, улцерација гастроинтестиналног тракта, фотосензитизације коже, дијареја, мучнина; компликације повезане са супресијом сапрофита и развојем секундарних инфекција (кандидијаза, стафилококни ентероколитис). Деца до 5-8 година тетрациклина нису прописана.

У третману тетрациклина, ВГ Кукес препоручује следеће:

• међу њима постоји цросс-алергија, пацијенти са алергијама на локални анестетици могу одговорити на окситетрациклин (често уведен на лидокаин) и тетрациклин-хидрохлорида за интрамускуларне ињекције;
• тетрациклини могу изазвати повећану излучивање катехоламина у урину;
• узрокују повећање нивоа алкалне фосфатазе, амилазе, билирубина, резидуалног азота;
• препоручује се тетрациклини узимати унутра на празан желудац или 3 сата после конзумирања, чиме стисне 200 мл воде, што смањује иритативно дејство на зиду једњака и црева, побољшава апсорпцију.

Група макролида

Препарати ове групе садрже у молекулу макроциклични лактонски прстен повезан са остацима угљених хидрата. То су претежно бактериостатични антибиотици, али у зависности од врсте патогена и концентрације, они могу показати бактерицидни ефекат. Њихов механизам дејства сличан механизму деловања тетрациклинима и заснива се на везивању за рибозома и РНК комплексу трансферу са аминокиселином спречава приступ сложене иРНК у рибозома, што резултује инхибицијом синтезе протеина.

Макролида су веома осетљиви на не-позитивне коке (Стрептоцоццус пнеумониае, пиогени стрептокока), Мицопласма, Легионелла, Цхламидиа, пертусис цоли Бордетелла пертуссис, дифтерије туберкулозе.

Умерено осетљив на макролиде, хемофилну шипку, стафилококе, отпорне - бактероиде, ентеробактерије, рикеција.

Активност макролида против бактерија које су повезане са структуром антибиотика. Разликовати 14-члани макролиди (еритромицин, олеандомицин, флиуритромитсин, кларитромицин, мегаломитсин, диритромицин), 15-члани (азитромицин, рокситрамитсин), 16-члани (Спирамицин иозамитсин, розамитсин, туримитсин, миокаметсин). 14-члани макролиди имају већу бактерицидно дејство него 15-чланог против стрептокока и бацилуса пертуссис. Кларитромицин има највећи ефекат против стрептокока, пнеумокока, дифтерије бацила, азитромицин је веома ефикасан против Хаемопхилус инфлуензае.

Макролиди су високо ефикасни код респираторних инфекција и пнеумоније, јер добро продиру у мукозну мембрану бронхопулмоналног система, бронхијалних секрета и спутума.

Макролида су ефикасни против патогена налазе унутар ћелија (у ткивима, макрофаги, леукоцита), што је посебно важно у лечењу Легионелла и Цхламидиа инфекција од овим патогенима налазе интрацелуларно. Макролидног отпор може бити генерисана, тако да се препоручују за употребу у комбинованој терапији тешких инфекција отпорности на друге антибиотике, алергијске реакције или преосетљивости на пеницилине и цефалоспорине, као мицопласма и инфекције хламидијом.

Еритхромицин - доступан у таблетама од 0,1 г и 0,25, капсуле 0,1 и 0,2 г, бочице за интрамускуларно и интравенске примене 0.05, 0.1 и 0.2, прописаног унутра, интравенозно, интрамускуларно.

Унутар наносити у интервалима од 4-6 сати, просечна дневна доза је 1 г, максимална дневна доза - 2 г интрамускуларно и интравенски у интервалима од 8-12 часова, просечна дневна доза - 0,6 г, максимална - 1 г

Лек, као и други макролиди, манифестује свој ефекат активније у алкалном окружењу. Постоје докази да у алкалној средини еритромицин претворена у широког спектра антибиотика која активно потискује високо отпорна на многе хемиотерапије лекова грам-негативне бактерије, нарочито Псеудомонас аеругиноса, Есцхерицхиа, Протеус, Клебсиелла. Ово се може користити за инфекције уринарног, билијарног тракта и локалне хируршке инфекције.

ДР Лоренс препоручује употребу еритромицина у следећим случајевима:

• код микоплазмалне пнеумоније код деце - лијек по избору, иако је за лечење одраслих префериран тетрациклин;
• за лечење болесника са пнеумонијом легионеле као лијеком прве линије или у комбинацији са рифампицином;
• са хламидијском инфекцијом, дифтеријом (укључујући и са превозом) и кашљивим кашљем;
• са гастроентеритисом изазваним кампилобактеријама (еритромицин промовира отклањање микроорганизама из тела, иако не мора нужно скратити трајање клиничких манифестација);
• код пацијената инфицираних са Псеудомонас аеругиноса, пнеумоцоццусом или са алергијама на пеницилин.

Ерикиклин - смеша еритромицина и тетрациклина. Издаје се капсула од 0,25 г, прописана 1 капсула сваких 4-6 сати, дневна доза лека је 1,5-2 г.

Олеандомицин - доступан у таблетама од 0,25 било сваких 4-6 сати просечну дневну дозу од 1-1,5 г максималне дневну дозу -. 2 године ту представља за интравенску, интрамускуларну, дневне дозе су исте.

Олететрин (тетраолин) је комбиновани препарат који се састоји од олеандомицина и тетрациклина у омјеру од 1: 2. Произведен је у капсулама од 0,25 г и у бочицама од 0,25 г за интрамускуларну, интравенозну примену. Додијељен унутар са 1-1,5 грама дневно у 4 подељене дозе са 6-часовним интервалима.

За интрамускуларну ињекцију, садржај бочице је растворен у 2 мл воде или изотонични раствор натријум хлорида и 0,1 г лека се примењује 3 пута дневно. За интравенозну примену употребљен је 1% раствор (0.25 или 0.5 г лека се раствори у 25 или 50 мл изотоничног раствора натријум хлорида или воде за ињекцију, а затим се ињектира полако). Можете применити интравенозну инфузију капања. Просечна дневна доза интравенозно је 0,5 г 2 пута дневно, максимална дневна доза је 0,5 г 4 пута дневно.

Последњих година појавили су се тзв. "Нови" макролиди. Њихова карактеристична карактеристика је шири спектар антибактеријских дејстава, стабилност у киселој средини.

Азитромицин (сумамед) - односи се на групу антибиотика азамидов недалеко макролида, доступан у таблетама од 125 и 500 мг капсула од 250 мг. За разлику од еритромицина је бактерицидни антибиотик са широким спектром деловања. Веома ефикасан против Грам-позитивних бактерија (пиогених стрептокока, стафилокока, укључујући производњу бета-лактамазу, дифтерије патогена), умерено активан против ентерокока. То је ефикасан против грам негативних патогена (Хаемопхилус инфлуензае, пертуссис, Есцхерицхиа цоли, Схигелла, Салмонелла, иерсиниосис, Легионелла, Хелицобацтер, хламидије, микоплазме), Узрочник гонореје, спирохете, многи анаероба, Токопласма. Азитхромицин именован изнутра, углавном у првог дана када узимања 500 мг, од 2 до 5 дана - 250 мг 1 пут дневно. Трајање лечења је 5 дана. При лечењу акутних урогениталних инфекција довољна је појединачна доза од 500 мг азитромицина.

Мидекамицин (макропен) - се производи у таблетама од 0,4 г, има бактериостатски ефекат. Спектар антимикробних акција је близу сумамеда. Примењује се орално у дневној дози од 130 мг / кг телесне тежине (3-4 пута).

Иозамицин (јосамицин, вилпрафен) - доступан је у таблетама на 0,05 г; 0,15 г; 0,2 г; 0,25 г; 0.5 г. Бактериостатски лек, антимикробни спектар је близу спектра азитромицина. Додијељено 0,2 г 3 пута дневно током 7-10 дана.

Рокситромицин (рулид) - макролидни антибиотик бактериостатски радње доступне у таблетама од 150 и 300 мг, антимикробног спектра сличан спектар азитромицина, али слабији ефекат против Хелицобацтер, пертуссис цоли. Отпорно на рокситромицину псеудомонас, Е. Цоли, Схигелла, Салмонелла. Примењује се орално 150 мг два пута дневно, у тешким случајевима могуће је повећање дозе од 2 пута. Ток третмана траје 7-10 дана.

Спирамицин (ровамицин) - произведен је у таблетама од 1,5 милиона МЕ и 3 милиона МЕ, као иу супозиторијама које садрже 1,3 милиона МЕ (500 мг) и 1,9 милиона МЕ (750 мг) лека. Антимикробни спектар је близу спектра азитромицина, али у поређењу са другим макролидима је мање ефикасан против хламидије. Отпорно на спирамицинске ентеробактерије, псеудомоне. Додијељен унутар 3-6 милиона МЕ 2-3 пута дневно.

Китазамицин је бактериостатски макролидни антибиотик, произведен у 0,2 г таблете, 0,25 г капсула у 0,2 г ампулама за интравенозну примену. Спектар антимикробних дејстава је близу спектра азитромицина. Додијељено 0,2-0,4 г 3-4 пута дневно. У тешким инфективним и инфламаторним процесима, интравенски дати 0.2-0.4 г 1-2 пута дневно. Лек се раствори у 10-20 мл 5% раствора глукозе и полако се ињектира у вену 3-5 минута.

Кларитромицин је бактериостатски макролидни антибиотик, који се производи у таблама од 0,25 г и 0,5 г. Спектар антимикробне активности је близу спектра азитромицина. Лек се сматра најделотворнијим против Легионелла. Додијељена до 0,25 г 2 пута дневно, уз тешку болест, доза се може повећати.

Диритромицин - доступан у таблетама од 0,5 г гутање диритромицин подвргава нонензиматиц хидролизу прије еритхромициламине који има антимикробно дејство. Антибактеријски ефекат је сличан ономе код еритромицина. Додијељен унутра за 0,5 г једном дневно.

Макролиди могу изазвати нежељене ефекте (не често):

• диспепсија (мучнина, повраћање, бол у стомаку);
• дијареја;
• кожне алергијске реакције.

Постоје и антифунгални макролиди.

Амфотерицин Б - примењује се само интравенозно капање у интервалима од 72 сата, а просечна дневна доза је 0,25-1 мг / кг, максимална дневна доза је 1,5 мг / кг.

Флуцитозин (анкобан) се примењује интерно у интервалима од 6 сати. Просечна дневна доза је 50-100 мг / кг, максимална дневна доза је 150 мг / кг.

Група Левомицетин

Механизам дјеловања: инхибира синтезу протеина у микроорганизама, инхибира синтезу ензима који преноси пептидни ланац у нову аминокиселину на рибосому. Левомицетин показује бактериостатску активност, али већина сојева хемофиличног шипка, пнеумококуса и неких врста шигеле су бактерицидне. Левомицетин је активан против не-позитивног, грам-негативног. Аеробне и анаеробне бактерије, микоплазме, кламидију, рикецију, али је Псеудомонас аеругиноса отпоран на њега.

Хлорамфеникол (хлоротсид, хлорамфеникол) - доступан у таблетама од 0,25 и 0,5 г, продуженог деловања таблете 0.65 г, 6.25 г капсула Обрађен орално у интервалима 6 часова, просечна дневна доза је 2 грама, максимална дневна доза - 3 г

Хлорамфеникол сукцинат (хлоротсид Ц) - образац за интравенске и интрамускуларне ињекције, доступан у бочицама од 0,5 и 1 г интравенозно или интрамускуларно у интервалима од 8-12 часова, просечна дневна доза је 1,5-2 г, максимална дневна доза - 4 г .

Препарати групе левомицетина могу узроковати следеће нежељене ефекте: дисфетички поремећаји, апластична стања коштане сржи, тромбоцитопенија, агранулоцитоза. Препарати Левомицетина нису прописани за труднице и децу.

Група линцозамина

Механизам деловања: линкозамини везују са рибозома и инхибира синтезу протеина као еритромицин и тетрациклин у терапијске дозе испољавају бактериостатно акцију. Лекови из ове групе су ефикасни против грам-позитивних бактерија, стафилококе, стрептококе, пнеумокока, дифтерије бацила и одређених анаероба, укључујући агената гасна гангрена и тетанус. Лекови су активни против микроорганизама, посебно стафилококова (укључујући и оне који производе бета-лактамазу), отпорни на друге антибиотике. Немојте дјеловати на грам-негативне бактерије, гљивице, вирусе.

Линцомицин (Линцоцин) - доступан је у капсулама од 0,5 г, у ампуле од 1 мл са 0,3 г супстанце. Додијељен унутар, интравенозно, интрамускуларно. Унутра се примењује у интервалима од 6-8 сати, просечна дневна доза је 2 г, максимална дневна доза је 3 г.

Интравенска и интрамускуларна наносити у интервалима од 8-12 часова, просечна дневна доза је 1-1,2 г са максималном дневном дозом - 1,8 г Вхен брзо интравенска ињекција лека, посебно у великим дозама описаним колапса и развој респираторна инсуфицијенција. Контраиндикована код тешких болести јетре и бубрега.

Клиндамицин (Далацин Ц) - доступан је у капсулама од 0,15 г иу ампуле од 2 мл са 0,3 г супстанце у једној ампули. Користи се унутра, интравенозно, интрамускуларно. Лек је хиоровани дериват линкомицин, поседује високу антимикробну активност (2-10 пута више активна против грам-позитивних стафилокока, микоплазме, Бацтероидес) и лако апсорбује из црева. У малим концентрацијама, она показује бактериостатске, ау високим концентрацијама бактерицидне особине.

Унутар такен у интервалима од 6 часова, просечна дневна доза је 0,6 г, максимална - 1.8 је убризган интрамускуларно или интравенски у интервалима 6-12 сати, просечна дневна доза је 1,2 г, максимална - 2,4 г

Група анзамицина

Група анамичина укључује анамицин и рифампицин.

Анамицин - се даје орално у просечној дневној дози од 0,15-0,3 г.

Рифампицин (рифадин, бенемицин) убија бактерије везивањем на ДНК-зависну РНК полимеразу и супресивши биосинтезу РНК. Активан је против туберкулозе микобактерије, гљивице, а такође и не-позитивне флоре. Има бактерицидно дејство, али не утице на негативне бактерије.

Произведено у капсулама на 0.05 и 0.15 г, примењено орално 2 пута дневно. Просечна дневна доза је 0,6 г, највиши дневни унос је 1,2 г.

Рифамицин (рифоцин) - механизам дјеловања и спектар антимикробних утицаја је исти као код рифампицина. Произведено у ампулама од 1,5 мл (125 мг) и 3 мл (250 мг) за интрамускуларну ињекцију и 10 мл (500 мг) за интравенозну примену. Интрамускуларно у интервалима од 8-12 часова, просечне дневне дозе од 0.5-0.75 г, максимална дневна доза - 2 г интравенозно примењује у интервалима од 6-12 сати, просечна дневна доза је 0,5-1,5 г, максимална дневна доза - 1,5 г

Рифаметхоприм (рифаприм) - доступан је у капсулама које садрже 0.15 г рифампицина и 0,04 г триметоприма. Дневна доза је 0,6-0,9 г, узимана у 2-3 дозе 10-12 дана. Ефикасан против микоплазмалне и легионелне пнеумоније, као и плућне туберкулозе.

Формулације рифампицин и рифотсин може изазвати следеће нежељена дејства: симптоме сличне грипу (малаксалост, главобоља, грозница), хепатитис, тромбоцитопенија, хемолитиц синдром, реакције на кожи (црвенило, свраб, осип), диспепсија (дијареја, абдоминални бол, мучнина, повраћање). Рифампицин у лечењу урина, сузе, пљувачка постаје наранџасто-црвене боје.

Група полипептида

Полимикин

Поступајући првенствено на Грам-негативне флоре (интестинални, дизентерија, тифус Бациллус, паратифусна флора, Псеудомонас, Псеудомонас аеругиноса), али не утичу на Протеус, дифтерије, Цлостридиум, гљивице.

Полимиксин Б - издаје се у бочицама од 25 и 50 мг. Користи се за сепсу, менингитис (ињектиран интралумбално), пнеумонију, инфекције уринарног тракта узроковане псеудомонама. У инфекцијама које изазива друга не-негативна флора, полимиксин Б се користи само у случају резистенције патогена вишеструке супстанце на друге мање токсичне препарате. Примјењује се интравенозно и интрамускуларно. Интравенозно се примењује у интервалима од 12 часова, просечна дневна доза је 2 мг / кг, максимална дневна доза је 150 мг / кг. Интрамускуларно давање у интервалима од 6-8 сати, просечна дневна доза је 1,5-2,5 мг / кг, максимална дневна доза је 200 мг / кг.

Нежељени ефекти полимиксина: са парентералном администрацијом има нефро- и неуротоксичне ефекте, могуће је блокирати неуромускуларну проводљивост, алергијске реакције.

Глицопептидес

Ванкомицин - изведен из Стрептомицес оријенталне је гљивица, дјелује на фисилне микроорганизме, потискује формирање пептидогликанске компоненте ћелијске мембране и ДНК. Има бактерицидну акцију против већине пнеумокока, не-позитивних кокију и бактерија (укључујући и стафилококе који стварају бета-лактамазу) и не развија се.

Ванкомицин се примењује:

• са пнеумонијом и ентероколитисом узрокованим клостридијом или мање често стафилококима (псеудомембранозни колитис);
• код тешких инфекција узрокованих стафилококима, отпорним на конвенционалне антистафилококне антибиотике (вишеструке резистенције), стрептококе;
• са тешким стафилококним инфекцијама код људи са алергијама на пеницилине и цефалоспорине;
• са стрептококним ендокардитисом код пацијената са алергијом на пеницилин. У овом случају, ванкомицин се комбинује са аминогликозидним антибиотиком;
• код пацијената са Грам-позитивном инфекцијом са алергијом на β-лактам.

Ванкомицин се примењује интравенски у интервалима од 8-12 часова, просечна дневна доза је 30 мг / кг, максимална дневна доза - 3, главни нуспојаве: оштећења ВИИИ пар кранијалних нерава, нефротоксичним и алергијска реакција, неутропенија.

Ристомицин (ристоцетин, спонтин) - делује бактерицидно на грам-позитивне бактерије и на стафилококе, отпорне на пеницилин, тетрациклин, левомицетин. Грам-негативна флора нема значајан ефекат. Уведен је само интравенско кап по 5% раствора глукозе или изотоничног раствора натријум хлорида 2 пута дневно. Просечна дневна доза је 1.000.000 јединица, максимална дневна доза је 1.500.000 јединица.

Теикопланин (теикомицин А2) је гликопептидни антибиотик, близу ванкомицина. Ефективно само у односу на грам-позитивне бактерије. Највећа активност је приказана у односу на Стапхилоцоццус ауреус, пнеумоцоццус, зелени стрептококус. Може дјеловати на стафилококе, које су унутар неутрофила и макрофага. Интрамускуларна ињекција од 200 мг или 3-6 мг / кг телесне тежине 1 пут дневно. Ото- и нефротоксични ефекти су могући (ретко).

Фусидин

Фусидин је антибиотик активан против негативног и Грам-позитивног кокију, многи суви листерији, клостридија, микобактерије су осетљиви на њега. Има слаб антивирусни ефекат, али не утиче на стрептококус. Фусидин се препоручује за употребу код инфекције стафилококуса, који производи β-лактамазу. У нормалним дозама дјелује бактериостатски, уз повећање дозе 3-4 пута има бактерицидни ефекат. Механизам дјеловања је супресија синтезе протеина у микроорганизама.

Произведено у таблете од 0,25 г. Користе се интерно у интервалима од 8 сати, просечна дневна доза је 1,5 г, максимална дневна доза -3 г. Такође постоји облик за интравенозну примену. Интравенозно примјењује у интервалима од 8-12 сати, просјечна дневна доза је 1,5 г, максимална дневна доза је 2 г.

Новобиоцин

Новобиоцин је бактериостатски лек који је намењен углавном за лечење болесника са стабилном стафилококном инфекцијом. Главни спектар деловања: грам-позитивне бактерије (посебно стафилококи, стрептококи), менингококи. Већина грам-негативних бактерија је отпорна на деловање новобиоцина. Додијељен унутар и интравенозно. Унутар наносити у интервалима од 6-12 сати, просечна дневна доза је 1 г, максимална дневна доза - 2 г интравенски у интервалима 12-24 часа, просечна дневна доза износи 0,5 г, максимална дневна доза - 1 г

Фосфомицин

Фосфомицин (фосфоцин) је антибиотик широког спектра који има бактерицидни ефекат на грам-позитивне и грам-негативне бактерије и микроорганизме отпорне на друге антибиотике. Практично без токсичности. Активан у бубрезима. Користи се првенствено за инфламаторне болести уринарног тракта, али и за пнеумонију, сепсу, пијелонефритис, ендокардитис. Доступно у бочицама од 1 и 4 г, управља спором интравенском болус или инфузија боља у интервалима од 6-8 сати. Просечна дневна доза је 200 мг / кг (т.ј. 2-4 г сваких 6-8 сата), максимални дневни доза - 16 г. 1 г лека се раствори у 10 мл, 4 г у 100 мл изотоничног раствора натријум хлорида или 5% раствора глукозе.

Препарати флуорокинолона

Тренутно, заједно са цефалоспорини, Флуорохинолони заузимају лидерску позицију у лечењу бактеријских инфекција. Флуорокинолони имају бактерицидно дејство, што је последица инхибиције бактеријског типа топоизомеразе 2 (ДНА гираза), што доводи до нарушавања генетичка рекомбинација, ДНК поправке и репликацију, и коришћење великих доза лекова - инхибиције ДНК транскрипцији. Последица ових ефеката је уништење бактерија флуорохинолона. Флуорокинолони су антимикробна широког спектра деловања. Они су ефикасни против грам-позитивних и грам-негативне бактерије, укључујући стрептокока, стафилокока, пнеумокока, Псеудомонас, Хаемопхилус инфлуензае, анаеробне бактерије, Цампилобацтер, Цхламидиа, Мицопласма, Легионелла, гонореју. Што се тиче грам-негативним бактеријама Флуорохинолони ефикасност је израженији него ефекта на грам-позитивне флоре. Флуорохинолони се обично користе за лечење инфективних и инфламаторних процеса у бронхопулмонална и мокраћних система у вези са способношћу да лако продру у ткиво.

Отпорност на флуорокинолоне се ретко развија и повезана је са два узрока:

• структурне промене у ДНК-гиразу, посебно топоизомер-А (за пефлоксацин, офлокацин, ципрофлоксацин)
• промена у пропустљивости бактеријског зида.

Описани су сојци резистентни на флуоресцинолон серура, тситробацтер, Е. Цоли, псеудомонас, Стапхилоцоццус ауреус.

Офлокацин (таривид, заноцин, флобоцин) - доступан је у таблама од 0,1 и 0,2 г, за парентералну примену - у бочицама које садрже 0,2 г лека. Најчешће се примењује интерно за 0,2 г 2 пута у лењост, са тешком рекурентном инфекцијом доза се може удвостручити. Код веома озбиљних инфекција се користи секвенцијално (секвенцијално) третирање, тј. Започети терапију интравенском применом од 200-400 мг, а након побољшања стања доћи до оралног уноса. Интравенозни офлокацин се примењује кап по кап у 200 мл изотоничног раствора натријум хлорида или 5% раствора глукозе. Лек се добро толерише. Могуће алергијске реакције, осип коже, вртоглавица, главобоља, мучнина, повраћање, повећани нивои аланин амиотрансферазе у крви.

Високе дозе негативно утјечу на зглобну хрскаву и раст костију, па се не препоручује узимање Тарикида код деце испод 16 година, трудница и дојиља.

Ципрофлоксацин (ципробај) - механизам дјеловања и спектар антимикробних ефеката су слични онима у утаравиду. Форме ослобађања: таблете од 0,25, 0,5 и 0,75 г, бочице од 50 мл инфузионог раствора који садрже 100 мг лека; бочице од 100 мл инфузионог раствора који садржи 200 мг лека; ампуле од 10 мл концентрата инфузионог раствора који садржи 100 мг лека.

Примјењује се интравенозно и интравенозно 2 пута дневно, интравенски се може лагано убризгати млазом или капалицом.

Просечна дневна доза за ингестију је 1 г, уз интравенозну примену - 0,4-0,6 г. Уз тешку инфекцију, можете повећати оралну до 0,5 г 3 пута дневно.

Исти нежељени ефекти као што је токсоксацин су могући.

Норфлокацин (нолицин) - доступан је у таблети од 0,4 г. Примењује се орално прије оброка 200-400 мг 2 пута дневно. Смањује проценат теофилина, Х2-блокатора, може повећати ризик од нежељених дејстава ових лекова. Симултано са пријемом норфлокацин-а не-стероидних анти-инфламаторних лекова може изазвати конвулзије, халуцинације. Диспептиц феномени, артралгија, фотосензитивност, повишење крвног нивоа трансаминаза, бол у стомаку су могући.

Енокацин (пенетракс) - доступан је у таблетама од 0,2-0,4 г. Користи се орално 0,2-0,4 г 2 пута дневно.

Пефлоксацин (абактал) - је доступан у таблетама од 0,4 г иу ампуле са 0,4 г лека. Додјелите унутар 0,2 г 2 пута дневно, уз тешко стање, прво користите интравенозно капање (400 мг у 250 мл 5% раствора глукозе), а затим пређите на оралну примјену.

У поређењу са осталим флуорохинолоном се одликује високим билијарним излучивањем и достиже високе концентрације у жучи, широко се користи за лечење инфекција црева и заразних и инфламаторних болести жучних канала. У процесу лечења могућа је главобоља, мучнина, повраћање, бол у стомаку, дијареја, жеђ, фотодерматитис.

Ломефлоксацин (максаквин) - доступан у таблетама од 0,4 г Има изразиту бактерицидно дејство против већине грам-негативне, многи не-позитивне (стафилококе, стрептококе) и интрацелуларног (Цхламидиа, Мицопласма, Легионелла Бруцелла.) Патогена. Додијељен 0,4 грама једном дневно.

Спарфлокацин (Захам) - је нова хинолон дифторированним има структуру сличну оној ципрофлоксацина, али садржи још 2 метил групе и други атом флуора, значајно повећава активност овог лека против Грам-позитивних микроорганизама и анаеробних интрацелуларне патогена.

Флеоксицин је високо активан против грам-негативних бактерија, нарочито ентеробактерија, и против грам-позитивних микроорганизама, укључујући и стафилококе. Стрептококи и анаероби су мање осетљиви или отпорни на флеоксаксин. Комбинација са фосфомицином повећава активност против псеудомона. Препоручује се 1 пут дневно унутар 0,2-0,4 г. Нежељени ефекти су ретки.

Деривати киноксолина

Хиноксидин - синтхетиц бактерицидни антибиотик активни против Протеус, Клебсиелла (Фриедландер цоли), Псеудомонас аеругиноса, Есцхерицхиа цоли и дизентеричан штапићи, Салмонелла, Стапхилоцоццус, Цлостридиум. Додијељен унутра након једења до 0,25 г 3-4 пута дневно.

Нежељени ефекти: диспепсија, вртоглавица, главобоља, грчеви у мишићима (чешће гастроцнемиус).

Диоксидин - спектар и бактерицидни механизам дјеловања диоксидина су слични онима у хиноксидину, али лек је мање токсичан и може се примењивати интравенски. Користи се за тешку пнеумонију, интравенозно сепсу капи од 15-30 мл 0,5% раствора у 5% раствору глукозе.

Препарати нитрофурана

Бактериостатски ефекат нитрофурана обезбеђује ароматична нитро група. Такође постоје докази о бактерицидном ефекту. Спектар деловања је широк: лекови сузбијају активност не-позитивних и не-негативних бактерија, анаеробуса, многих протозоа. Активност нитрофурана је очувана у присуству гнева и других производа ткива. Са пнеумонијом, најчешће се користе фуразолидон и фурагин.

Фуразолидонум - је постављен или номинован унутар 0.15-0.3 г (1-2 таблете) 4 пута дневно.

Фурагин - препоручује се таблете 0,15 г 3-4 пута дневно или интравенски каприви 300-500 мл 0,1% раствора.

Солафур је растворљив у води фурагина.

Препарати имидазола

Метронидазол (Трицхополум) - анаеробни микроорганизми (али не аеробик по томе што продире) постаје активни облик након редукције нитро групе која се везује за ДНК и спречава формирање нуклеинских киселина.

Лек има бактерицидни ефекат. Ефективно у анаеробној инфекцији (специфична тежина ових микроорганизама у развоју сепсе значајно је порасла). Метронидазол осетљиве трицхомонасе, Гиардиа, амеба, спирохете, клостридија.

Додијељено у таблете од 0,25 г 4 пута дневно. За интравенску инфузију капљице, метрогил-метронидазол се користи у 100 мл епрувете (500 мг).

Фитонцидни препарати

Хлорофилипт је фетонцид са широким спектром антимикробних дејстава, има анти-стафилококно дејство. Добијена из листова еукалиптуса. Користи се у облику 1% раствора алкохола за 30 капи 3 пута дневно у трајању од 2-3 недеље или интравенозно каприра 2 мл 0,25% раствора у 38 мл изотоничног раствора натријум хлорида.

Препарати сулфаниламида

Сулфаниламиди су деривати сулфанилне киселине. Сви сулфаниламиди карактеришу јединствени механизам деловања и практично идентични антимикробни спектар. Сулфаниламиди су конкуренти парааминобензојске киселине, која је неопходна за већину бактерија за синтезу фолне киселине, коју микробиолошка ћелија користи за формирање нуклеинских киселина. По природи деловања сулфонамида - бактериостатских лекова. Антимикробна активност сулфонамида је одређена степеном њиховог афинитета за рецепторе микробних ћелија, тј. Способност да се такмиче за рецепторе са парааминобензојском киселином. Пошто већина бактерија не може да користи фолну киселину из околине, сулфонамиди су лекови широког спектра.

Спектар деловања сулфонамида

Високо осетљиви микроорганизми:

• Стрептоцоццус, Стапхилоцоццус ауреус, пнеумокока, менингоцоццус, гонококе, Есцхерицхиа цоли, Салмонелла, Вибрио цхолерае, антракса бациллус, Хаемопхилус бактерија;
• хламидија: узрочни агенси трахома, пситакоза, орнитоза, ингвинална лимфогрануломатоза;
• протозоа: плазмодиум маларија, токсоплазма;
• патогене гљиве, актиномицете, кокцидија.

Умерено осјетљиви микроорганизми:

• микроби: ентерококи, зелени стрептококус, протеус, клостридија, пастерели (укључујући патогене туларемије), бруцеле, микобактеријску лепру;
• протозоа: леисхманиа.

Отпоран на сулфонамиде врстама патогена: Салмонелла (неких врста), Псеудомонас, пертусис и дифтерије бацил, Мицобацтериум туберцулосис, спирохете, Лептоспира, вируси.

Сулфаниламиди су подељени у следеће групе:

1. Лекови са кратким дејством (Т1 / 2 мање од 10 сати): норсулфазол, етазол, сулфадимезин, сулфазоксазол. Они се узимају у 1 г сваких 4-6 сати, први пријем често препоручују 1 г Етазол произведеног у ампулама у облику натријумове соли за парентерално давање (10 мл раствора 10% у ампули), натријум норсулфазола и убризгано интравенозно 5- 10 мл 10% раствора. Поред тога, ови лекови и други сулфаниламиди са кратким дејством се производе у таблети од 0,5 г.
2. Лекови просечног трајања деловања (Т1 / 2 10-24 х): сулфазин, сулфаметоксазол, сулфомоксал. Широка апликација није примљена. Произведено у таблете од 0,5 г. Одрасли у првој дози дају 2 грама, затим 1-2 дана за 1 г свака 4 сата, затим 1 г на сваких 6-8 сати.
3. Дуготрајне дроге (Т1 / 2 24-48 х): сулфапиридазин, сулфадиметоксин, сулфамонометоксин. Доступан у таблетама од 0,5 г Додела пунолетног првог дана И-2 г зависности од тежине болести, сутрадан, дај 0,5 или 1 1 г једном дневно, и провести цео ток ове дозе одржавања. Просечно трајање лечења је 5-7 дана.
4. Лекови супер дуготрајног дејства (Т _1/2 више од 48 сати): сулфален, сулфадоксин. Произведено у таблете од 0,2 г. Сулфален се прописује перорално дневно или 1 пут за 7-10 дана. Дневно постављам са акутним или брзим инфекцијама, једном у 7-10 дана - са хроничним, дуготрајним. Уз дневни унос одредите одраслу особу првог дана од 1 г, а затим 0,2 г дневно, узмите 30 минута пре оброка.
5. топијски препарати слабо се апсорбују у гастроинтестиналном тракту: сулгин, фталазол, фтазин, дисулформин, салазосулфапиридин, салазопиридазина, салазодиметоксина. Примјењује се код инфекција црева, са пнеумонијом нису прописани.

Високо ефикасна комбинација сулфонамида са трифетамином антифолије. Триметоприм побољшава деловање сулфонамида, ометајући редукцију трихидрофосфата у тетрахидрофолну киселину, одговорну за метаболизам протеина и поделу микробних ћелија. Комбинација сулфонамида са триметопримом даје значајно повећање степена и спектра антимикробних активности.

Произведе се следећи препарати који садрже сулфонамиде у комбинацији са триметопримом:

• Бисептол-120 - садржи 100 мг сулфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
• Бисептол-480 - садржи 400 мг сулфаметоксазола и 80 мг триметоприма;
• Бисептол за интравенозне инфузије од 10 мл;
• протесептил - садржи сулфадимезин и триметоприм у истим дозама као и бисептол;
• сулфатен - комбинација 0.25 г сулфонаметоксина са 0.1 г триметоприма.

Најчешће коришћени бисептол, који за разлику од других сулфонамида има не само бактериостатичку, већ и бактерицидну активност. Бисептол се узима једном дневно за 0,48 г (1-2 таблете по пријему).

Нежељени ефекти сулфонамида:

• кристализација ацетилованих метаболита сулфонамида у бубрезима и уринарном тракту;
• алкалинизација урина повећава ионизацију сулфаниламида, који су слабе киселине, у јонизованој форми, ови препарати су много растворнији у води и урину;
• алкалинизација урина смањује вјероватноћу кристалурије, помаже у одржавању високих концентрација сулфонамида у урину. Да би се осигурала стабилна алкална реакција у урину, довољно је прописати сода на 5-10 г дневно. Кристалурија, узрокована сулфонамидима, може бити асимптоматична или изазвати бубрежну колику, хематурију, олигурију, па чак и анурију;
• Алергијске реакције: кожни осип, екфолиативни дерматитис, леукопенија;
• дисфетичке реакције: мучнина, повраћање, дијареја; код новорођенчади и дојенчади, сулфонамиди могу изазвати метхемоглобинемију услед оксидације феталног хемоглобина, праћен цијанозом;
• у слуцају хипербилирубинемије, употреба сулфонамида је опасна, јер они померају билирубин од везивања на протеин и доприносе манифестацији њеног токсицног ефекта;
• користећи Бисептолум може развити образац недостатка фолне киселине (макроцитна анемија, лезија гастроинтестиналног тракта), да елиминише овај штетни догађај захтева фолну киселину. Тренутно, сулфонамиди се ретко користе, посебно ако су антибиотици нетолерантни или отпорни на микрофлоро.

Комбинација антибактеријских лекова

Синергија се јавља када се следећи лекови комбинују:

Пеницилин	+ Аминогликозиди, цефалоспорини
Пеницилини (отпорни на пеницилиназу)	+ Пеницилини (нестабилни пеницилиназе)
Цефалоспорини (осим цефалоридина)	+ Аминогликозиди
Макролидı	+ Тетрациклини
Левомицетин	Макролидı
Тетрациклини, макролиди, линцомицин	+ Сулфонамиди
Тетрациклини, линцомицин, нистатин	+ Нитрофани
Тетрациклини, нистатин	+ Окикуинолинес

Према томе, синергија дејства се примећује када се комбинују бактерицидни антибиотици комбинацијом два бактериостатска антибиотика. Антагонизам се јавља када се комбинује бактерицидни и бактериостатски лекови.

Комбинована употреба антибиотика врши се у тешкој и компликованој пнеумонии (претплата пнеумонија, плеурални емпием), када монотерапија може бити неефикасна.

Избор антибиотика у различитим клиничким ситуацијама

Клиничка ситуација	Вероватни патоген	Антибиотик прве серије	Алтернативни лек
Примарна плужна болест	Пнеумоцоццус пнеумониае	Пеницилин	Еритромицин и други макролиди, азитромицин, цефалослорини
Примарна атипична пнеумонија	Микоплазма, легионела, кламидија	Еритромицин, семисинтетички макролиди, еритромицин	Флуорокинолони
Пнеумонија у позадини хроничног бронхитиса	Хемофилус шипке, стрептококи	Ампицилин, макролиди, еритромицин	Леомицетин, фторкинолони, цефалоспорини
Пнеумонија на позадини грипе	Стапхилоцоццус, пнеумоцоццус, хемопхилиц родс	Ампиокс, пеницилини са инхибиторима бета-лактамазе	Флуорохинолони, цефалосолини
Аспирација пнеумонија	Ендобактерије, анаероби	Аминогликозиди + метронидазол	Цефалосолини, флуорохинолони
Пнеумонија на позадини вештачке вентилације	Ентеробактерије, Псеудомонас аеругиноса	Аминогликозиди	Имипенем
Пнеумонија код особа са имунодефицијенцијом	Ентеробактерије, стафилококе, капрофити	Пеницилини са инхибиторима бета-лактамазе, ампиок, аминогликозиди	Цефалосолини, флуорохинолони

Карактеристике антибиотске терапије код атипичне и интрахоспиталне (носокомијалне) пнеумоније

Атипицал пнеумониа се назива пнеумонија узрокована микоплазма, кламидијом, легионелом и карактерише се одређеним клиничким манифестацијама, које се разликују од типичне ванболничне пнеумоније. Легионела узрокује упалу плућа 6,4%, кламидију - 6,1% и микоплазму - у 2% случајева. Карактеристика атипичне пнеумоније је интрацелуларна локација узрочног средства болести. У том смислу, за лечење "атипичне" пнеумоније треба користити такве антибактеријске лекове који добро продиру у ћелију и стварају високе концентрације тамо. То су макролиди (еритромицин и нови макролиди, посебно азитромицин, рокситромицин, итд.), Тетрациклини, рифампицин, флуорокинолони.

Интрахоспитална носокомијална плућа је пнеумонија која се развија у болници под условом да током прва два дана хоспитализације није било клиничких и радиолошких знакова упале плућа.

Нозокомијалне пнеумоније се разликују од заједнице која се добија тако често су изазване грам-негативна флоре: Псеудомонас аеругиноса, Хаемопхилус Тата, Легионеле, микоплазме, хламидије, тежа и више шанси да произведе смрт.

Око половине свих случајева носокомијалне пнеумоније развија се у јединицама интензивне неге, у постоперативним одељењима. Интубација са механичком вентилацијом плућа повећава инциденцу интра-болничке инфекције за 10-12 пута. У овом случају 50% пацијената који су на вентилатору имају псеудомонас, 30% - ацинетобацтер, 25% - клебсиела. Мање често, патогене носоцомијалне пнеумоније су Е. Цоли, Стапхилоцоццус ауреус, серратус и тситробацтер.

Болничка аспирација такође укључује аспирацију пнеумонију. Најчешће се налазе код алкохоличара, код људи са оштећењем церебралне циркулације, тровањем, повредама грудног коша. Аспирациона пнеумонија је готово увијек захваљујући грам-негативној флори и анаеробама.

Носокомијална пнеумонија се лечи антибиотиком широког спектра (цефалоспорини треће генерације, уреидопеницилини, монобактама, аминогликозиди), флуорокинолони. У озбиљном току нозокомијалне пнеумоније, комбинација аминогликозида са цефалоспоринама треће генерације или монобактама (азтреонам) сматра се првом линијом. У одсуству ефекта, користе се лекови друге серије - флуорокинолони, такође је ефикасан и имипином.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],