Егилок

Мађарски фармацеутска фабрика ЕГИС производи иновативни лек Егилок (Егилок) - веома цардиоселецтиве Бета ₁ адреноблокатор дизајниран да реши многе проблеме у вези са патолошких промена у кардиоваскуларне терену.

[1]

Индикације Егилок

Лек је оригинално развијен за олакшање срчаних патологија. Према томе, следеће су индикације за употребу Егилока:

• Монотерапија у лечењу хипертензије, као и тандем рада са другим антихипертензивним лековима, антихипертензивним лековима за заустављање истог проблема.
• Срчана палпитација у суправентрикуларном региону.
• Исхемијске болести срца, на пример, као што је инфаркт миокарда - у протоколу лијечења комплексне терапије.
• Вентрикуларни ектрасистол - отказ срчаног ритма, који је преурањен, настао је из редова, вентрикуларне контракције.
• Спречавање напада ангинске пекторис.
• Хипертироидизам је ендокринолошки синдром изазван хиперфункцијом штитне жлезде.
• Превентивне мере за спречавање мигренских напада .
• Функционалне неправилности у срцу, праћене тахикардијом.

[2]

Образац за издавање

Активни састојак лека која се разматра - метопролол (метопрололум), или како се зове Метопролол тартарат. Додатни хемијско једињење укључена у Егилок: МЦЦ (микроскопске кристална целулоза), натријум карбокси метил скроб (тип А), силицијум диоксид (припада колоида анхидрован), повидон (К90), магнезијум стеарат. 

Релеасе формулације таблета, композиција у једној јединици дроге обухвата Метопролол тартарат - разликује таблета различитих доза активне супстанце: лека са 0.025 мг активне супстанце, таблете које укључују 0.050 мг метопролол као лек при концентрацији од 0,1 мг активно хемијско једињење. Обрачун дезинфекције врши се тежином сухе материје.  

Изглед јединице је таблета бијеле боје, класичног округлог облика, са двостраним скраћивањем углова. На једној од површина видљива утискивање "Е435" (при концентрацији од 0,025 мг активног компоненте), "Е434" (при концентрацији активног састојка 50 мг) и "Е432" (при концентрацији од 0,1 мг активног састојка).

Материјал за паковање:

• "Е435": три блистера са по 20 таблета или бочица затамњеног стакла, који садржи 60 таблета, упакован у картонску кутију и опремљен са упутствима за употребу.
• "Е434": четири пликова од по 15 таблета или бочица тамног стакла, који садржи 60 таблета, упакован у картонску кутију и опремљен са упутствима за употребу.
• "Е432": бочица тамног стакла, која садржи 30 или 60 таблета упакованих у картонску кутију и опремљена упутствима за употребу.

[3]

Фармакодинамика

Цардиоселецтиве П- адренергични блокери рецептора супстанце (протеини спољашње ћелијске мембране које признају и вежу адреналина) немају утицаја на повећање рефракторни период, и не блокирају абнормалног ванматеричну активност. Они једноставно немају репресивне моћи бета рецептора на акције "узбудљиво" својим хормонима, али под одређеним условима може, напротив, подстицати их показује одсуство симпатхомиметиц активности. Захваљујући таквим карактеристикама, фармакодинамика Егилока показује добре антихипертензивне, антиаритмичке и антиангиналне особине.

Благо инхибицију β ₁ -адреноцепторс срце, метопролол тартрате користећи катехоламина смањује иритацију који стимулише стварање аденозин трифосфата (АТП) ферментарнои компоненте цАМП. Фармакодинамика Егилок усмјерен на смањење стопе интрацелуларних калцијумових јона (Ца ²⁺ ). Метопролол производи антагонистички ефекат хронотропног, инотропног, бутмотропног, дромотропног карактера. Таква својства омогућавају смањење брзине срчаног удара (ХР), смањивање повећане екцитабилити срчаних мишића и њиховог нивоа проводљивости. Егилок ефикасно инхибира интензитет контрактилности миокарда.

Првог дана после оралне примене лека се примећује благо повећање Опсс (периферни отпор), затим, после дана - три, овај ниво враћа на почетну вредност, а наставак коришћења лека доводи до даљег смањења индикатора.

Антихипертензивни лек је узрокован смањењем везивних способности ренина, смањењем пумпне функције срца, као и са вероватноћом венског повратка крви у срце. Ова карактеристика лека омогућава бар делимично блокирање интензитета централних нервних и ренин-ангиотензинских система. Формулација Активна супстанца Егилок омогућава враћање подложност бародуги аорте рецептора, омогућавајући да се им аморфне ат смањење крвног притиска које, на крају, доводи до инхибиције периферне системских утицаја. Егилок смањује индикаторе високог крвног притиска, било да је тело пацијента под утицајем физичког напора, стреса или у мировању.

Реакција на смањење крвног притиска може се посматрати после четвртине сата након примене лека. Максимална количина активне супстанце у серуму се може посматрати након два сата. Терапијски ефекат лека остаје у наредних шест сати. Нормализацију и стабилизацију крвног притиска могу се посматрати након најмање једног месеца терапије.

Антиангинална својства лека карактеришу давање дијастола и корекција капацитета крвних судова и ћелија миокарда, који нормализује проток кисеоника у ткива, стабилизује откуцај срца и ниво контрактилности. Антиангинозна Егилок карактеристике испољава смањење подложност инфаркту напона повезивања органа и ткива централног нервног система коришћењем неуронске рецепторе (симпатије инервацију). Овај индикатор олакшава пренос оптерећења физичке и емоционалне природе, смањујући учесталост и озбиљност изненадне ангине.

Антиаррхитхмиц Ефикасност манифестује избављење пацијентових тела аритмогених симптоми, као што су на пример повећан садржај цАМП, убрзан рад срца, великог интензитета симпатичког нервног система, артеријске симптома хипертензија.

Ако се лек користи редовно и дуже од једне године, постоји смањење нивоа холестерола у крвној плазми.

Фармакокинетика

Овај лек показује високу (до 95%) апсорбујуће особине, готово потпуно апсорбоване од гастроинтестиналне слузокоже. Максимална количина активне компоненте у плазми ( _Цмак ) се може наћи након једног и по до два сата након убризгавања лека у тело пацијента. Успостављена је добра фармакокинетика Егилока, која одређује 50% биорасположивост хемијских једињења. У процесу терапије и регуларног уноса метопролола, овај параметар може да достигне 70%. Прехрамбени производи омогућавају повећање биодоступности лека за двадесет и четрдесет посто.

Прилично висок индекс и расподела запремине (В _д ) - 5,6 л / кг. Активно активно средство Егилок показује знатно олакшање пенетрације кроз плацентну и крвно-мождану баријеру, али у мајчином млеку мајке се посматра у малим количинама. Метопролол се веома слабо везује за било који протеински ензим крви. Ефикасност проходних једињења је само око 12%.

Главни елементи лека се метаболишу помоћу биотрансформације у ћелијској структури јетре. Супстанце - резултат метаболизма - немају већ исту фармаколошку активност као њихов примарни извор.

Полувреме (Т _1/2 ) супстанци и метаболита је приближно три и пол до седам сати. Потпуно повлачење метопролола заједно са урином може се посматрати након 72 сата. У непромењеном стању, отприлике пет одсто лека се излучује.

Ако се историји пацијента дијагностицира озбиљно поремећај у функционисању јетре, полу-живот се продужава и биорасположивост се повећава, што захтијева прилагођавање количине лијека који се дају.

Ако историја пацијента доживи неуспјех у функционисању бубрежног система, системски клиренс метопролола и периода полувремена остаје практично непромијењен и прилагођавање дозе није потребно.

[4]

Дозирање и администрација

Ако је неопходно увођење метопролола у току терапије, лек за примену и дозу лека одређује лекар у зависности од дијагностиковане болести и пратећих болести присутних у анамнези пацијента. За максималну ефикасност, препоручује се јединица лекова за ординирање одмах након гутања или директно са њим. Таблета се може сазнати ако прогутате цијелу је тешка, али не би требало жвакати.

Секундарна терапија одржавања инфаркта миокарда укључује уношење 200 мг Егилоке током дана, подељено у две дозе.

У профилаксе мере за спречавање напада мигрене, као иу случају дијагностиковања ритам срца откуцаја неуспехе суправентрикуларна региона и ангине пекторис, за одрасле пацијенте лек примењен у количини од 0,1 до 0,2 мг, подељена у две дневног уноса.

У случају дијагностиковања артеријске хипертензије, дневна количина лека за одрасле пацијенте је прописана у количини од 0,05 до 0,1 мг, подељена на један или два приступа током цијелог дана. Са медицинском нуждом, почетна доза се може постепено повећавати двоструко и довести до 0,1-0,2 мг.

Уколико пацијент болује од патолошке дисфункције срца, праћено повећаним срчаног удара (тахикардија), метопролол приписује дози од 100 мг два пута у току дана (ујутру и увече).

Старији пацијенти са проблемима бубрега, чак иу случају неопходног пролаза хемодијализе, не прилагођавају дози Егилоке које се дају.

Ако пацијент има проблеме са јетром, количина употребљеног лека је смањена - то је због инхибиције метопрололног метаболизма.

Додатне препоруке:

1. Током целог периода узимања Егилока, притисак и пулс од срца морају се пратити. У случају да број откуцаја срца постане испод 50 откуцаја у минути, одмах морате обавестити свог доктора о овоме.
2. Код продужене дисфункције срца, Егилоцов улазак је могућ само након што срце достигне ниво компензације.
3. Повлачење лека је споро (десет дана) са постепеним смањењем дозирања. Са оштрим завршетком уноса, може доћи до повећања ангина напада, пораста крвног притиска (манифестација синдрома повлачења). У овом периоду потребно је контролисати крвни притисак.
4. Када је дијабетес потребан за контролу количине глукозе у плазми. Ако је потребно, неопходно је прилагођавање хипогликемичних лекова и / или инсулина.
5. Старији пацијенти неће бити сувишни бити трајна контрола функције јетре. У случају квара или брадикардије, спазма бронхијалних цеви, вентрикуларне аритмије, пада БП, лекар може одлучити да укине Егилоц.
6. Када се пхеохромоцитом, паралелно са Егилокомом, мора применити један од алфа-блокатора.
7. Код бронхијалне астме, паралелно са Егилоком неопходно је увести једну од бета _2- адреномиметика.
8. Ако професионална активност особа која треба егилок терапија је потреба за повећаном пажњом (рад са опасним машинама креће, возила која иду), употреба лека треба примењивати само након одређеног индивидуалног одговора пацијента на компоненте дроге.
9. Људи који користе контактна сочива не смеју заборавити да узимање Егилока може довести до смањења производње сузних жлезда, довољне количине течности.
10. Метопролол може да прикрије симптоме тахикардије, а код дијабетеса меллитус симптоме хипогликемије.
11. У случају анамнезе са депресивним поремећајима, препоручује се континуирано праћење психолошког стања пацијента, уколико се психолошки проблеми отежају, треба отказати метопролол.
12. Ако се пацијент припрема за операцију, хирург мора бити обавештен о терапији метопрололом. Престанак узимања није неопходан. Ово ће утицати на избор анестезиолога при избору опште анестезије, која мора бити са минималним негативним инотропним карактеристикама.
13. Када се предметни лек комбинује са клонидином, после заустављања првог, други лек треба прекинути не пре неколико дана након повлачења метопролола, како би се избјегао синдром повлачења.

[7], [8]

Користите Егилок током трудноће

Због чињенице да лек који се разматра не лако пролази кроз крвни мозак и плацентну мембрану, употреба Егилок-а током трудноће није пожељна. Постављање метопролола је оправдано само ако је стварна медицинска ефикасност лека за мајку много већа од вјероватног негатива који угрожава ембрион.

Ако је љекар који се појави, ипак одлучио да користи Егилоц током трудноће, неопходно је пратити стање феталног срца током терапије, а не смањити контролу у наредна два до три дана након порођаја. Ово је неопходно како не би пропустили појаву непријатних и опасних симптома: аритмија, пад крвног притиска, нижи откуцаји срца, проблеми са дисањем, хипогликемија.

Упркос чињеници да је клинички валидираног Минор Хит егилок компоненте мајчиног млека, са својим терапијског третмана током дојења захтева редовно праћење новоствореној држави, јер је могуће да је појава аритмије са смањеном стопом срца. Стога је препоручљиво у периоду дојења да се уздржи од узимања метопролола или, ако је потребна терапија, да престане хранити бебу.

Контраиндикације

Свако фармаколошко средство је, пре свега, мешавина хемијских једињења, која увек утјечу не само на проблематична подручја од интереса, већ и на цијели организам у цјелини. Због тога сваки лек има своја ограничења за употребу. Постоје и
Контраиндикације за употребу Егилока.

• Повећана осетљивост на метопролол, друге компоненте лекова или блокатора бета.
• Неуспех синусног пулса пролази кроз синоатријску везу (синоатријско блокирање).
• Смањење интензитета или потпуног прекида електричних импулса између вентрикула и атриума (атриовентрикуларно блокирање јачине ИИ или ИИИ).
• Синусна брадикардија услед веома ниског срчане фреквенције, чији квантитативни индекси показују мање од 50 ритмичних резова у минути.
• Тешка фаза бронхијалне астме.
• Неадекватност срчаног мишића, која је на нивоу неуспјеха нормалног функционисања.
• Смањење функција синусног чвора.
• Акутни отказ леве коморе са екстремном тежином, који се развија са инфарктом миокарда, представља кардиолошки процес који угрожава живот пацијента.
• Патологија циркулације периферне крви у тешком стадијуму.
• Интравенозна примена верапамила, паралелно са дрогом у питању.
• Пацијенти који нису стигли до 18 година, у одсуству потребне количине довољно поузданих клиничких резултата.
• Присуство бенигног или малигног тумора у надбубрежном ткиву (феохромоцитомом), ако се један од алфа-блокатора не примењује тандем.
• Акутни период инфаркта миокарда, праћен хипертензијом, у којој бројке на тонометру дају индикаторе испод 100 мм Хг. Пулс срца је мањи од 45 ритмичких контракција на минут и интервали комбиновања ЕКГ-знакова са пароксизмом суправентрикуларне тахикардије су више од 240 мс.

Повећање опреза приликом именовања Егилока треба показати у присуству анамнезе:

• Диабетес меллитус.
• Ренална и / или јетре дисфункција.
• Хронична опструктивна плућна болест.
• Метаболичка ацидоза - смањење пХ крви услед губитка бикарбоната или акумулације киселина.
• Тиротоксикоза - стање повезано са вишком хормона штитњака у телу.
• Са алергијском предиспозицијом.
• Мијастенија гравис - неуромускуларна болест са карактеристичним хроничним понављањем или хронично прогресивним путем.
• Псоријаза је дерматолошка болест која углавном погађа кожу.
• Обликовање болести периферних судова.
• У трудноћи или лактацији.
• Старији.

[5]

Последице Егилок

Пожељно, тјелесно лијечење администрације лека добро се толерише, али ипак постоји шанса за одговор. Нежељени ефекти Егилок-а карактеришу благе симптоматологије и могу се излечити независно када се лек повлачи. Приказане манифестације потврдјују клинички подаци са терапијом метопрололом. Постоје преседани, када се директна зависност ињекције и појављивање секундарних симптома не могу одредити. Наведени симптоми су подељени у три групе према вјероватноћи манифестације: често - више од десет процената случајева, умерено од једне до десет процената, ретко - до једног процента, укључујући појединачне случајеве.

• Реакција кардиоваскуларног система:
  • Често: неуспех срчаног ритма са смањеним срчаним тлаком, проблем терморегулације доњих удова, повећан интензитет контракција срчаних мишића, ортостатска хипотензија.
  • Средње: схорт аттацк срчана дисфункција, акутна инсуфицијенција леве коморе ектреме северити (развијање инфаркт миокарда), И Ленегре степен болести.
  • Ретко: ткивна некроза, патолошка проводљивост, поремећај срчаног ритма.
• ЦНС одговор:
  • Умјерено: вртоглавица, смањени укупни тон, бол у глави, слабост мишића, инхибиција менталних и моторичких реакција, висок замор.
  • Ретко: повећана ексцитабилност, конфузија, депресивно стање, поремећај сна, сексуална дисфункција, конвулзије, проблеми концентрације и памћења, ноћне море и халуцинације, парестезије и други.
• Реакција респираторног система:
  • Умерено: спазм бронхија, краткоћа даха, упала слузокожних носних пролаза.
• Реакција дермис:
  • Раре: осип, губитак косе, осип, свраб, знојење, хигх, дисплаи појачана осетљивост на ултраљубичастих зрака, погоршање псоријазе, црвенило коже, осип.
• Реакција гастроинтестиналног тракта:
  • Често: мучнина, симптоми болова у епигастрију, чврста столица, дијареја.
  • Ретко: гаг рефлекс, дисфункција јетре, промена преференци укуса, смањена саливација - сувоћа оралне слузнице, хипербилирубинемија.
• Друге реакције тела:
  • Раре: коњуктивитис, тромбоцитопенија, смањују јасноћа перцепције телесни имиџ, схелл влаге еие редуцтион, што доводи до иритације њеној површини, може постојати стална позадинске буке у слушним органе, артралгију, леукопенија, повећања телесне тежине, симптоме болова у зглобовима и кичми.

Уколико се нежељени ефекти Егилоц манифестују једним или више симптома и интензитет постиже замах, уношење метопролола треба прекинути и обавестити га код лекара.

[6]

Прекомерна доза

Ако је пацијент тачан и испуњава све услове за унос и дозирање које су прописане у упутствима или прилагођава лекар који лечи, вероватноћа добијања високих доза лека је минимизирана. Међутим, ако се од било којег разлога дође до предозирања, онда су његови први знаци, зависно од индивидуалних карактеристика тела пацијента, могли да дођу од тренутка пријема након двадесет минута - два сата.

Прекомерна доза може се манифестовати са таквим симптомима:

• Интензивна синусна брадикардија.
• Мучнина, са израженом манифестацијом, која може изазвати повраћање.
• Вртоглавица.
• Цијаноза коже у троуглу носа - лева ивица горње усне - десна ивица горње усне (цијаноза).
• Отказ срца.
• Опеченост, опекотине и оштар бол у срцу (цардиалгиа).
• Артеријска хипотензија.
• Спасмодни мишићни ткивни бронхус.
• Краткорочни губитак свести.
• Вентрицулар ектрасистоле.
• Кардиогени шок.
• Кома.
• АВ-блокада, до срчаног застоја.

Ако имате овај симптом, морате позвати хитну помоћ, а пре него што стигне, потребно је испирати желудац. Терапија предозирања Егилока је симптоматична. 

[9], [10], [11]

Интеракције са другим лековима

Често је довољно видети повећање или, обрнуто, угњетавање карактеристика одређеног лијека у комплексном третману, протокол који се састоји од два или више лијекова. Да бисте постигли максималну потребну ефикасност, морате знати последице интеракције Егилока са другим лековима.

Ако током терапије метопролол именован хирургије уз кориштење инхалационе анестезије, основна компонента која је дериват угљоводоника, веома висок ризик да се блокирају контрактилним особине миокарда, и повећава вероватноћу артеријске хипотензије.

Уз истовремену примену оралног Егилоц и интравенозног верапамила, ова комбинација лекова може узроковати АВ блокаду и довести до потпуног срчане акције. Покретање оштрог пада крвног притиска може бити комбинација лијека у питању са леком као што је нифедипин.

Уз увођење МАО инхибитора, заједно са метопрололом, може доћи до значајног повећања хипотензивних карактеристика. Да бисте то избегли, потребно је ширити лекове у интервалу од најмање две недеље.

У случају ко-администрације метопролола етанолом, примећено је повећање блокирања перцепције рецептора од стране централног нервног система, ризик од оштрог пада крвног притиска је висок. Када се алкотиди ергот додају протоколу третмана са предметним леком, повећава се вероватноћа неисправности у циркулацији периферног система.

Када се примењује егилок сарадњи са једном од ових лекова као естрогени, индометацин, стимулатори адреналина бета групе, теофилин, кокаин, као и други не-стероидни анти-инфламаторног лека, смањење карактеристика прве антихипертензивом.

Тандем хипогликемични лекови, укључујући инсулин, и Егилоца повећавају вероватноћу хипогликемије. Метопролол са блокаторима калцијумских канала, диуретици, са антихипертензивним лековима, лековима који садрже нитрате могу изазвати артеријску хипотензију.

Пријаве са дилтиазем, резерпин, клонидином, антиаритмици (амјодарона), гуанфацин, метхилдопа провоцира интензитет смањује срчани ритам и блокира АВ-проводни.

Такви лекови као што су барбитурати или рифампицин, који су узрочници микросомалних деривата хепатичног ензима, активирају метаболизам активне супстанце Егилок. Ова чињеница смањује количину метопролола који улази у серум, што значајно смањује терапеутску ефикасност лека у питању. Инхибитори или "угњетачи" ових истих ензима, на пример, као што су орални контрацептиви, циметидин, фенотиазин, напротив, изазивају повећање концентрације активне компоненте лекова Егилок.

Хемијска једињења која се користе у контрасту током дифракције рендгенског зрака, која садрже јодове јодове , повећавају ризик од анафилаксе и почетка системских симптома алергије.

Уклањање лидокаина се смањује , док се његова квантитативна компонента повећава у крви. Оваква клиничка слика може се видети у случају тандемског уноса са Егилоком. Повећана су дуготрајна својства индиректних антикоагуланса.

Није неопходно водити тестне узорке за алергијске реакције уз употребу иритирајућих алергена током терапије метопрололом. Велики је ризик од анафилаксе или системске алергије.

Интензитет карактеристика и трајање њиховог дјеловања нондеполаризирајућих мишићних релаксанса се повећава (њихово продужење је побољшано).

[12], [13], [14]

Услови складиштења

У зависности од тога колико пажљиво се поштују услови складиштења Егилока, трајање ефикасног рада лека зависи од одржавања фармакодинамичких карактеристика на потребном терапеутском нивоу.

 Услови складиштења Егилок су стандардни и могу се приписати многим другим медицинским производима.

1. Температура у просторији у којој је лек складиштена треба да буде између 15 ° и 25 ° Ц.
2. Лек не треба да буде у домету деце.
3. Лек не треба да се налази у влажној просторији и да буде изложен директној сунчевој светлости.

[15], [16]

Рок трајања

Ако су испуњени сви услови за чување медицинског производа Егилок, рок трајања и ефективна пријава продужавају се за пет година. Уколико се не поштују услови складиштења, период терапијских карактеристика неопходних за лечење је значајно смањен. Након истека рока употребе лекова се не препоручује.

[17]