Тиклопидин

Тиклопидин (тиклопидин) је лек из групе антиагреганата који се користи за спречавање крвних угрушака (згрушавање крви) у крвним судовима. То је инхибитор агрегације тромбоцита, што значи да спречава платоком да се заједно придржавају у крви, што помаже у спречавању угрушања да формирају и смањују ризик од тромбоемболизма.

Тиклопидин се обично прописује људима са кардиоваскуларним болестима, као што је коронарна срчана болест, Или периферна артеријска болест, да би се смањила ризик од крвних угрука и побољшали проток крви.

Међутим, јер тиклопидин може проузроковати озбиљне нуспојаве, као што су агранулоцитоза (смањена грофа белог крви), лек је обично резервисан за када су други антикоагуланси и антиагрегантси неприкладни или неефикасни.

Индикације Тиклопидин

Тицлопидин је обично прописан у следећим случајевима:

1. Коронарна срчана болест: Тиклопидин се може користити за спречавање тромбозе код пацијената са стабилном ангином пекторис (бол у грудима због смањеног протока крви у срцу) или након инфаркта миокарда (смањено нафте у мишиће у крви).
2. Исхемијски удар: лек се може користити за спречавање секундарних исхемијских потеза код пацијената који су већ имали мождани удар због васкуларне тромбозе.
3. Периферна артеријска болест: Тиклопидин може помоћи побољшању протока крви у доњим екстремитетима код пацијената са периферним артеријским болестима као што су периферна артеријска болест.
4. Васкуларно стентирање: користи се заједно са аспирином да спречи тромбозу након коронарног артерије Стентинг (поступак у којем се налази специјални цевасти стент у сужени брод).
5. Остали услови: У ретким случајевима, тиклопидин се може прописати за лечење других услова повезаних са тромбозом, али употреба у овим случајевима захтева опрез и може захтевати посебна разматрања.

Образац за издавање

Тицлопидин је доступан као таблете за оралну (интравенозну) администрацију. Тицлопидине таблете обично имају стандардни облик и величину типичне за таблете и обично су пресвучени како би их лакше прогутали и заштитили од ломљења у стомаку.

Типично је да је тиклопидин доступан у различитим дозама како би се омогућило индивидуализација терапије заснованом на специфичним потребама пацијента и препорука лекара.

Фармакодинамика

Фармакодинамика тицлопидина повезана је са његовом способношћу да инхибира агрегацију тромбоцита, односно да спречи да се тромбоцити залепљују заједно. Припада групи лекова познатих као антиагрегантс, који помажу у спречавању формирања крвних угрушака у крвним судовима.

Тиклопидин врши своју акцију кроз неколико механизама:

1. Инхибиција агрегације са тромбоцитом АДП-а: Тицлопидин блокира АДП рецепторе на тромботелетима, што их спречава да се заједно држе.
2. Повећање времена крварења: сузбијање агрегације тромбоцита доводи до повећања времена крварења, што је један од показатеља активности антиагрегантног лека.
3. Ефекат на систем фибринолизе: Тиклопидин може имати утицаја на систем фибринолизе, унапређивање растварања угрожавања.
4. Утицај на ендотелну функцију: Посматран је позитиван ефекат тиклопидин на васкуларну ендотелну функцију, што може такође допринети антитромботском ефекту.

Лек почиње да делује 24-48 сати након што је то узео, а максимални ефекат постиже се након отприлике 3-5 дана редовног уноса. Ефекат тицлопидина је неповратан, а након прекида лека, опоравак функције тромбоцита долази полако, током неколико дана.

Фармакокинетика

Фармакокинетика тицлопидина карактерише следећи главни аспекти:

1. Апсорпција: Тицлопидин је добро апсорбован из гастроинтестиналног тракта. Унос хране побољшава своју апсорпцију. Максимална концентрација у крвној плазми достиже се приближно 1-2 сата након примене.
2. Дистрибуција: Тицлопидин се веже за протеине у плазми за више од 90%, што указује на висок степен везивања за плазме протеине. Дистрибуира се у органима и ткивима, продиру на тромбоците.
3. Метаболизам: Тицлопидин се метаболизује у јетри како би формирао активне метаболите. Метаболизам тицлопидина изводи цитохроме п450 ензими у јетри. Главни метаболит је дериват тиенопиридина, који има антиагрегантнтни ефекат.
4. Излучивање: Тицлопидин и његови метаболити се излучују кроз бубреге и уз жуч. Отприлике 60% дозе се излучује урин и око 23% са изметом. Полуживот елиминације тицлопидина из крвне плазме је 12 до 15 сати, што омогућава продужено деловање.
5. Време акције: почетак деловања тицлопидина не долази одмах, потребно је од неколико дана до недеља улагања лека да развије потпуни ефекат. То је због потребе за акумулацијом активних метаболита у телу. Ефекат се дуго траје након прекида лека због спорог обрнутог метаболизма и дугог полуживота.

Дозирање и администрација

Поступак коришћења и дозирање тицлопидина може се разликовати у зависности од одређених упутстава лека и сврхе лечења. Следеће су опште препоруке за употребу тицлопидина:

1. Стандардна доза за одрасле:

   • Уобичајена доза покретања и одржавања је 250 мг два пута дневно, а администрација након оброка побољшавају апсорпцију и смањити ризик од гастроинтестиналних нуспојава.

2. Трајање третмана:

   • Трајање курса за третман тицлопидина зависи од здравственог стања пацијента, циљем терапије и одговором на лечење. Лекар одређује трајање курса на основу појединачних карактеристика пацијента.

3. Посебна упутства:

   • Важно је имати редовну медицинску контролу док узимате тиклопидин, укључујући крвне тестове, да надгледате своје здравље и откријете могуће нуспојаве у времену.
   • ТИЦЛОПИДИНЕ треба да се покрене и заустави само када је прописао ваш лекар.

4. Употреба у специјалној популацији пацијената:

   • Подешавање дозе може бити потребно код пацијената са бубрежним или јетреним дисфункцијом и на старијим особама. Затвори праћење ових пацијената је обавезно.

5. Прекид лечења:

   • Изненадни прекид тицлопидина може повећати ризик од тромботских догађаја. Стога би требало да се размотре све промене у режиму лечења са лекаром.

Користите Тиклопидин током трудноће

Није пронађена ниједна студија која се не баве употребом тиклопидина током трудноће.

Контраиндикације

Узимање тицлопидина носи одређене ризике и има низ контраиндикација:

1. Алергија на тиклопидин или било коју другу компоненту лека: пацијенти са познатом преосетљивошћу на тиклопидину треба да избегну њену употребу.
2. Хематолошке болести: Тиклопидин може изазвати неутропенију, тромбоцитопенију, апластичну анемију и друге озбиљне поремећаје хематопоеиса. Стога је лек контраиндициран у присуству хематолошких болести, укључујући тешку леукопенију и тромбоцитопенију.
3. Тешко је оштећење јетре: Тиклопидин се метаболизује у јетри и њена употреба може погоршати стање у присуству тешке болести јетре.
4. Хронични бубрежни неуспех: код пацијената са озбиљним оштећењем бубрега, употреба тицлопидина захтева опрез због ризика од накупљања токсичних метаболита.
5. Активно крварење или склоност крваривању: укључујући пептичке чиреве и унутрашње крварење као што је тиклопидин повећава време крварења.
6. Акутна фаза удара: употреба тиклопидина одмах након акутног удара не препоручује се због недостатка података о безбедности и ефикасности у овом случају.
7. Трудноћа и дојење: Употреба тиклопидина током трудноће и дојења контраиндицирана је због недостатка довољних података о безбедности.
8. Тешки поремећаји згрушавања: Пошто је тиклопидин повећава ризик од крварења, његова употреба може бити опасна у присуству поремећаја згрушавања.

Последице Тиклопидин

Као и сваки лек, тиклопидин може проузроковати низ нуспојава:

1. Хематолошке нуспојаве: Укључи тромботичку тромбоцитопеничну пурпуру (ТТП), што се може догодити у року од неколико недеља иницијације лечења. ТТП је озбиљно стање које карактерише тромбоза у малим пловилима, што може довести до акутног затајења бубрега, неуролошким променама и повећаним ризиком смрти. Рано прекидање лека и иницијације плазме терапије може значајно побољшати исход ( купфер, Тесслер, 1997 ).
2. Неутропенија: Тицлопидин може проузроковати смањење броја неутрофила у крви, што повећава ризик од инфекција.
3. Повећани ризик од крварења: као антиагрегантна, тиклопидин повећава време крварења, што може довести до повећаног крварења, укључујући унутрашње крварење.
4. Поремећаји јетре: укључујући Јаундице и повишен јетрени ензими, што може указивати на слабију функцију јетре. У неким случајевима је пријављен холестатски хепатитис (Хан ет ал., 2002).
5. Алергијске реакције: Осипа коже, пруритус, ангиоедема.
6. Пролив и други гастроинтестинални поремећаји: Тицлопидин често изазива ГИ поремећаје, укључујући дијареју, мучнину и повраћање.
7. Неуролошки ефекти: вртоглавица, главобоља и умора такође могу бити нуспојаве тицлопидина.

Прекомерна доза

Предозирање са тиклопидима може довести до озбиљних нуспојава, посебно оних који су повезани са повећањем антиагрегантнтних акција, што повећава ризик од крварења. Симптоми предозирања могу да укључују:

• Повећано време крварења.
• Крварење у различитим органима и ткивима.
• Изглед модрице и модрице чак и са мањим повредама.
• Мучнина, повраћање, пролив.
• Вртоглавица и опште нелагодно.

Шта да радим у случају предозирања:

1. Одмах потражите лекарску помоћ. На првим знаковима предозирања идите у медицинску установу или одмах позовите хитну помоћ.
2. Симптоматски третман. Не постоји специфичан протуотров за тиклопидин, тако да ће третман бити усмерен на уклањање симптома и одржавање виталних функција тела. Трансфузија крви или њене компоненте можда ће бити потребне за исправљање поремећаја згрушавања.
3. Праћење стања. Пацијента ће захтијевати блиско праћење здравља, укључујући праћење згрушавања крви, бубрега и јетре.
4. Прекид тицлопидина. Даље, у зависности од озбиљности стања и препорука лекара, може се моћи подесити подешавање дозирања или потпуног прекида лека.

Интеракције са другим лековима

Тиклопидин може да комуницира са различитим лековима, мењајући своју ефикасност или повећање ризика од нуспојава. Ево неколико примера таквих интеракција:

1. Интеракција са теофилом: тиклопидин може повећати теофилину концентрацију у крви, што повећава ризик од теофиљних токсичних ефеката, укључујући поремећаје срчаног ритма и повећану нервну узбудљивост. Важно је да надгледате теофилинске нивое када се управљате са тиклопидином и подесите теофилину, ако је потребно (Цолли ет ал., 1987).
2. Интеракција са фенитоином: Тиклопидин може смањити чишћење фенитоина, што доводи до повећане концентрације крви и повећао ризик од токсичних реакција као што су атаксију, визуелне сметње и когнитивно оштећење и когнитивно оштећење. Нивои фенитоин треба да се надгледа и дозирање прилагођено када се ко-администрира са тиклопидином ( рива ет ал., 1996 ).
3. Антикоагуланти и други антиагрегантси: Тиклопидин може повећати ефекат антикоагуланса (нпр. Варфарин) и других антиагреганата (нпр. Аспирин), повећавајући ризик од крварења. Запомогавање стања пацијентовог стања и подешавања дозирања може бити потребно приликом коришћења ових лекова заједно.
4. Дрога метаболизоване од стране цитокроме П450: Тиклопидин може инхибирати активност одређених цитохрома П450 ензима, који утиче на метаболизам многих лекова, укључујући статине, антидепресиве и бета-блокаторе. То може довести до повећаних нивоа ових лекова у крви и повећани ризик од нуспојава.
5. ДИГОКСИН: Постоје извештаји да тиклопидин може повећати концентрацију у плазми дигоксина, који захтева опрез када их заједно користе.

Услови складиштења

Услови складиштења за тиклопидин треба да се придржавају општих препорука за складиштење лекова, као и упутства произвођача на паковању лекова. Генерално, препоручује се поштовање следећих услова:

1. Температура: Тицлопидин треба да се чува на собној температури, обично између 15 и 25 степени Целзијуса. Избегавајте да чувате лек на местима са високом температуром или директном сунцу.
2. Влажност: лек треба чувати на сувом месту, далеко од извора влаге, да се спречи кварење и смањену ефикасност.
3. Доступност за децу: Медици би требало да се држи ван домашаја деце како би се избегло случајно гутање.
4. Паковање: Чувајте тиклопидин у оригиналном паковању да бисте је заштитили од светлости и влаге и за лако праћење датума истека.

Рок трајања

Не користите Тицлопидин након истека датума истека на паковању. Истекао лекови треба да се правилно одлажу.