Валпроична киселина

Валпроична киселина је антиконвулзант и користи се за лечење различитих врста поремећаја напада, укључујући епилепсију. Такође се користи у неким случајевима за лечење биполарног поремећаја и спречавање мигрене. Валпроична киселина припада класи лекова познатих као деривати валпроата и може бити доступна у различитим облицима укључујући таблете, капсуле, оралне течности и растворе за ињекције.

Индикације Валпроична киселина

Валпроична киселина (или њене соли, као што је натријум валпроат) је лек који се користи за лечење различитих медицинских стања. Ево неких од главних индикација за валпроичну киселину:

1. Епилепсија : Валпроична киселина се често користи за контролу епилептичких напада код пацијената са различитим облицима епилепсије, укључујући генерализоване и парцијалне нападе.
2. Мигрена : Натријум валпроат се може користити за спречавање мигрене код пацијената који пате од честих и тешких напада.
3. Биполарни поремећај : Натријум валпроат се може користити као стабилизатор расположења за лечење биполарног афективног поремећаја.
4. Превенција нежељених ефеката током лечења биполарног поремећаја литијумом: Натријум валпроат се може користити као додатни лек за смањење ризика од нежељених ефеката током лечења биполарног поремећаја литијумом.
5. Лезије централног нервног система: Валпроична киселина се понекад може користити за лечење лезија централног нервног система као што су неуралгија и неуропатски бол .

Образац за издавање

Валпроична киселина је доступна у различитим дозним облицима, што олакшава примену у зависности од индивидуалних потреба пацијента и препорука лекара.

Главни облици дозирања валпроичне киселине укључују:

1. Таблете : обично садрже натријум валпроат или валпромид, један су од најчешћих облика. Таблете могу бити са тренутним ослобађањем или са продуженим ослобађањем (продужено ослобађање).
2. Капсуле : често садрже микрогрануле за продужено ослобађање, што помаже у одржавању стабилнијег нивоа супстанце у крви током дана. Капсуле могу бити пуњене или чврстим микрогранулама или течним.
3. Сируп или раствор : течни облик валпроинске киселине олакшава деци и одраслима који имају потешкоћа да гутају таблете или капсуле да узимају лек. Дозирање у овом облику вам омогућава да прецизно регулишете узету количину.
4. Ињекција : раствор за интравенску примену се користи клинички, често за брзу контролу стања када орална примена није могућа или је неефикасна.

Фармакодинамика

Фармакодинамика валпроинске киселине укључује неколико кључних механизама деловања преко којих она испољава терапеутске ефекте на централни нервни систем, посебно у лечењу епилепсије, биполарног поремећаја иу неким случајевима за профилаксу мигрене.

Механизми деловања валпроичне киселине:

1. Повећање нивоа ГАБА : Валпроична киселина повећава концентрацију гама-аминобутерне киселине (ГАБА) у мозгу. ГАБА је главни инхибиторни неуротрансмитер у централном нервном систему. Валпроична киселина повећава синтезу ГАБА и/или смањује њену разградњу и може појачати дејство ГАБА на постсинаптичке рецепторе. Ово доводи до смањене ексцитабилности нерва и помаже у контроли нападаја.
2. Инхибиција натријумових канала: Валпроична киселина модулира јонске канале, посебно блокира натријумове канале, успоравајући реполаризацију неурона. Ово смањује способност неурона да генеришу високофреквентне понављајуће импулсе, што је механизам који лежи у основи активности нападаја.
3. Утицај на калцијумове канале : Валпроична киселина такође може да утиче на Т-тип калцијумових канала у неуронима, што доприноси смањењу неуронске ексцитабилности.
4. Ефекти на сигналне путеве : Сматра се да валпроична киселина утиче на различите сигналне путеве у неуронима, укључујући путеве регулисане протеинима као што је ГСК-3 (гликоген синтаза-3). Ово може играти улогу у његовим антиманичним ефектима и ефектима стабилизације расположења.

Фармакокинетика

Фармакокинетика валпроинске киселине описује како се она апсорбује, метаболише и излучује из тела. Ево главних аспеката фармакокинетике валпроичне киселине:

1. Апсорпција : Валпроична киселина се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Међутим, апсорпција може да варира у зависности од облика лека и повезаних фактора као што је присуство хране у стомаку.
2. Метаболизам : Валпроична киселина се метаболише у јетри. Главни путеви метаболизма су глукоронидација, бета-оксидација и циклична хидролиза. Главни метаболит је 4-ен-валпроична киселина.
3. Биорасположивост : Биорасположивост валпроичне киселине када се узима орално може бити око 80-90%. Ово може да варира у зависности од индивидуалних карактеристика пацијента и пратећих стања.
4. Дистрибуција : Валпроинска киселина је широко распоређена у ткивима тела. Мало се везује за протеине плазме, што погодује његовој дистрибуцији у ткивима.
5. Елиминација : Елиминација валпроичне киселине се дешава углавном преко бубрега у облику коњугованих метаболита, као и кроз плућа и у малој мери кроз црева. Код пацијената са нормалном функцијом бубрега, полувреме елиминације валпроичне киселине је око 9-16 сати.

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање валпроинске киселине зависе од специфичне болести, старости пацијента, тежине и индивидуалног одговора на лечење. Важно је стриктно поштовати упутства лекара и препоруке наведене у упутствима за употребу лека. Следе опште препоруке за употребу и дозирање валпроинске киселине, али запамтите да само ваш лекар може одредити оптималну дозу на основу вашег стања.

За лечење епилепсије:

• Одрасли и деца телесне тежине преко 20 кг : Почетна доза је обично 10-15 мг/кг телесне тежине дневно, доза се постепено повећава док се не постигне жељени ефекат. Максимална дневна доза може бити до 60 мг/кг телесне тежине, у зависности од одговора на лечење и подношљивости лека.
• Деца испод 20 кг : Дозу израчунава лекар појединачно, са посебном пажњом како би се смањио ризик од нежељених ефеката.

За лечење биполарног поремећаја:

• Почетна доза за одрасле је обично 750 мг дневно, подељена у неколико доза. Дозу може да прилагоди лекар у зависности од клиничког одговора и подношљивости.

За превенцију мигрене:

• Препоручена доза за одрасле почиње од 250 мг два пута дневно и може је прилагодити лекар док се не постигне оптимални ефекат.

Опште смернице за апликацију:

• Валпроична киселина се може узимати независно од оброка, али узимање са храном може помоћи у смањењу иритације стомака.
• Треба избегавати нагли прекид валпроинске киселине без консултације са лекаром, јер то може довести до погоршања стања.
• Редовни медицински надзор је важан за праћење ефикасности лечења и откривање могућих нежељених ефеката.

Користите Валпроична киселина током трудноће

Валпроична киселина током трудноће представља велику забринутост због високог ризика од урођених мана и штетних ефеката на развој фетуса. Истраживања су показала да употреба валпроичне киселине током трудноће, посебно у првом тромесечју, значајно повећава ризик од урођених мана као што су дефекти неуралне цеви (нпр. спина бифида ), аномалије лица, кардиоваскуларни дефекти и когнитивна оштећења и кашњење у развоју. дете.

Због ових ризика, валпроинска киселина се генерално не препоручује женама у репродуктивном добу, а посебно трудницама, осим ако потенцијална корист лека превазилази ризике за фетус. Ако жена планира трудноћу или је већ трудна, требало би да разговара са својим лекаром о могућим алтернативама валпроинској киселини.

За жене које се лече валпроинском киселином које планирају трудноћу, лекари могу препоручити:

1. Поновна процена режима лечења : Промена лека на безбеднију опцију или прилагођавање дозе валпроинске киселине ако прекид лечења није могућ.
2. Додатна суплементација фолном киселином : Узимајте пре и током трудноће да бисте смањили ризик од дефекта неуралне цеви, иако фолна киселина не гарантује потпуну заштиту од урођених мана повезаних са валпроинском киселином.
3. Редовни медицински прегледи и праћење трудноће : Укључујући ултразвук за рано откривање могућих абнормалности фетуса.

Употреба валпроинске киселине током трудноће захтева пажљиво одмеравање ризика и користи, а одлуке о лечењу треба да се доносе у сарадњи са квалификованим медицинским стручњаком специјализованим за управљање трудноћом и лечење епилепсије или биполарног поремећаја.

Контраиндикације

Валпроична киселина има неколико контраиндикација, а њену употребу треба спроводити под строгим надзором лекара. Главне контраиндикације за употребу валпроичне киселине су наведене у наставку:

1. Преосетљивост или алергијска реакција : Пацијенти са познатом алергијом на валпроичну киселину или било који други састојак лека не би требало да користе овај лек.
2. Инсуфицијенција јетре : Валпроична киселина се метаболише у јетри, стога њена употреба може бити контраиндикована код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре или код пацијената са оштећеном функцијом јетре.
3. Порфиринска болест : Употреба валпроинске киселине може бити контраиндикована код пацијената са поремећајима порфирина, јер може изазвати погоршање болести.
4. Трудноћа : Употреба валпроинске киселине током трудноће може бити повезана са повећаним ризиком од урођених мана код фетуса, стога треба строго ограничити употребу код трудница, посебно у првом триместру.
5. Панкреатитис : лек може бити контраиндикован у присуству или предиспозицији за панкреатитис.
6. Дијабетес М елитус : Валпроична киселина може повећати ризик од развоја дијабетеса мелитуса или погоршати његов ток код пацијената са постојећим дијабетесом.
7. Деца млађа од 2 године : Употреба валпроичне киселине код деце млађе од две године може бити контраиндикована због ризика од инсуфицијенције јетре.

Последице Валпроична киселина

Ево неких од најчешћих нежељених ефеката:

Уобичајени нежељени ефекти:

• Мучнина и повраћање : Неки од најчешћих нежељених ефеката, посебно током почетне фазе лечења.
• Повећање телесне тежине : Може настати због промена у апетиту или метаболизму.
• Тремор (дрхтање руку) : Често се јавља при високим дозама.
• Алопеција (губитак косе) : Обично је привремена и реверзибилна.
• Поспаност и умор : Посебно на почетку лечења.

Озбиљни нежељени ефекти:

• Хепатотоксичност (оштећење јетре) : Може бити озбиљна и потенцијално опасна по живот. Захтева редовно праћење функције јетре.
• Панкреатитис : Запаљење панкреаса , које може бити озбиљно и захтева хитну интервенцију.
• Тромбоцитопенија (низак број тромбоцита) : Може повећати ризик од крварења.
• Хиперамонемија : Повишени нивои амонијака у крви, могу изазвати промене у менталном стању.
• Тератогеност : Може изазвати урођене мане ако се узима током трудноће, тако да је важно да разговарате о контрацепцији и планирању породице са својим лекаром.

Ретки, али озбиљни нежељени ефекти:

• Енцефалопатија : Може се манифестовати као конфузија, когнитивни пад.
• ДРЕСС синдром (реакција на лек са еозинофилијом и системским симптомима) : Ретко, али озбиљно стање које захтева хитан прекид терапије.

Прекомерна доза

Предозирање валпроинском киселином може довести до озбиљних и потенцијално опасних последица. Симптоми предозирања могу варирати у зависности од нивоа вишка лека у телу и индивидуалних карактеристика пацијента. Ево неких од могућих симптома предозирања валпроинском киселином:

1. Поспаност и смањена будност.
2. Вртоглавица и губитак координације.
3. Cramping and shaking.
4. Отицање и проблеми са дисањем.
5. Повраћање и мучнина.
6. Повећање или смањење крвног притиска.
7. Ментални поремећаји, укључујући узнемиреност, анксиозност или халуцинације.
8. Повећан ниво амонијака у крви (хиперамонемија).

Ако се сумња на предозирање валпроинском киселином, одмах треба потражити медицинску помоћ. Лечење предозирања укључује одржавање виталних функција, праћење кардиоваскуларног система и дисања и предузимање мера за смањење нивоа лека у организму, као што је испирање желуца , давање активног угља и симптоматска терапија.

Интеракције са другим лековима

Валпроична киселина може да ступи у интеракцију са другим лековима, што може променити њихову ефикасност или повећати ризик од нежељених ефеката. Ево неких од најзначајнијих интеракција са другим лековима:

1. Лекови који повећавају ризик од крварења : Лекови као што су аспирин, антикоагуланси (нпр. варфарин) или антиагреганти тромбоцита (нпр. клофибрат) могу повећати ризик од крварења када се узимају истовремено са валпроинском киселином.
2. Лекови који утичу на функцију јетре: Лекови као што су карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и други индуктори микрозомалних ензима јетре могу повећати метаболизам валпроичне киселине, што може довести до смањења њене концентрације у крви и смањене ефикасности.
3. Лекови који смањују концентрацију валпроичне киселине : Неки лекови као што су карбапенеми (нпр. имипенем, меропенем) могу повећати метаболизам валпроинске киселине, што такође може смањити њену концентрацију у крви и смањити њену ефикасност.
4. Лекови који повећавају концентрацију валпроичне киселине : Неки лекови, као што је ламотригин, могу повећати концентрацију валпроичне киселине у крви, што повећава ризик од нежељених ефеката.
5. Седативни лекови: Када се валпроична киселина комбинује са другим седативним лековима (нпр. таблетама за спавање, антидепресивима или антихистаминицима), седација се може повећати.

Услови складиштења

Услове складиштења валпроинске киселине треба поштовати у складу са упутствима произвођача и препорукама вашег лекара. Следећи услови се генерално сматрају оптималним за складиштење валпроичне киселине:

1. Температура : Чувати валпроичну киселину на собној температури, приближно 20°Ц до 25°Ц. Избегавајте прегревање лека и екстремне температуре.
2. Заштита од светлости : Важно је чувати валпроичну киселину у оригиналном паковању или у тамном контејнеру заштићеном од директне сунчеве светлости. Светлост може уништити активне састојке лека.
3. Сувоћа и заштита од влаге : Током складиштења пазити да препарат не буде изложен влажним условима. Чувати на сувом месту како би се спречило распадање и промена својстава препарата.
4. Деца и кућни љубимци : Држите валпроичну киселину ван домашаја деце и кућних љубимаца. Ово је важно да се спречи случајна употреба и да се осигура безбедност других.
5. Оригинално паковање : Држите лек у оригиналном паковању или контејнеру како бисте избегли случајну забуну са другим лековима.

Рок трајања

Пазите на рок трајања валпроинске киселине и немојте је користити након истека рока трајања. Такође обратите пажњу на упутства за употребу након отварања паковања.